血管扩张剂临床应用.ppt
血管扩张剂的临床应用The clinical practice of angiectasis drugs,定义,广义:任何直接或间接扩张动静脉静脉的药物狭义:直接作用于血管平滑肌的药物,血管扩张剂的分类,硝酸盐类药物,血液动力学1：扩张容量性静脉血管，降低前负荷，室壁张力降低，耗氧量降低。2：冠状动脉，扩张侧枝循环及狭窄90以下的冠状动脉。3：抗血小板聚集及血栓形成，与一氧化氮刺激血小板和引起血管扩张有关。4：限制左室重构：降低AMI的心肌伸展。5：不影响心脏传导系统。,常用硝酸盐类药物,注意事项,硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效硝酸盐类药物需停药时要渐渐减量,突然停药反跳,致心肌梗死或不稳定性心绞痛,钙拮抗剂,药理作用,血管:二氢吡啶类明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,第二代钙拮抗剂血管高度选择,并可扩张冠脉改善侧枝循环.对静脉作用小,另外保护内皮结构完整,抗动脉硬化,抑制血管平滑肌细胞增生.,药理作用,心脏:非二氢吡啶类,地尔硫卓,维拉帕米,负性肌力,负性频率,负性传导.血液动力学作用:冠脉,肾入球小动脉脑血管扩张其他:舒张非血管平滑肌,抑制血小板聚集代谢:对糖代谢及钾,脂代谢无影响,维拉帕米抑制肝糖元分解,轻度降血糖.,不同钙拮抗剂分类:根据1亚单位不同结合位点分为,三种一代钙拮抗剂的心血管作用比较,部分二氢吡啶类钙拮抗剂比较,副作用:头疼,面色潮红,心悸,踝部水肿等.硝苯地平控释片维拉帕米,地尔硫卓缓释片术中高血压较好.,关于钙拮抗剂问题:,胃肠出血和癌症没有证据PTCA前的抗缺血保护抗动脉粥样硬化,似乎有(INTACT)和(PREVENT)对冠心病,避免短效制剂,硝普钠,药理特性:亚硝基铁氰化钠(CN)5NO.2H2O,水溶液不稳定,光作用下三价铁变为二价铁失去活性.50MG只,应用时,用5%的GS 溶解50MG,新鲜配置(橘红色).黑纸蔽光.曝光后效价降低,变成蓝色放弃使用.6小时更换.用药数秒发挥作用,体内半衰期短,数分钟,停药1-10分钟恢复治疗前水平.,硝普钠代谢毒性,在血液中与血红蛋白反应快速分解为氰化物,经肝脏酶化成为硫氰酸盐.肾排除,半衰期7天.常见毒性反应:低血压:与用量有关神经精神症状甲状腺功能减退:长期应用,硫氰酸盐影响碘与甲状腺的摄入结合,停药消失.,硝普钠药理作用,硝普钠在体内成为NO,刺激环鸟苷酶,使GTP成为CGMP,抑制钙通道,血管松驰.小动脉扩张,外周阻力下降,后负荷降低.静脉扩张,容量血管储血增加,静脉回心血量减少,前负荷降低.扩张肺血管平滑肌,肺动脉压力下降抑制血小板聚集松弛支气管平滑肌.,硝普钠使用时间,肝肾功能正常,每天可监测血中硫氰酸盐浓度,正常人10MG%.,用法用量:,小剂量开始,从每分钟10UG开始,每5-10分钟增加5UG.直到达到需要.监测血压,血液动力学.,适应症,高血压危象高血压脑病急进性高血压主动脉夹层心力衰竭控制性降压,禁忌症,血容量不足严重肝肾功能不全甲状腺功能减低血小板减少,1受体阻滞剂,1受体阻滞剂,选择性阻滞血管平滑肌突触后膜受体,扩张血管,降低外周阻力,心输出量略升或不变对糖代谢无影响,长期应用改善脂肪代谢,降低TC,TG,LDL-C,升高HDL-C,1受体阻滞剂,常用药物有哌唑嗪,特拉唑嗪,乌拉地尔,多沙唑嗪等特拉唑嗪:半衰期12小时,每日一次每次1MG,渐渐加量到每日2-20MG,口服.,乌拉地尔,1受体阻滞剂:外周和中枢双重作用外周阻断突触后1受体,外周阻力下降,中枢作用于5-HT受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节口服静脉均可,肝脏代谢,肾脏排泄,粪便也排泄.,乌拉地尔适应症,高血压危象,高血压急症围手术期高血压心力衰竭重症,乌拉地尔,口服:每次40-60MG,每日三次静脉:12.5-25MG+10ML静脉缓慢注射后,以每分钟100-400UG速度静脉滴注。3-6天.副作用:头疼头晕,体位性低血压,皮疹等,ACE-I,ACE-I作用机制,抑制ACE,同时抑制激肽酶.AT-II减少.抑制循环中血管紧张素系统抑制组织中血管紧张素系统减少CA缓激肽增多减少ET减少醛固酮和钠潴留,ACE-I,副作用:干咳,血管神经性水肿等禁忌症:抑制肝肾功能障碍,哮喘,低血压,过敏,孕妇,哺乳.不宜与保钾的利尿剂共用,ACE-I特殊指征:1,心室肥厚.2,心力衰竭:使充血性心力衰竭死亡率降低27%3.糖尿病及糖尿病肾病4.肾脏病,常用的ACE-I,AT-II受体拮抗剂,阻滞细胞膜上的AT1受体.受体有四种亚型AT1-4,人类为1-2,3-4为鱼与家禽.适用于对ACE-I不耐受的患者.,血管紧张素II两种主要受体亚型作用,ATI血管收缩细胞增值抗利尿钠产生NO醛固酮内皮素 CA,黏附分子，生长因子PAI-1,AT2血管舒张抑制细胞生长细胞分化细胞凋亡利尿纳产生NO,常用AT1受体拮抗剂,应用前景,LVH逆转AMI后预防心室重构心力衰竭:V-HEFT4肾功能衰竭,扩血管药物应用注意事项,体位性低血压血流动力学监测注意各药的副作用对预后的影响不宜突然停药,扩血管药物应用适应症与禁忌症,适应症:高血压,心力衰竭等禁忌症:低血压,血容量不足,主动脉瓣狭窄等,谢 谢,
