组胺受体阻断药 讲解（2023年）.docx

自体活性物质自体活性物质（autacoids）：指具有强而广泛生物活性的内源性活性物质。组股受体阻断药1.组胺药理作用：三联反应（tripleresponse）：皮下注射小剂量组胺，首先出现红斑，随后出现丘疹，继而出现红晕具肝药酹诱导作用的药：Hl受体阻断药、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥一、组胺和组胺受体»4«分布叙叙改动赵M新制支管*屏子平餐麻井为小肝/全身上发麻第2甲基氧采那依11I心才收储增现姐峡打司求金4金今传导成镜矗育勒文t*充反皮暮利f*At泉*D野队Amtha*见善丁uI心，I共本（正t.正）mine，其丁也大同蜃尼扎丁中板与外用小醴木箱关负反债做得节Jia原合-TXTiprolisantm3扁与铲故组朕备佃跑（尤才晚勉“她）黑化反庆.今那“她4-TXJNJ7777120n4,骷大为的国孑融联【药理作用】心血管系统I.组胺激动血管平滑肌Hl、H2受体，使小动脉、小静脉舒张，回心血量减少，血压下降；II .激动Hl受体，扩张毛细血管，导致局部水肿（三联反应）；严重导致休克III .激动Hl、H2一心收缩力增强；IV .BPI反射作用及对心脏H2直接激动作用一心率加快.兴奋平滑肌组胺激动平滑肌细胞HlR,使支气管平滑肌，胃肠道平滑肌及子宫平滑肌收缩。促进胃腺分泌：组胺激动胃壁细胞HzR,有强大的刺激胃酸分泌作用，可引起胃蛋白酶分泌。（真、假胃酸缺乏症）神经末梢激动HIR刺激感觉神经末梢一痛和痒的感觉中枢激动中枢组胺受体，引起中枢兴奋：胆碱样、觉醒反应二、组胺受体阻断药1、Hl受体阻断药【药动学】易吸收，起效快；一代可通过BBB；本类药具肝药酶诱导作用【药理作用】HR阻断作用：I.可完全对抗组胺的支气管，胃肠道平滑肌收缩；11.对组胺引起的局部毛细血管扩张和通透性增加有强的抑制作用；11I.对组胺引起的血管扩张和血压降低，仅有部分对抗作用，需同时应用Hl和H2受体阻断药才能完全对抗；IV.对H2R无影响。中枢抑制作用：（抑制中枢觉醒反应一镇静、嗜睡；抗胆碱作用一抗晕、止吐）其他：弱的阿托品样作用（外周抗胆碱）；微弱的a受体阻断作用和局麻作用【临床应用】皮肤黏膜变态反应性疾病：对过敏性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效晕动病和呕吐：镇静、催眠：（异丙嗪、苯海拉明可用于镇静、催眠及术前给药）、常作复方药【不良反应】CNS反应：第一代常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。第二代药物无此反应。消化道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等其它反应：偶见兴奋失眠、烦躁不安。心脏毒性（特非那定、阿司咪噗）第一代：苯海拉明，异丙嗪，茶苯海明，曲毗那敏，氯苯那敏（有镇静和抗胆碱作用，表现出“倦、短、干”）第二代：特非拉丁，阿司咪哇（息斯敏）（诱发心律失常）、西替利嗪（仙特敏），美喳他嗪、氯雷他定,氮卓斯汀,阿伐斯汀，咪噗斯汀（大多长效；无嗜睡；对喷嚏、清涕和鼻痒效好之特点）2、H2受体阻断药（H2R阻断药能特异性地阻断由组胺引起的胃酸分泌，用于消化性溃疡的治疗）西咪替丁【药动学】可口服也可注射给药。西咪替丁能透过血脑屏障和胎盘屏障【药理作用】抑制胃酸分泌:抑制组胺引起的胃酸分泌（餐后，睡前服用）；对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走神经兴奋导致胃酸分泌也有明显的抑制作用。心血管系统：可部分对抗H的扩张血管和降压作用。（抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响小、与HIRA合用，可完全阻断组胺对心血管系统的作用）免疫调节作用：由于阻断免疫活性细胞（特别是T细胞）的H2受体，减少组胺诱生的抑制因子产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。【临床应用】用于治疗胃和十二指肠溃疡。对胃肠道出血，尤其胃粘膜糜烂引起的出血有效。也可治疗胃酸分泌过多症和胃酸返流性食管炎等。各种原因引起免疫功能低下和抗肿瘤的辅助治疗。【不良反应】副作用较多，发生率较低（3%）。但可耐受胃肠道反应（为主）：轻微恶心、呕吐、便秘等；中枢神经系统反应（较少见）：头痛、头晕等；血液系统：少数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血；抗雄性激素作用（西米替丁典型）有肝药酶抑制作用。【药物作用】小儿、肝、肾功能不全慎用,孕妇忌服