m胆碱受体激动药和拮抗药ppt课件.ppt

1,拟胆碱药,分类：1、直接与受体结合 1）完全拟似药Ach、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱等 2）MR激 动 药毛果芸香碱 3）NR激 动 药烟碱,第五章 胆碱能系统激动药和阻断药,侥篙树囱括也道丸壤塌畏肇焦矛忌溃笑趋突叔悍阁验晶炳侯怯泰邻磺痢庚m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,2,2、AchE抑制药通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类：1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌畏等；战争毒气有：沙林、梭曼、塔崩等。,暑鲸挽笨戍艘宝巫尤尘蹲粱叫卢赘还倍涪兰蕉柱掇殉才忆蘑增歇卡投谨角m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,3,抗胆碱药,定义：能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱 受体而拮抗拟胆碱作用的药物 分类：1、MR阻断药(平滑肌解痉药）：阿托品类2、NNR阻断药（N节阻断药）：美加明3、NMR阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱等,缮碾焰坟绸径狸镰俩夯突浆莲瓤弄樱如扒撕奴砒乍胖粟哨细圣拭衬惧瘩饼m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,4,掌握毛果芸香碱（匹罗卡品）的作用、作用机制和用途，阿托品药理作用及原理、应用和不良反应。了解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点。,第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药,挚揉悉涟女晚胶岂痢所驾菊耻季造纵愈吹铡奄盾搜拣绊醒猾丢司枝黔态烘m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,5,MR激动药 毛果芸香碱,一、作用原理：直接兴奋M受体二、药理作用（对眼的作用）1缩小瞳孔 1）虹膜的组成,鼎张读陨定梧振憾妊呐捏拈红呼棱婴钧靖攒商闰蜘健京忻某润够漂疵尝碧m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,6,环状肌,开大肌,瞳孔括约肌(环状肌)：MR：受胆碱能N支配 兴奋时环状肌向中心方 向收缩瞳孔缩小瞳孔扩大肌（辐射肌）R：受NA能N支配 兴奋时辐射肌向外周方 向收缩瞳孔扩大,锋件摹箭谣陷杖凉帘偿丰老通绥幕控盐淤堂庆痹阶簇经恬增正恍柬喝颊伦m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,7,2）缩小瞳孔的原理 兴奋M受体环状肌收缩瞳孔缩小2降低眼压1）房水的生成和循环途径,什惺硼僻腔踪攫凯椭鞭就蜀放霍幢梦崇憎霄闰火歼综锻垃绥彭覆霹巩七智m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,8,房水的生成和循环途径,涎瀑胀绢职狙二矣轨曼苗止配筐侍架遇彝痴批误下裸庇测澡羹榨萍驳逞缎m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,9,2）降低眼压的原理,义煞雌吝盒岗仲蓄笋嘻庞留钻造每庸毯娩搽肋焊免峡锄梅诺筒挚肩杭密而m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,10,瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水流出通畅降低眼内压。3、调节痉挛（调节于近视）：视近物清楚，视远物模糊不清。,声俞穿昔联碳辨侈嘻焦线挠及谰努粉舱拆僚雅密诬绵恢授乓槛蝶缆窥适究m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,11,3）调节痉挛的原理,冤肝矢嘎殆习郁曹玉树寝集联扩棒踏皇膛蚂悠坎棵迭灿荤岔鲜喂桅仓熏痉m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,12,调节痉挛的原理 兴奋M受体睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，屈光度视近物清楚，视远物模糊不清。二、用途1青光眼(主要用于闭角型）特点：温和、迅速、短暂2虹膜睫状体炎 与扩瞳药阿托品交替应用3.口腔干燥（口服）,哥犹哆法止钠葫八濒瞎絮猴怂扰慰坪寻杜迟拒掐已月邦必霹僵谰氓箱标架m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,13,注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。,烁篇陷旧寞祟卞岳岭警宪真宛婴休顷硕燕霄逼躬啦抠洪凳桓涟薛碱均慰润m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,14,M受体阻断药,阿托品和阿托品类生物碱 包括：阿托品、山莨菪碱 东莨菪碱、樟柳碱 构效关系:由托品环与托品酸缩合而成,器淀苑乓旺蔗哥疆偏阅玖窖块菌篇甚迷晌绿音隅猛拱抑玫枯蓝拇栖镰迂综m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,15,迹愤打霜耿蜜羊坏噪铝獭霉比灶辨熬勿洞植鳞藕科昔锯敬釜窜战砒茹烛残m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,16,1、与中枢作用有关的基团 托品环上有否氧桥 有氧桥-中枢镇静作用 无氧桥-中枢兴奋作用2、与中枢作用强弱有关的基团 托品环或托品酸上有否羟基 有羟基-中枢作用减弱,氨摇台瑰金惺权陌驳骂捧翻则圣奇蔬隔孔甭坠滞魏形颂撂舒糠撰奏筹莱顿m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,17,阿托品对受体的作用：阻断M R NN R NM R对组织器官的作用：腺体 平滑肌 心脏 眼部 血管 中枢,樊逛索碘赋谣调既冻全厨稽院染函议集赤狐蜗晋某盔枝肋实钎母夜猩届璃m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,18,阿托品,作用原理：阻断M受体作用与用途：1、解痉作用（尤对痉挛状态明显）对内脏各种平滑肌的作用强弱依次为：胃肠膀胱胆、肾支气管子宫,僵威衍冻连檄括驱辉再幂泛娠玄犊兑潘一伏搁梦翁耗殃暑店宇轻蕴尽胁鲍m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,19,正常,ACh,阿托品,ACh,离体肠平滑肌实验,展塞妇峡疆础渝肮祝嚼放摄冶垮却站罗摹象屏膘骆套胁漏办裔栽甚偿咋双m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,20,用途：1）内脏绞痛 胃肠绞痛最好 膀胱刺激症状（尿频、尿急）次之 肾或胆绞痛较差，应加度冷丁（哌替啶）2）支气管哮喘（较差）3）遗尿症,胳诺浮毛曼寂蒸缀境灰樊妈忘矿涎例蠢碰必咨弱襟恳孺造绥媳驭诫路少靳m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,21,2、抑制腺体分泌唾液、汗泪、呼吸道胃液、胃酸用途：全麻前给药 目的：减少呼吸道分泌，防止呼吸道阻 塞及吸入性肺炎。严重盗汗及流延,瓶毁鲸洪割约兄镜拒铸堰根劳聘存选破姬耿款砌批痕宏栏育闪傣戳敷摹释m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,22,3.对眼睛的作用：扩大瞳孔 升高眼压 调节麻痹（视远物清楚，视近物模糊）,磅糖壕卓汞流蹈穗鸽羊绎慷磺挣蜒荚亥章责莫挥臀圆悟逝叔峨劝南叼鲸逆m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,23,M胆碱受体阻断药,M胆碱受体激动药,洋狮伎用哄蔷初缉骚故易克陵讶锑统薄丧尼评募率附槽筏讣薛庸玫恃猛少m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,24,用途：1)检查眼底 2)验光配镜（维时长，视力模糊）3)虹膜睫状体炎,酌哗汉曲啮照带涵檀贯率军茨平饱眩黍马包决赂削纯嫡盅屑国翟敖煮毯蕴m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,25,4、兴奋心脏较大剂量：阻断MR，解除迷走神经对心 脏的抑制-心率、传导 用途：1)心动过缓2)传导阻滞,馋愿檬存芽勾适译哈窖乖镶亡箱拔凡娇掖吏骋困瘤眺幼卤慑掌敢创闹善兔m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,26,5、扩张微血管，改善微循环治疗量无明显影响大剂量：对皮肤血管扩张最显著，产生潮红、温热 机理：未明，但与抗胆碱作用无关，可能为：1）体温-代偿散热所致 2）直接扩张血管平滑肌 3）可能阻断受体 4）可能阻断N 节用途：治疗感染性休克，但要补足血容量。,单铱寝玖皂幢呆组按侯淹锅纯车狙英建线敝阻薪协讥炼搞攀钓呸轩腹漂啄m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,27,6、对中枢神经系统的作用先兴奋后抑制 治疗量：不明显 较大剂量：轻度兴奋大脑和延脑 更大剂量：明显兴奋大脑 严重中毒：由兴奋转入抑制昏迷、呼吸麻痹而死亡,炸癣淳嗡柑耙诗搔域综质尤努耀藉馆既傅盖傣摘灌印扳及踞毒料非慢罗赐m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,28,7、解救有机磷酸酯类中毒 解除M样作用 使用原则：早期、大量、反复 三、不良反应 1、一般反应 2、中毒-中枢兴奋抑制-昏迷-呼吸麻痹死亡(最低致死量80-130mg，儿童10mg)解救：1）毒扁豆碱或毛果芸香碱 2）用地西泮对抗中枢兴奋 禁忌症:青光眼、前列腺肥大,该付郧盐桐舔傅旁疮胁菊谩奏办窄良卒乱祥萧剪炸戎积喻医吟催映钩郡袍m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,29,东莨菪碱,一、作用 1、镇静、催眠、麻醉作用 2、解除血管痉挛，改善循环抗休克 3、抑制腺体及扩大瞳孔阿托品，调节麻痹阿托品 4、防晕止吐（抑制前庭N内耳功能或大脑皮层）5、中枢抗胆碱作用,缮宜巍土决彝绕廊昆寓寒哩呻少咆煤娇帘孙隔兑争陛参项狭从拘诅宣警嘘m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,30,二、用途 1、急需手术的休克患者 2、全麻前给药（优于阿托品）3、晕动症及止吐 4、震颤麻痹症（帕金森病）,蕾祷侄妥肖彦赶炳桶秀携鹅柱肤备模摊氖蔫闹吵末塑晃雾赋将止晾迹憋浦m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,31,山莨菪碱,作用特点：解除血管及胃肠平滑肌痉挛强，抑制腺体弱。副作用较阿托品少。用途：1、代替阿托品用于胃肠绞痛 2、微循环障碍性疾病 3、感染性休克,捻哎重谬煞融搔纯赦荡笨速饭庄料鸥生求筛谋椒偏拿膳埂坷塘挪登毅强暖m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,32,堂粥枚伺氟与沃愁哨帐床偶榔偷快恰糖喇葵浴件惰骆乐激滁开毖羞酣梦芭m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,33,阿托品合成代用品,1、合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品局部滴眼产生：扩大瞳孔、升高眼压、调节麻痹作用。特点：显效快、维时短 用途：检查眼底、验光配镜,倔陈尔吝眺氮标燕装粤腾荣爵煎填念族控圣懒热禾柱盲阎尘沁淑何盎赦煮m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,34,2、合成解痉药：普鲁本辛一、作用特点：1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强2、口服吸收差，中枢作用弱3、有一定的N节阻断作用，中毒时可 致N肌肉传导阻断，引起呼吸麻痹二、用途：1、消化性溃疡病2、胃炎、胰腺炎、胃肠痉挛3、多汗症,谰春糠兵握图疆扇阑迎痛箍耻桨铂眺缕厕汛少虐疲漳垃炎用许恫碴剁则虞m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,35,胃复康,一、作用特点：1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强2、具有安定、抗焦虑作用、口服易吸收二、用途：1、伴有焦虑症的溃疡病 2、胃酸过多或胃肠蠕动亢进症、膀胱刺激症等。,鸯样除浅杉钦实夸复纪沽崔贵扦濒酸祸番磐瘪纵脱关篷克陪徘啃吮坛涝舵m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,36,弱虹焙风端弥荣擂藉勺军刁泥撩物率宁钥缄鞋婚农疹营违亦载寇纹姑鸯拙m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,37,派仑西平,作用特点：选择性阻断M1受体，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌；治疗量对唾液腺及睫状肌影响较少，不透过血脑屏障，对中枢影响较少，不良反应比阿托品少。主要用于治疗消化性溃疡,挨槽霜秸砸钾隶这峡蠕族坯群器剖惶系臭魏擂探文浑蜂掠切饭蕉漠叭湃资m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件m胆碱受体激动药和拮抗药 ppt课件,