药理学09抗胆碱药.ppt

N 胆碱受体阻断药,第九章,美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象，见降压药章节。,第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药,第二节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药,定义：阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体，妨碍神经冲动的传递，导致肌肉松弛。,原理与N2受体结合，产生与Ach相似的去极化作用-后膜持续去极化，在神经-肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。,一、去极化型肌松药,琥珀酰胆碱（succinylcholine）-司可林scoline,肌松作用：iv 10-30 mg20S:肌束颤动;1 min:肌松;2 min:达峰;持续5-10 min.（在血液中被假性胆碱酯酶迅速水解：1min内水解 90%）2.时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢；肌松程度:颈部和四肢、颜面部、呼吸肌。起效快，时间短,临床应用短时操作：气管插管、气管镜、食管镜较长时间手术：静脉滴注,临床应用：,1.气管内插管，食道镜等操作：对喉肌松弛作用强。2.较长时间的手术：重复给药或静滴，肌松作用出现快，持续时间短（28min），易于控制。,不良反应及注意事项,1.窒息：强烈的窒息感，清醒患者禁用，可先用硫喷妥钠静脉麻醉（不可混合使用）。过量呼吸肌麻痹。特异质；抑制胆碱酯酶活性（胆碱酯酶抑制剂，环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药，普鲁卡因、可卡因等局麻药）；具有肌松作用的抗生素（氨基糖苷类、多粘菌素）。过量时禁止用新斯的明解救。2.肌束颤动：肌肉酸痛、形态损害，眼内压升高。,3.血钾升高：持久去极化所致。高血钾致严重心律失常或心跳骤停。烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用。4.恶性高热：某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者，与氟烷合用时，体温上升42。C 以上。,优缺点：,起效快时间短，容易控制；对喉肌松弛作用较强；无神经节阻断。,肌束颤动；连续用药产生快速耐受性；促进组胺释放。,竞争性阻断N2受体：无肌束颤动现象；同类阻断药有相加作用；可用抗胆碱酯酶药拮抗（新斯的明）。,二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）：,Iv后3-6min起效，维持80-120min。长效。顺序：眼部肌肉、四肢、颈部、躯干、呼吸肌。大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放，BP。,筒箭毒碱（d-tubocurarine）,1942-右旋筒箭毒碱1947-三碘季胺酚1949-二钾筒箭毒碱1961-爱肌松1968-泮库溴铵1983-阿曲库铵1983-维库溴铵1993-咪伐库铵1996-罗库溴铵,1951年-琥珀胆碱,