中医医院临床麻醉中降血压药的应用.docx

中医医院临床麻醉中降血压药的应用一、酚妥拉明1.药理作用酚妥拉明(Phentolamine)短效a受体阻滞药，起效快,用药2分钟内达高峰，时效1015分钟，使血管扩张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。由于阻滞肾上腺素能神经末梢突触前a2受体，促进去甲肾上腺素释放，有时可致心律失常。另外，它有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加，皮肤潮红。2 .适应证用于肾上腺嗜辂细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前治疗；用于外周血管痉挛性疾病；用于治疗急性、慢性充血性心衰；用于感染性、心源性和神经性休克的治疗；用于室性早搏亦有效。3 ,用法用量血管痉挛性疾病肌内注射或静注，每次5IonIg,2030分钟后可按需要重复给药；抗休克以03mgin的剂量进行静滴；室性早搏开始2天，每次口服50mg,如无效,则以后2天将剂量增加至每次25mg,4mg天，如仍无效，可增至40mg天，如再无效，即应停用；诊断嗜辂细胞瘤静注5mg,注后每30秒测血压1次，可连续测10分钟，如在24分钟内血压降低4.673.33kPa(35-25mmHg)以上,则结果为阳性；进行阴茎海绵体内注射，可使阴茎海绵窦平滑肌松弛，扩张而勃起，可用于治疗阳痿，一次注射Imgo4 .禁忌证胃、十二指肠溃疡病及冠心病患者、严重动脉硬化、肾功能减退者忌用。忌与铁剂配伍。5 .不良反应常见反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐，可诱发溃疡病，注射时可引起严重的心率加速、心律失常和心绞痛。二、妥拉嗖琳1.药理作用妥拉嗖琳(tolazoline)是a-阻滞剂,使周围血管舒张,降低血压，但降压作用不稳定。6 .适应证用于肢端动脉痉挛，手足发缙，闭塞性血栓静脉炎等。7 ,用法用量口服1次15mg,34次/天，肌内注射或皮下注射25mg次。8 .禁忌证胃溃疡、冠状动脉病患者忌用。9 .不良反应多有全身潮红、寒冷感、心动过速、恶心、上腹部疼痛、体位性低血压等。三、酚苇明1.药理作用酚苇明（PhenOXybenZamine）是al受体阻滞剂、a2受体阻滞剂，作用似酚妥拉明，但起效慢，作用持久。2 .适应证用于外周血管痉挛性疾病、休克和嗜辂细胞瘤的治疗,也可用于早泄。3 ,用法用量口服：用于血管痉挛性疾病，开始时IOmg/天，隔日增加IOmg;维持量为20mg次，2次/天。用于早泄，Iomg/次，3次/天。静注：每日0.5lmgkg°静滴（抗休克）：051mg/kg,加入5%葡萄糖液250500mL中静滴（2小时滴完），1日总量不超过2mgkg°4 .不良反应体位性低血压、心悸和鼻塞。胃肠刺激症状（如恶心、呕吐）和中枢神经系统抑制症状（如思睡、疲乏）。5 .注意事项肾、冠脉功能不全及脑血管患者慎用。四、拉贝洛尔1.药理作用拉贝洛尔（柳胺苇心定，Iabetalol）兼有Q和B受体阻滞作用，&受体阻滞作用为酚妥拉明的1/61/10,其对B受体的作用比对a受体的作用强。其B受体阻滞作用约为普蔡洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用。能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心排血量。口服迅速吸收，生物利用度低（40%）,12小时血药浓度达高峰，tl4小时,蛋白结合率约50%,主要在肝代谢失活。6 .适应证可用于轻度至重度高血压和心绞痛，静注可治疗高血压危象。也可用于嗜辂细胞瘤手术时控制血压和心律失常。7 ,用法用量口服：开始100nIg/次，23次/天，如疗效不佳可增至200g次，34次/天。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量为300800mg.600-1200mg.12002400mg,如用利尿剂可适当减量。静注：100200mg次。8 .禁忌证儿童、孕妇及哮喘、脑出血患者忌用静注。9 .不良反应常见眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。五、乌拉地尔1.药理作用乌拉地尔（UraPidiI）兼有外周和中枢降压作用。外周作用是阻滞al受体，中枢作用主要是兴奋脑干的5-羟色胺受体，降低延髓心血管中枢的反馈调节。降压同时，本品不会引起反射性心动过速，tlB47小时，在肝脏广泛代谢，由肾脏排泄。2 .适应证用于各种类型高血压和肺动脉高压。3 ,用法用量开始每日2次，每次60mg,如需谨慎降低血压，开始每日1次，每次30mg,剂量可逐步调整，维持剂范围为30180mg天。4 .禁忌证妊娠或哺乳期妇女禁用。5 .不良反应偶有因血压降低引起的暂时性症状，如眩晕、恶心和头痛，罕见疲乏、心悸、胃肠不适，以及体位性低血压。血压过度下降，可通过抬高下肢或扩容性补液改善。六、硝普钠1.药理作用硝普钠(sodiumnitroprusside)是强效速效血管扩张剂，其药理活性成分为亚硝基(-N0)o可直接松弛小动脉和静脉血管平滑肌。因小动脉血管扩张，使外周血管阻力下降而降压，因静脉扩张使静脉回心血量减少，从而减少右室充盈压，减轻前负荷。硝普钠在体内半衰期仅数分钟，故其作用短，静脉滴注一停，药物很快被代谢，作用迅速消失,最终产物即硫氟酸盐，排泄主要通过肾脏。6 .适应证用于高血压急症、高血压危象、心力衰竭。7 ,用法用量用5%葡萄糖3-5mL溶解后，用500mL葡萄糖稀释，剂量按IUg（kg量n）速度输入,一般不超过3g（kgmin）,总量不超过500gkgo8 .不良反应常见不良反应有呕吐、出汗、不安、头痛、心悸等，多数与滴注速度过快有关，停止给药或减量时可消退。七、肺屈嗪1.药理作用朋屈嗪（朋1苯达嗪，hydralazine）直接松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降低血压。有反射性兴奋交感神经而增加心率的作用。增加心输出量，增加心肌耗氧量。降压时还伴有血浆肾素活性增高及水、钠潴留。口服吸收良好，经13小时作用达高峰。9 .适应证适用于中、重度高血压，尤其是肾性高血压和舒张压较高者。10 .用法用量口服：每次2550mg,2次/天。小儿每日每千克体重0.75mg,分3次服。肌内注射：高血压危象,每次1020mg,必要时6小时重复1次。静注：每次1040mg,缓慢注射或泵注。11 不良反应常见有心悸、诱发心绞痛，同时应用B受体阻滞剂可避免。可有恶心、呕吐、腹泻及神经系统症状，如头痛、眩晕。长期用药易引起全身性红斑狼疮样综合征，部分患者血清中可有抗核抗体，停药可自行痊愈。八、二氮嗪1.药理作用二氮嗪(diazoxide)直接松弛动脉平滑肌，降低外周阻力而降低血压，在降压剂量时对静脉无作用。可通过降压反射性兴奋交感神经，加快心率，增加心排血量，可引起血浆肾素增多，水钠潴留。90%与血浆蛋白结合，tB为2030小时。12 适应证对多数高血压急症有效，用于高血压危象抢救。13 .用法用量静注每次200400mg,在1520秒内注完，抢救高血压危象时，可在0.53小时内再注射1次，每日总量不超过1200mgo14 不良反应二氮嗪药液为强碱性(PH为IL6),故静注常致静脉疼痛而引起静脉炎，最大缺点为引致水钠潴留，还可以引起高尿酸血症、高血糖症与锥体外系症状。偶可出现眩晕、恶心、头痛、皮疹、发热和脸红等，长期服用还可治多毛症。15 禁忌证充血性心衰、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及哺乳期妇女忌用。16 注意事项对单胺氧化酶抑制剂和嗜辂细胞瘤引起的高血压无效。九、硝酸甘油1.药理作用硝酸甘油(nitroglycerin)直接松弛血管平滑肌，使周围血管扩张，扩张小静脉作用强，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少,从而使心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧支循环的形成，主要用于防治心绞痛发作。17 适应证心绞痛的防治。18 ,用法用量舌下含服一片(O.3mg或O.6mg),25分钟即发挥作用,作用大约维持30分钟。静脉输注开始510g(kgmin),维持输速度35g(kgInin),一般不超过10g(kgmin),总量不超过0.5mg(kgh)o19 不良反应可有头痛、面部潮红、灼热感、耳鸣、眩晕、反射性心动过速，有时血压急剧下降，甚至发生昏厥；大剂量可引起呕吐、烦躁不安、低血压、发给(高铁血红蛋白血症)，长期使用可产生耐药性；严重贫血、脑出血、颅内压增高、青光眼禁用；禁用于缩窄性心包炎、严重低血压或未纠正的血容量过低；对严重肝肾功能不全者慎用；突发体位性低血压。20 注意事项本品与降压药或血管扩张药合用，可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素合用，可降低抗心绞痛疗效。与三环抗抑郁药合用，可加强三环抗抑郁药所致的低血压和抗胆碱能效应。十、硝酸异山梨酯1.药理作用硝酸异山梨酯(isosorbidedinitrate)直接松弛平滑肌，改善外周和冠状动脉循环，减少心肌负荷和耗氧量，缓解心绞痛。作用较硝酸甘油持久。2 .适应证主要用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。3 ,用法用量有效剂量为0.5g/(kgmin),如无不良反应可增至1.2g/(kgmin)o4 .不良反应和其他硝酸盐类药物同，给药初期使血管扩张，出现头痛、恶心等症状。5 .禁忌证禁用于贫血、头部创伤、脑流血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。6 .注意事项使用过程中应严密观察心率和血压；孕妇和哺乳期妇女禁用或慎用；对甲状腺功能减退、营养不良、患严重的肝肾疾病及体重过低者应谨慎。H、地尔硫1.药理作用地尔硫(diltiazem)是苯嚷嗪类Ca?+拮抗剂，可以扩张冠脉及外周血管，增加冠脉流量并使血压下降。由于心脏负荷减轻，心脏耗氧量减少，并使冠脉痉挛解除而缓解心绞痛。口服后吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，tB4小时。血浆蛋白的结合率约80%,肝灭活65%。2.适应证心绞痛预防和治疗，尤其是变异型心绞痛和冠脉痉挛之心绞痛；室上性心律失常的预防；高血压。7 ,用法用量常规剂量为口服30mg次,3次/天,缓释剂90180mg/次，1次/天。8 .禁忌证II度以上房室传导阻滞、窦房传导阻滞；孕妇禁用或慎用。9 .不良反应头痛、眩晕、疲劳感；心动过速；胃部不适，食欲不振，便秘或腹泻；体位低血压；偶见肝损伤；与降压药、B阻滞剂合用可增强降压作用，但致心动过缓。十二、维拉帕米1.药理作用维拉帕米（异搏定,verapamil）为Ca?+拮抗剂。抑制心肌传导组织细胞的Ca2+内流而使舒张期自发去极化速率减低，窦房结冲动发放频率减慢，阻断房室结区折返性心动过速之折返环路。对外周血管有扩张作用，可使血压下降,但易出现反射性心率加快。直接扩张冠脉血管，增加冠脉血流量。口服吸收完全迅速，生物利用度为10%35%,1.52.5小时血药浓度达高峰，血浆蛋白结合率为90%,大部分经肝代谢。2 .适应证抗心绞痛；抗心律失常；抗高血压；有报道用于肥厚性心肌病治疗。3 ,用法用量口服40mg次,23次/天。缓释片120240mg次，1次/天。静脉用于室上速，5IOnIg溶于5%葡萄糖2040mL中，23分钟内注毕，可间隔15分钟重复1次，静滴510mgh,日总量不超过50100mgo4 .禁忌证失代偿心力衰竭；房室传导阻滞，I度慎用，IIIII度禁用；低血压和心源性休克；严重窦缓；因能缩短旁道不应期，故w-p-W伴发心房颤动时禁用。5 .不良反应可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸、面色潮红、踝部及下肢水肿和疲乏无力感；与B阻滞剂合用可引起低血压，心动过缓，传导阻滞甚至心脏停搏；与地高辛合用可使后者血药浓度升高，与其他抗心律失常药、吸入性麻醉剂、肌松剂、卡马西平、锂盐、利福平等合用应慎重；偶有过敏反应而出现皮疹或转氨酶升高。十三、尼卡地平1.药理作用尼卡地平(nicardipine)是Ca2第二代二氢叱类钙拮抗剂，能扩张血管，使血压下降，并使冠状动脉、脑血管和肾血管扩张、血流量增加。口服后tl.5小时，主要经肝脏代谢。2 .适应证适用于原发性高血压，缺血性脑血管病，心肌缺血及慢性心力衰竭。3 ,用法用量口服20mg次，3次/天，缓释剂2040mg/次，2次/天；术中异常高血压210ug/(kgmin)泵入；高血压急症O56ug(kgmin)泵入。4 .禁忌证颅内出血性疾病急性期；颅内高压；肝肾功能降低，低血压和青光眼者应列为相对禁忌；妊娠或准备妊娠者禁用。5 .不良反应有时会出现肝功能异常；偶见血肌酎和非蛋白氮升高；粒细胞减少；恶心呕吐、胃部不适、食欲不振、便秘、腹泻或腹痛；面潮红、热感、心悸、低血压、水肿等；有时会出现皮疹。十四、尼群地平1.药理作用尼群地平(nitrendipine)是血管平滑肌中钙离子通道高度有效抑制剂，具有持久的降压及血管扩张作用。能增加股动脉、肠系膜动脉及冠状动脉的血流，减少外周阻力，增加心搏出量，还具有利尿作用。tB2小叱45%在尿中排出，其余由胆汁排出。2 .适应证治疗各型高血压、冠心病及充血性心力衰竭。3 ,用法用量用于原发性、继发性高血压，口服20mg次，1次/天,日剂量可增至40mg。低剂量IOnIg/天，可连用24个月。4 .不良反应有头痛、潮红及心动过速，但不良反应均较轻。5 .注意事项暂不用于孕妇及哺乳期妇女。十五、氨氯地平1.药理作用氨氯地平(amlodipine)是新型二氢叱唳类长效钙拮抗剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜通道进入细胞。其能直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。通过以下作用减轻心肌缺血：扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而使心肌的耗能和氧需减少；扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛患者心肌供氧量增加。口服吸收良好，612小时血药浓度达到高峰，生物利用度为64%80%,tl3550小时，每日1次，连续给药78天后血药浓度达稳态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，10%的原药和60%代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%o6 .适应证治疗各型高血压和稳定型心绞痛。7 ,用法用量初始剂量5mg,1次/天，根据患者的临床反应，可将剂量增加至IOmg,1次/天。8 .禁忌证对二氢叱哽类钙拮抗剂过敏患者禁用。9 .不良反应较常见的不良反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；较少见的不良反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。10 注意事项肝功能受损患者作用时间延长；血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性，仅10%的药物以原形由尿液排出；老年患者可使用正常剂量；本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚不确定。十六、卡托普利1.药理作用卡托普利(captopril)竞争性地抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转换成血管紧张素II,并使醛固酮的分泌减少。可同时扩张小动脉和小静脉，并可减轻心脏负荷，改善心功能，而心率无明显变化。本品能增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。口服15分钟出现降压作用，12小时达高峰，1次服药可维持6小时左右，主要以原形或其代谢物的形式从尿中排泄。11 适应证高血压、心力衰竭、急性心肌梗死后左室功能不全、糖尿病肾病。12 ,用法用量高血压：初始剂量为25mg,23次/天，可增至50mg,23次/天。心力衰竭：初始剂量为25mg,3次/天。也可与利尿剂或洋地黄合并使用。13 禁忌证对本品过敏者禁用。14 不良反应少数患者服药有乏力、眩晕、恶心、呕吐、味觉减退等反应，偶有皮疹、粒细胞减少、蛋白尿及血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高等现象。但停药后可恢复。15 注意事项孕妇、哺乳期妇女慎用；本品可使肾功能损害者血肌酎升高和少尿者发生高血钾症；少数高肾素型高血压患者，特别是已使用利尿剂，严格限制钠或行血液透析者，用本品后可致血压骤降，老年人对本品的降压作用敏感，应加强观察。十七、贝那普利1.药理作用贝那普利（苯那普利，benazepril）可抑制血管紧张素转换酶（ACE）,阻止血管紧张素I转化成血管紧张素11,从而减低血管紧张素11介导的一切作用。该药也通过抑制血管舒张剂缓激肽的降解而起到降低血压的作用，多数患者服药后约1小时开始出现降压作用，24小时内达到高峰，降压作用至少持续24小时，tlB1011小时，主要经肾和胆汁排泄。2 .适应证各期高血压，充血性心力衰竭。3 ,用法用量用于各期高血压，每日推荐剂量为IOmg,若效果不佳,可加至每日20mg,每日最大推荐剂量为40mg,分2次服用。4 .禁忌证已知对本品过敏者及有血管神经水肿患者；妊娠期前6个月可导致胎儿肾损害、脸及头颅畸形;哺乳期妇女。5 .不良反应常见有头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、恶心、腹泻、咽痛、皮疹、潮红、神经过敏、血压过度降低、唇及面部水肿。