第24章自体活性物质.ppt

第二十四章影响其他自体活性物质的药物,大纲要求,掌握影响细胞膜磷脂-花生四烯酸通路及影响前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应,自体活性物质是一大类由体内多种组织产生，作用于局部或附近的靶器官，产生特定的生理或病理作用的内源性活性物质。包括前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素、内皮素、腺苷等,膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂,细胞膜磷脂在PLA2，作用下衍生为AA和PAF，构成有广泛、高效生物活性的庞大化合物家族 AA有四个代谢途径：COX途径、LO途径、P450表氧化酶途径和异十二烷途径。以COX为主，其次为LO途径,NSAIDs,糖皮质激素,（一）,(一),前列腺素药物,前列地尔直接扩张血管和抑制血小板聚集，增加血流量，改善微循环治疗动脉导管未闭和急性心肌缺血，阳痿不良反应：食欲减退，腹泻、头痛、低血压,前列腺素药物,依前列醇 是PGI2衍生物，作用与PGI2相同。舒张血管和抑制血小板聚集，强抗凝血药。可替代肝素用体外循环和肾透析防止血栓形成，也用于缺血性心脏病、多器官功能衰竭,白三烯类药,扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特 阻断LTD4受体，前两药用于治疗季节性过敏性鼻炎，后者主要用于哮喘 齐留通 抑制5-LO，预防或减轻支气管哮喘发作，减少糖皮质激素的用量,5-羟色胺受体激动药,舒马普坦 激动5-HT1B和5-HT1D受体，用于偏头痛 丁螺环酮 激动5-HT1A受体，用于抗焦虑药,一氧化氮药物,西地那非 周围促动型治疗ED药物,药动学 口服吸收迅速，高脂饮食影响吸收，致生物利用度降低。主要经肝脏代谢，代谢物主要经粪排出，小部分经尿排出,药理作用与作用机制,性冲动 NANC NOS 内皮细胞 L-精氨酸 O2NO Hb亚酰HB鸟苷酸环化酶PDE-5西地那非,GTPGMP,cGMP,阴茎勃起,细胞内Ca,平滑肌舒张,抑制,临床应用 功能性和器质性原因引起的ED,不良反应,1.心血管系统：心肌梗死、猝死、心律失常2.泌尿生殖系统：异常勃起、血尿3.神经系统：焦虑、癫痫发作等4.特殊感觉及眼症状：复视、视力下降、蓝绿视，眼出血,禁用：对其过敏者，正使用硝酸甘没、硝普钠或其他有机硝酸盐者，勃起功能正常和儿童,慎用：阴茎畸形或阴茎勃起疾病、色素视网膜炎，高或低血压、心力衰竭或缺血心脏病、活动性溃疡病、近期有心脏发作者 长期服用会产生药物依赖和心理依赖，造成永久性阳痿,谢谢,