第36章甲状腺药物.ppt
第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药,甲状腺激素概述,维持正常代谢、促进生长发育所必需。分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱，引起疾病甲亢或甲减症。,一、甲状腺激素二、抗甲状腺药 硫脲类 碘及碘化物-受体拮抗药 放射性碘,本章学习的药物,治疗甲状腺功能异常的药物有哪些？,Anti-Thyroid drugs,Thyroid hormones,Thioureas,Iodides,Radioiodine,Adrenoceptor blocking agents,甲状腺激素 Thyroid hormones,四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素）T4三碘甲状腺原氨酸 T3 甲亢(hyperthyroidism)甲减(hypothyroidism),【甲状腺激素的体内过程】,吸收分布代谢和排泄,T3、T4口服可吸收,在与血浆蛋白结合，结合率均高达99以上。T3亲和力低于T4，血中游离浓度高且T3活性高，发挥作用迅速,T4经5脱碘酶作用变成3。T3、T4可通过胎盘和进入乳汁,【甲状腺激素的作用】,1、维持正常生长发育,呆小病,黏液性水肿,2、促进代谢和产热,3、提高机体交感-肾上腺系统的效应,甲状腺激素分泌不足,【甲状腺激素的作用机制】,-甲状腺激素受体：分布，定位非常广泛。,-甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力,-甲状腺激素通过调控核受体（T3）影响 基因表达而发挥作用。,【临床应用】,1.甲状腺功能减退症：呆小病 粘液性水肿,2.单纯性甲状腺肿,甲亢心绞痛和心力衰竭 用受体阻断药对抗,不 良 反 应,第二节 抗甲状腺药,可用以治疗 甲状腺功能亢进 硫脲类 碘及碘化物-受体阻断药 放射性碘,硫脲类（thioureas）,最常用的抗甲状腺药 硫氧嘧啶类（thiouracils）甲硫氧嘧啶（methylthiouracil,MTU）丙硫氧嘧啶（propylthiouracil,PTU）咪唑类 甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑）卡比马唑（carbimazole，甲亢平）,【化学结构】,甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑,甲亢平,体内过程,1.硫氧嘧啶类 作用快、短；甲亢危象首选2.甲巯咪唑 作用慢、持久；3.卡比马唑 转化为甲巯咪唑后起作用,1.抑制TH 的合成2.抑制外周T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象首选PTU3.免疫抑制作用（病因治疗）（-）TSI生成,硫脲类药理作用,【应用】,甲状腺功能亢进的内科药物治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者 甲状腺功能亢进手术前准备（-）术后并发症 大量碘剂+PTU 甲状腺危象的治疗 大量碘剂+PTU,【不良反应】,过敏反应：瘙痒、药疹、发热等。2.粒细胞缺乏症：最严重的不良反应3.甲状腺肿及甲状腺功能减退,碘及碘化物,复方碘溶液（卢戈液）药理作用1.小剂量 食盐加碘2.大剂量 抗甲状腺机制1.抑制TH释放2.抑制TH合成 过氧化物酶 1-2天起效，10-15天达最大效应,碘化物与硫脲类抗甲状腺作用有何不同？,硫脲类及过量I,抑制,大剂量碘,临床应用,大剂量碘1 甲亢术前准备2 甲状腺危象治疗 静注/复方碘溶液+PTU,不良反应,慢性碘中毒过敏反应 甲状腺功能紊乱 甲亢或甲减,受体阻断药,普萘洛尔药理作用对抗交感神经作用抑制T3的形成临床应用甲亢、甲亢危象及术前准备,放射性碘131I,药理作用射线99%破坏甲状腺实质射线1%甲状腺摄碘功能测定临床应用1.甲亢 不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者2.甲状腺摄碘功能试验不良反应甲减,思考与讨论1.甲状腺激素分泌不足或过多会引起哪些 疾病，应用何药治疗？2.硫脲类与碘制剂治疗甲亢的机制、用 途有何不同？3.甲亢术前应用硫脲类、大剂量碘 和-受体阻断药的目的是什麽？4.如果有甲状腺激素分泌紊乱的病人向你 咨询，你会提出哪些建议？,
