2022博来霉素单位 mg、IU、USP 的含义（全文）.docx

2022博来霉素单位mg、IU.USP的含义（全文）博来霉素（Bleomycin,BLM）是妇科肿瘤治疗中的常用药物，常与多柔比星、长春碱、达卡巴嗪（ABVD方案）及与依托泊昔、顺柏（BEP方案），治疗绒癌、阴道癌、宫颈癌等疾病。不同厂家生产的博来霉素药品说明书中，规格部分常常存在mg、IU和USP单位，而相关指南及研究中几种单位亦会时常出现，其不同单位的意义为何，如何换算，本文将就此问题进行阐述。博来霉素A2/B2的化学结构式博来霉素是由轮丝链霉菌（StreptomycesVerticillus）培育或其他方法获得的糖肽类混合物的硫酸盐，包括博来霉素A2和博来霉素B2,外观为淡黄色无定形粉末。由于其为混合物，尽管有时以mg表示，其表示意义为效价单位，而非实际重量单位，即药品的纯品质量与标准品相比的折算比率，或以同等药理作用作为折算，以表示药物的规格及剂量。博来霉素单位以碱基形式计算，不同的厂家由于所在国家及地区不同，所在地的药典对于博来霉素的单位要求亦不同，由此造成了博来霉素规格及剂量的单位差异。1980年第一个国际标准品的5mg博来霉素复合物中包含了博来霉素A2/B2的8910个单位。目前欧洲药典Ph.Eur规定，以干燥物每毫克效价至少为1500IU,美国药典（USP）所用单位不同，每毫克包括1.52.0个U的博来霉素,此即为USP单位。由于单位差异，其相差了了1000倍的系数。对于应用mg作为单位的国家及地区，如日本，最初1mg的效价即为1mg重量，但随着提纯技术的不断提高,实际15mg的博来霉素药品中,其效价为15mg,但其实际重量远少于15mgo三者的换算关系为：博来霉素Img=IOOOIU（国际单位）=IUSP单位（美国药典）博来霉素化疗应用中同时需注意其引起肺间质纤维化的肺毒性，一般建议总累积剂量不超过400mg（40万IU或400USP单位）。同时博来霉素越来越多的通过局部注射治疗血管瘤及皮肤科难治性疣等疾病。我国在1969年温州平阳分离出的一株链霉菌，其提取物与博来霉素作用相近，取名为争光霉素，后更名为平阳霉素，其主要成分为博来霉素A5。出于药物短缺对于替代药物的需求,美国DorrRT等学者曾针对博来霉素及平阳霉素进行相关等效性评价,平阳霉素的体外活性优于博来霉素。临床应用时同样需关注其肺毒性。专家点评博来霉素作为DNA嵌叉剂广泛应用于妇科肿瘤、血液肿瘤等相关疾病的治疗,同时药物剂量累积而引起的肺间质纤维化是博来霉素严重甚至致命的不良反应。最初症状多为干咳、呼吸困难，偶伴发热，随着病情进展，进一步发展为通气障碍。对于此类不良反应目前主要以支持治疗、糖皮质激素抗炎治疗为主，尚无较好的治疗药物。由于博来霉素产地厂家的差异，目前药物说明书规格中mg、IU、USP单位往往共存，各自表述，给药剂量的换算常常引起临床困惑。同时其剂量单位不同，对于医院HIS系统中药物设定亦存在风险，尤其IU与mg、USP单位之间存在1000倍的换算关系，如出现单位选择差错，则风险极大，临床治疗及药师审核均需引起重视。因剂量错误而造成的用药差错屡见不鲜，明晰药物效价单位意义，方可进一步理解并牢记单位换算关系，避免因药物剂量错误引起药害事件的发生。