抗恶性肿瘤药全套.docx

抗恶性肿瘤药全套-、概述1.干扰核酸生物合成在不同环节阻止DNA的生物合成，属抗代谢药。化学结构与核酸代谢的必需物质叶酸、噂吟、口密陡等相似，属作用于S期的周期特异性药。二氢叶酸还原酶抑制药；甲氨蝶吟胸昔酸合成酶抑制剂；氟版喀碇瞟吟核昔酸互变抑制药；筑瞟吟核昔酸还原酶抑制剂；羟基眠DNA多聚酶抑制药；阿糖胞昔2直接影响DNA结构与功能的药物DNA交联：氮芥、环磷酰胺等烷化剂破坏DNA的钳类配合物；顺治破坏DNA的抗生素类；丝裂霉素；博莱霉素拓扑异构酶抑制剂；喜树碱类3.干扰转录过程和阻止RNA合成药物嵌入到DNA碱基对间，结合到DNA上，阻止RNA转录过程，抑制RNA合成；也能阻止DNA复制。放线菌素（更生霉素,DACT）、多柔比星4抑制蛋白质合成与功能的药物微管蛋白活性抑制药：长春碱类（抑制聚合）、紫杉醇类（抑制解聚）干扰核蛋白体功能药物：三尖杉生物碱类影响氨基酸供应的药物：L-天门冬酰胺酶二、三尖杉紫碱、高三尖杉紫碱机制：抑制蛋白合成的起始阶段，并使核蛋白体分解。释出新生肽链.周期非特异性药，对S期细胞作用明显。三、甲累蝶吟（MTX）机制：化学结构类似叶酸，与叶酸竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使FH2®FH4®5,Io-甲酰四氢叶酸®DNA合成受阻临床：用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌，鞘内注射用于中枢神经系统白血病的预防和缓解。不良反应：骨髓抑制四、蔬噫吟临床：主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。不良反应：骨髓抑制、消化道黏膜损害。五、羟基眠对慢性粒细胞性白血病疗效显著，对黑色素瘤有暂时缓解作用，增加放化疗敏感性。毒性为骨髓抑制，消化道反应六、氟尿咤咤临床：对消化系统癌症（食管、胃、肠、胰腺、肝癌）和乳腺癌疗效较好。对宫颈癌、卵巢癌、绒癌、膀胱癌、头部肿瘤也有效。不良反应：对骨髓和消化道毒性较大七、阿霉素（多柔比星）机制：嵌入到DNA碱基对间，结合到DNA上,阻止RNA转录过程，抑制RNA合成；也能阻止DNA复制。药理：属周期非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广，疗效高。临床：主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌及膀胱癌等。不良反应：心肌退行性病变和心肌间质水肿；消化道反应；骨髓抑制；色素沉着