药物颗粒剂的定义、分类、制备、质量检查及典型处方举例全套.docx

药物颗粒剂的定义、分类、制备、质量检查及典型处方举例全套颗粒剂的定义、分类、制备、质量检查及典型处方举例1、颗粒剂定义：颗粒剂(granules)系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。2、分类颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。供口服用。混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其它适宜的液体振摇即可分散成混悬液供口服。除另有规定外，混悬颗粒应进行溶出度检查。泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。肠溶颗粒系指采用肠溶材料包裹颗粒或其它适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。肠溶颗粒应进行释放度检查。缓释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。缓释颗粒应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。控释颗粒应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。颗粒剂的主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。3、颗粒剂的制备(1)制软材将药物与适当的稀释剂(如淀粉、蔗糖或乳糖等)、崩解剂充分混匀，加入水或其它黏合剂后制成软材。(2)制湿颗粒将软材用手工或机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。除了上述这种传统过筛制粒的方法以外，近年来已有许多新的制粒方法和设备应用于生产实践，其中最典型就是流化(沸腾)制粒，亦称为"一步制粒法"-将物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。显然，这种方法生产效率较高，既简化了工序和设备.又节省了厂房和人力，同时制得的颗粒大小均匀,外观圆整,流动性好。(3)湿颗粒的干燥除了流化(或喷雾制粒法)制得的颗粒已被干燥以外，其他方法制得的颗粒必须再用适宜的方法加以干燥，以除去水分、防止结块或受压变形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥:去等。(4)整粒与分级在上述的干燥过程中，某些颗粒可能发生粘连,甚至结块。因此，要对干燥后的颗粒给予适当的整理，以使结块、粘连的颗粒散开，得到大小均匀一致的颗粒，这就是整粒的过程。一般采用过筛的办法整粒和分级。(5)装袋将制得的颗粒直接装入袋中即可。4、颗粒剂的质量检查(1)粒度除另有规定外，照"粒度和粒度分布测定法"(中国药典2015年版二部附录IXE第二法双筛分法)检查，不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过供试量的15%.(2)干燥失重除另有规定外，照"干燥失重测定法"(中国药典2015年版二部附录VlnL)测定，于105。C干燥至恒重，含糖颗粒应在80。C减压干燥，减失重量不得过2.0%(3)水分除另有规定外，不得过6.0%(中药颗粒剂)。(4)溶化性除另有规定外，溶化性应符合规定。(5)装量差异单剂量包装的颗粒剂装量差异限度,应符合有关规定。