哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦药物抗菌谱、耐药性、药代动力学、临床选择、不良反应及注意事项.docx

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1、哌拉西林他嗖巴坦与头抱哌酮舒巴坦药物抗菌谱、耐药性、药代动力学、临床选择、不良反应及注意事项革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对B-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种B-内酰胺酶包括青霉素酶、超广谱-内酰胺酶（ESBLs）、头胞菌素酶和碳青霉烯酶等。哌拉西林他噗巴坦和头狗哌酮舒巴坦作为临床治疗产ESBLs细菌感染的重要选择，在临床上广泛应用。抗菌谱及耐药性头抱哌酮是第三代头胞菌素，对肠球菌天然耐药；哌拉西林是一种广谱半合成青霉素，对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药；舒巴坦和他噗巴坦均为B内酰胺酶抑制剂，可抑制部分内酰胺酶，避免-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此，头抱哌酮和哌拉西林与P内酰胺酶抑制剂联合，

2、可明显提高其抗菌活性、扩大抗菌谱。抗菌谱表1：哌拉西林他噗巴坦和头抱哌酮舒巴坦抗菌谱甲做西林敝患金色面180球的肠母的卡他拉的JURiitnHK大脑埃希IB克雷伯的“G-纲纣HH单用酹曙麦芽窄食单第融不动杆H注：G+为革兰阳性菌、G-为革兰阴性菌；+：很强作用，+:较强作用，:有作用，无作用。耐药性哌拉西林他噗巴坦与头抱哌酮舒巴坦对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌以及肠杆菌属敏感性较好，对不动杆菌属耐药程度高，耐药率均超过50%；表2：哌拉西林他噗巴坦和头抱哌酮舒巴坦对常见革兰阴性菌耐药性药代动力学注射用头狗哌酮舒巴坦给药后，其中约84%舒巴坦和25%的头胞哌酮经肾脏排泄，其余的头泡哌酮大部分经胆汁排

3、泄，肝肾功能减退及严重胆道梗阻的患者使用该药时，需调整剂量。哌拉西林与他噗巴坦主要经肾排泄，对肾功能不全患者需调整剂量。*YrE”看WE，崛拉西林;他 瞠巴坦(8:1)30/300.7-12 73.8/90.210-20无胸炎癖时,Bl胃液的物 浓度低，脑修炎症时,噱拉 西娜穿i性为5%s%,他看巴斯BJt穿过Bifi (1:1 及 70-90/381.7/12:1)25/844010无炎笠时 头裕靠AR心 康透过，IM炎戊时,头用 咽B穿透住离达5%75%.舒巴坦为5-50%穿透性：以脑脊液药物浓度的曲线下面积(AUC脑脊液)/血清药物浓度的曲线下面积(AUC血清)进行评估。临床选择哌拉西林

4、他哇巴坦、头施哌酮舒巴坦对常见细菌感染治疗作用5,ttasl二者均为产ESBLS肠杆IB科细防ff的主鬟为利用于产ESBLS筋杆88科细18所致嚣的轻中度感染.包括尿踣条染.肝脓肮道第染.BMl炎.医院较阴性肺炎(HAP)等1.二者均作为蜗号假如眼国感染的要选择，对的E多酎药PA感染的患者可单为治BS疗，对多酎行PA感染或重丘密者常需与鼠糠昔类或北建语蒯类抗Bl朽物联合使(PA)用.不动IHi(AB)二者耐15程度高，但头袍嘛与舒巴坦在体外对不动杆SBflI存在明显的彷同抗69活性,目峋其敏感性仍优于畅拉西林他理巴坦，是妥酎朽、广泛耐药及全耐药不动H的感染的簟要选择.头抱厢胡舒巴坦对壮豆芽窄食

5、单胞桑有艮好抗86活性,耐药率为30%.对于病情蛟VX9者常福要联合右疗，推荐以硝胺甲砒/甲氯卡唯为基础，联合头抱IMW舒巴坦.MUI亦可选用暗诺第类或科加环素联合头旃承舒巴坦.不推冲拉西林他建巴坦用于谖劭的i台疗.革兰附住二者熊JW部分革兰阳性,但抗峰Stt较偈.Te不用于革兰阳性感染的目标治行.肺炎社区获得性肺炎：主要病原菌为肺炎链球菌、非典型病原体、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌等，一般不选择二者；对有铜绿假单胞菌感染高危因素的患者，二者均可选择,单药或联合其他抗菌药物治疗。医院获得性肺炎：常见病原菌包括鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等，

6、对非危重患者或有耐药因素患者,二者均可单药治疗；危重者建议联合哇诺酮类、氨基糖甘类抗菌药物治疗。腹腔感染轻中度的社区获得性腹腔感染主要由单一的革兰阴性菌所致，重度腹腔感染多为复数菌的混合感染。对于社区获得性轻中度胆道感染，若有产ESBLs细菌感染高风险，可选择二者进行治疗；其中，因头抱哌酮舒巴坦具有较高的胆汁穿透率，且主要经胆汁排泄，相比于哌拉西林他噗巴坦，在胆道感染中更有优势。血流感染革兰阴性菌逐渐占主要地位，对于脓毒症、免疫功能低下、中性粒细胞缺乏的患者，应经验性覆盖多重耐药的革兰阴性菌，头胞哌酮舒巴坦、哌拉西林他哇巴坦等酶抑制剂复方制剂均为较好的选择。尿路感染致病菌以G-为主，大肠埃希菌

7、最常见；对有产ESBLs细菌感染的高危因素患者，及中重度感染或合并全身症状患者，二者均可选择。治疗下尿路感染时应选择尿液中有效浓度高的药物，治疗上尿路感染时，需选择在血液及尿液中均有较高浓度的药物；因哌拉西林他喋巴坦主要经肾排泄，尿液中浓度高，头抱哌酮主要经胆汁排泄，故哌拉西林他喋巴坦用于尿路感染更有优势。中枢系统感染哌拉西林可通过增加剂量以达到治疗中枢神经系统感染需要的有效浓度，但他哩巴坦在脑脊液中浓度低，不推荐哌拉西林他唾巴坦用于治疗中枢系统感染；头狗哌酮不易通透血脑屏障，但随舒巴坦剂量的增加脑脊液中的浓度也明显增加，且其对鲍曼不动杆菌体外抗菌活性强；因此，对碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌引起的

8、中枢神经系统感染可使用高剂量舒巴坦或含舒巴坦制剂治疗。粒细胞缺乏伴发热对轻、中度感染，不确定有无耐药菌定植或此前无耐药菌感染的患者，可给予哌拉西林他哇巴坦或头抱哌酮舒巴坦单药治疗;对重度感染，存在耐药菌定植或有耐药菌感染病史者，可选择哌拉西林他噗巴坦或头狗哌酮舒巴坦联合氨基糖苗类或喳诺酮类治疗。两者不良反应区别及注意事项瞩拉 多为轻至中度,常见为泻，常见为 西林 懵痛 感心、01.皮修.舲脉炎.曲 他理少等；少见白Id少.低理S 巴坦 症等，偈见过敝性休克(1)赛拉西林他般巴坦和万古素取用可帼 IefiO急性肾损伤的发生风险，应漫慎联合，并 密切览测胃功帔.(2)与肝京合由时，IIttO出血风

9、舱，应注意 监测出期血功施.头相多为轻至中度，最常见肝热转升高、 嘛胴 白细IM少，常见为Hl泻、皮播、茶血 舒巴 障碍.患红索升高等 少见发热、头痛、 蛆 虐用.睁脉炎等，偶见过敏性休克.(1)本品化学结构中含有甲硫四a阳崛， 用西期间，饮酒或椒注射含乙u?W俐却制 乙鬃去W的活便血中乙餐枳JL出现睢 睡幻觉等双破仑样反应.因此在用药期间和 停药后5天内，不1饮酒.口服或号脉瑜人含 乙龄的药物.(2)可影响体内雄生素KmiL引起堆生 素&乏、低釐血原血症.出血等,应心测螯 血功帼并澹当!卜充堆生.其他注意事项皮试-内酰胺类抗菌药物皮肤试验原则要求在使用青霉素类抗菌药物之前需常规做青霉素皮试，

10、不推荐在使用头狗菌素前常规进行皮试，青霉素类、头狗菌素类的内酰胺酶抑制剂复方制剂，皮试适应证和方法可分别参照青霉素类、头狗菌素类药物。哌拉西林他噗巴坦使用前需常规做青霉素皮试；头抱哌酮舒巴坦不推荐常规皮试。需注意的是，头狗菌素C7位的Rl侧链与青霉素C6位的侧链结构相同或相似是导致交叉过敏反应的主要因素，而哌拉西林与头胞哌酮存在相似侧链结构，因此当其中一种药物过敏时，应避免使用另一种药物。医保分类及DDD值取消对哌拉西林舒巴坦和头抱哌酮舒巴坦的限定支付条件:药物类日DDD4Sgq8h086(1214)岷拉西林他爆巴坦(8:1)乙类是144.5gq61.14(1614)2gq80.7S(34)汩脚舒巴坦(1:1)2gq610(4/4)3gq815(6/4)头丽嘀巴坦(2:1)3gq62(X84)