13410115医药中间体大学高校课程教学大纲.docx

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1、医药中间体Medicineintermediates课程代码：13410115学分：2学时：32（其中：课堂教学学时：32实验学时：0上机学时：0课程实践学时:0）先修课程：有机化学、分析化学适用专业：应用化学、化学教材：药物中间体化学，吕春绪等主编，化学工业出版社，2014年第二版。开课学院：化学化工学院一、课程性质与课程目标（一）课程性质医药中间体根据医药中间体的合成特点，以及有助于有机合成方法的系统化和条理化，进一步提高化学、应用化学专业的有机化学应用能力。本课程的学习可使学生更为系统地掌握有机化学的知识，并进一步掌握和了解如何将有机化学知识应用到医药生产中，为今后学生继续从事科学研究或

2、化学产品研发奠定了良好的基础。（二）课程目标课程目标1：系统掌握医药中间体的切断、逆合成分析及常用的基本反应课程目标2：具备分析合成复杂医药中间体的思路及技巧，具有实际应用和解决问题的能力。二、课程内容与教学要求第一章绪论（一）课程内容1 .医药中间体的概念及内涵；2 .医药中间体的重要性；3 .医药中间体国内外研究及发展方向。（二）教学要求1. 掌握医药中间体的概念及内涵；2. 了解医药中间体与精细化工的关系；3. 了解医药中间体国内外发展现状与发展趋势。（三）重点与难点1 .医药中间体的概念及内涵；2 .医药中间体与精细化工的关系。第二章常用的基本反应（一）课程内容1 .与药物分子骨架形成

3、相关的反应；2 .药物分子中官能团的引入与转换；3 .有机药物化学结构的修饰。（二）教学要求1 .掌握C-C单键、C=C双键、碳环的合成方法；2 .掌握官能团的引入和转换方法；3 .理解杂环的合成方法，氧化、还原反应在药物合成中的应用;4 .了解药物的成盐修饰、利用共价结合引入增溶基团的修饰。（三）重点与难点1.C-C单键、C=C双键、碳环的合成方法；5 .官能团的引入和转换方法。第三章合成控制方法与策略（一）课程内容1 .区域专一性控制一反应性差异的利用；2 .区域专一性控制一导向基与保护基的应用；3 .区域专一性控制一潜在官能团的应用；4 .立体选择性控制不对称合成方法；5 .重排反应的利

4、用。（二）教学要求1 .掌握反应的选择性、控制因素和反应性差异的利用；2 .掌握导向基通过活化、钝化和封闭特定位置进行的导向作用；3 .掌握烯燃、羟基作为潜在官能团的应用；4 .掌握重排反应的定义和重排反应的类型；5 .理解保护基的使用、选择、脱除，以及在合成中的应用，理解杂环作为潜在官能团的应用；6 .了解试剂和反应条件对选择性合成的调节作用，了解手性化合物制备的方法和不对称合成反应，了解重排反应在合成中的应用。（三）重点与难点1 .反应的选择性、控制因素和反应性差异的利用；2 .导向基通过活化、钝化和封闭特定位置进行的导向作用；3 .烯元、羟基作为潜在官能团的应用；4 .重排反应的类型。第

5、四章医药中间体的合成设计（一）课程内容1 .逆向合成路线设计及其技巧；2 .合成设计路线的评价标准；3 .单官能团化合物的C-X键切断设计；4 .双官能团化合物的C-X键切断设计；5 .单官能团化合物的C-C键切断设计；6 .双官能团化合物的C-C键切断设计；（二）教学要求1 .掌握逆向合成法常用术语，逆向切断的基本原则和技巧；2 .掌握单、双官能团化合物的C-X键切断设计；3 .掌握单、双官能团化合物的C-C键切断设计；4 .掌握官能团的保护和导向基的应用；5 .了解合成设计路线的评价标准。（三）重点与难点1 .逆向切断的基本原则和技巧；2 .单、双官能团化合物的C-X键切断设计；3 .单、

6、双官能团化合物的C-C键切断设计。第五章医药中间体合成方法新进展（一）课程内容1 .生物催化合成反应在药物合成中的应用；2 .电化学合成反应在药物合成中的应用；3 .光化学反应在药物合成中的应用；4 .相转移催化反应在药物合成中的应用；5 .组合化学；6 .微波催化反应在药物合成中的应用。（二）教学要求1.了解生物催化合成反应、电化学合成反应、光化学反应、相转移催化反应、组合化学和微波催化反应在药物合成中的应用；7 .了解中间体合成方法的发展趋势。三、学时分配及教学方法章（按序填写）教学形式及学时分配主要教学方法支撑的课程目标课堂教学实验上机课程实践小计第一章绪论20002讲授法、讨论法1第二

7、章常用的基本反应60006讲授法、讨论法、研究型教学方法1第三章合成控制方法与策略1000010讲授法、讨论法、研究型教学方法1,2第四章医药中间体的合成设计1000010讲授法、讨论法、研究型教学方法1,2第五章医药中间体合成方法新进展40004讲授法、讨论法2合计3232四、课程考核考核形式考核要求考核权重备注课堂表现到课率、课堂提问0.2平时作业完成的质量与次数0.3小论文提交小论文的质量0.5五、参考书目及学习资料1 .药物中间体化学，吕春绪等主编，化学工业出版社，2014年第二版。2 .药物合成，姜凤超主编，化学工业出版社，2008年第一版。3 .药物合成反应，李敬芬主编，浙江大学出版社，2010年第一版。六、大纲说明1 .根据学时较少，内容多的特点，可根据专业要求选讲部分内容。例如：每章选讲一部分，或选择部分内容重点讲解。要求学生掌握一些重要的中间体合成设计和基本反应。2 .根据教学内容，理论联系实际，给学生布置课后作业，并给学生提供上台展示的机会。制定人：张敏审定人：贺敏强批准人：邱凤仙2017年7月6日