α糖苷酶抑制剂的临床应用2024.docx

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1、CI糖昔酶抑制剂的临床应用2024Q糖甘酶抑制剂（AGI）类药物包括阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖）是中国T2DM防治指南（2020年版）联合用药之一，也是中国老年2型糖尿病防治临床指南（2022年版）推荐的基本用药。a糖昔酶抑制剂临床应用中国专家共识对常用AGl药理学特征、作用机制、临床应用和注意事项进行了梳理总结。推荐要点AGI类药物的经典作用机制及药理学特征AAGI类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用。（A,I）A不建议eGFR25ml/（min1.73m2）的患者使用AGIoA不同AGl肝脏安全性不同，米格列醇使用时无需常规监测肝功能（B,IDAGI类药物的非经典作用机制AAGI

2、类药物除延缓碳水化合物吸收外，还在调整肠道菌群、改善肠促胰素分泌和IR、降低体重、减少氧化应激损伤、改善MAFLD等方面发挥作用，在减少MACE方面有一定获益。（B,H）AGI类药物的临床应用AAGI类药物可用于预防Pre-DM患者进展为糖尿病,疗效确切可靠。（A,I）A在中国新诊断初治的T2DM患者，AGI类药物单药治疗的疗效与二甲双胭相当，可作为首选药物之一。（A,I）A由于AGl有独特的作用机制，可联合胰岛素、二甲双胭、磺腺类胰岛素促泌剂、DPP-4i等其他类别降糖药物，能更好地控制血糖，减少血糖波动及低血糖事件。（B,I）AAGI类药物，特别是米格列醇，能有效治疗功能性低血糖症，可用于

3、倾倒综合征、反应性低血糖等治疗。（B,I）AGI类药物使用过程中的注意事项AAGI主要不良反应是消化道症状，从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法。（B,I）A抗生素使用、合并用药均会影响AGl疗效，使用时需予以注意。（C,ID阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖的不同特性药物组分和作用靶点不同虽然同属AGI,阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的药物成分和作用靶点具有明显不同：阿卡波糖由阿卡维辛和麦芽糖组成，其中阿卡维辛是产生葡萄糖首醯抑制效应的核心结构，作用靶点为Q糖昔醐，Q淀粉酶。A伏格列波糖是井岗霉素半合成衍生物，是放线菌培养液中发现的氨基糖类似物。作用靶点为Q糖甘酶。米格列醇是I-脱氧野

4、尻霉素衍生物，作用靶点为糖甘醐，B糖昔能。药物规格不同阿卡波糖有50mg、IoOmg两种规格。A伏格列波糖有0.2mg、0.3mg两种规格。米格列醇有25mg、50mgIOomg三种规格。使用方法不同A阿卡波糖：50-100mg次，3次d,与第一口饭或前几口饭一起服用。A伏格列波糖：020.3mg/次，3次d,服药后即刻进餐。A米格列醇：25IOomg/次，3次d,正餐开始时服用。注：AGl类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用，三种药物有略微差别，建议从小剂量开始，逐渐加量。对转氨酶的影响不同A阿卡波糖：大剂量可能会引起转氨酶升高，应考虑用药头612月监测肝醐变化。A伏格列波糖：可能引起

5、转氨酶升高。A米格列醇：转氨酶升高发生率与安慰剂相似，无明显肝脏损伤。注：阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。饮酒、既往有肝脏疾病、合并使用其他可能造成肝损伤的药物是患者转氨酶升高的高危因素。米格列醇肝脏安全性较好，一般无需监测肝功能。对肾功能的要求不同A阿卡波糖，eGFRv25mlmin1.73m2禁用。A伏格列波糖，严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。A米格列醇，eGFRv25mlminL73m2患者安全性不明注：不建议eGFR25mlmin1.73r112的患者使用AGIo减重效果不同三种AGI对于体重的影响有所差异，伏格列波糖对体重的改善作用不大,阿卡波糖能减轻体重(L403.28)%,米格列醇减重作用最显著，为(1.802.12)%o动物实验显示，米格列醇在小肠上段完全吸收，可进入血液循环及棕色脂肪组织，激活解偶联蛋白，有利于能量消耗和减轻体重。