美罗培南与亚胺培南抗感染选择、药代动力学比较、用法用量、特殊人群用药、耐药率数据比较及两者临床应用中不同点.docx

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1、美罗培南与亚胺培南抗感染选择、药代动力学比较、用法用量、特殊人群用药、耐药率数据比较及两者临床应用中不同点美罗培南与亚胺培南抗感染选择美罗培南相较于亚胺培南在碳青霉烯1位导入甲基和C-2位侧链导入弱碱性基团，增强对DHP-I的稳定性和对革兰氏阴性菌的抗菌活性，同时降低对中枢和肾脏的毒性，1994年首先在意大利上市,1999年进入中国市场。一、药代动力学比较参数亚胺培南美罗培南CmaX(Ugml)40(0.5gi.v)23(0.5gi.v)半衰期（h）11蛋白结合率约20%2%肾脏排泄率70%(用药后IOh)70%(用药后12h)脑脊液穿透较少较多二、用法用量及特殊人群用药分类亚Ifi培南廊司他

2、丁美罗培南常用剂量（以亚胺培南计）敏感：50OmglVq6h或IglVq8h中度敏感：1gVq6h1肺炎、尿路感染、妇科感染、皮肤或软11R染：500mgq8h2.院内获得曲市炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者合并感染、败血症的治疗：1gq8h3.脑膜炎：2gq8h肾功能不全1.CrCL60到90:敏感：400-500mgq6h中度敏感：750mgq8h2. CrCL30到60:敏感：30Omgq6h或50Omgq8h中度敏感：500mgq6h3. CrCLI5到50:1gq8h2.CrCL25SJ50:1gq12h3. CrCL10到25:0.5gq12h4. CrCL10:0.5gq24h肝功

3、能不全无需调整剂量CrCL90:无需调整剂量CrCL50:无需调整剂量攥置悯CrCL90:按肾功能不全调整剂量CrCL美罗培南革兰阴性菌美罗培南亚股培南铜绿假单胞菌美罗培南亚胺培南鲍曼不动杆菌（碳青霉烯类敏感株）亚胺培南美罗培南厌氧菌美罗培南二亚股培南四、耐药率数据比较I细菌种类亚胺培南美罗培南|大肠埃希菌1.8%2.0%克雷伯属20.8%21.9%肺炎克雷伯菌23.1%24.4%碳青霉埔类耐药肺炎克雷伯菌96.5%97.3%变形杆菌属7.1%1%肠杆菌科属9.4%9.6%沙雷菌属5.3%5.2%拧檬酸杆菌属5.4%5.8%摩根菌属25.4%1.6%铜绿假单胞菌23%18.9%碳青霉烯类耐药铜

4、绿假单胞菌95.1%78%不动杆菌属65.6%66.5%碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌99.5%99.7%五、两者在临床应用中的不同点1 .重症肺部感染患者两者对肺组织渗透性的对比美罗培南对肺泡上皮衬液（ELF）的渗透性较肺泡细胞（ACS）渗透性低,加倍给药剂量（0.5g至1g）,可使ELF中最大血液浓度（CnIaX）和曲线下面积（AUC）分别提高44%和25%,而ACs中二者可分别提高5倍和3倍。提示临床上无论是针对细胞内还是细胞外病原菌，可通过增加给药剂量，使感染部位浓度得到提高。对于亚胺培南肺部渗透性的研究很少，国外有学者研究计算亚胺培南的ELF/血浆渗透率约为0.44,与实际浓度计算所得渗

5、透率相似。2 .在耐碳青霉烯肠杆菌（CRE）感染中的应用对于碳青霉烯类抗菌药物低水平耐药（MlC4-16mgL）的CRE菌株感染，采用高剂量碳青霉烯类抗菌药物并延长输注时间可能有效，但原则上需要与其他敏感的抗菌药物联用。在用于治疗低水平耐药的CRE感染时，美罗培南的推荐剂量为2g,q8h,每次给药输注3小时。3 .治疗少见肺部感染中的区别培养结果已知的特异性治疗治疗方案包含美罗培南治疗方案包含亚胺培南吸入性炭疽（首选、备选）伯克霍尔德菌（假单胞）类鼻疽（首选）奴卡菌肺炎（首选、备选）4.在中枢神经系统感染中的应用大部分碳青霉烯类药物说明书中无中枢神经系统感染适应症，主要原因是相应的药物中中枢神经系统并发症及相关基础与临床试验的匮乏所致，目前国内外绝大数临床报道都是应用美罗培南。同时，碳青霉烯类抗菌药物的不良反应中亚胺培南与神经毒性相关性较高，系常见的不良反应，主要是碳青霉烯类抗菌药物干扰Y-GABA的神经抑制作用，增强了中枢兴奋作用，导致癫痫发作，神经毒性的发生与脑组织的药物浓度有关，而亚胺培南对-GABA受体的阻断率远高于美罗培南，半量抑制浓度远低于美罗培南。所以在中枢神经系统感染的抗感染治疗中推荐更多的是美罗培南。