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1、兽医药理学总论:处方药:凭兽医的处方才能购买使用的兽药。药物转运的方式:简单扩散、主动转运、易化扩散、胞饮作用、离子对转运(如磺胺类)。弱酸性药物:如水杨性酸、青霉素、磺胺类等。弱碱性药物:如吩嚷嗪类、赛拉嗪。红霉素等。吸收率由低到高的给药途径:皮肤内服皮下注射肌肉注射呼吸道吸入静脉注射。Ca.Mg、Fe.Zn.等离子与四环素类、氯噬诺酮类发生螯合,可使药物失效。首过效应:内服药物到达血液循环之前,必先通过肝,在肝药酶和胃肠上皮酶的作用下进行的首次代谢。则全身性疾病,不宜内服给药。浇淋剂(皮肤给药):最好生物利用率不足20%o影响药物分布的因素:a、脂溶性高,非解离型小分子分布广;b、血浆蛋白
2、结合率;c、血管血流量;d、药物对组织细胞亲和力;e、体液PH及药物解离度;f、体内屏障;巴比妥类酸性药物中毒时,用NaHC03解毒。量剂最小致死量最小中毒量极量-最小有效量一安全范围药物剂量与效应关系示意图参与药物代谢的酶:主要为肝脏的微粒体酶系,主要为混合功能氧化酶;包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系,最重要的是细胞色素P-450混合功能氧化酶系Cyp450.药物产生耐药性的重要原因:药物头奋Cyp450单氧化酶系,促其合成增加,即酶的诱导。酶的诱导可使药物本身或其他药物的代谢率提高,使药物药效减弱。肾排泄药物:极性高的代谢产物(离子)原形药(青、链、氧氟沙星)。酸性药物在碱性尿液中
3、易排出,台磺胺药NaHCO3同服。胆汁排泄物:相对分子量300以上并有极性基团的药物。能形成肝肠循环的药物:已烯雌酚、消炎痛、红霉素、吗啡。乳腺排泄药物:为被动扩散机制;因乳汁偏酸性,则静注碱性药物易从乳汁排泄,如红霉素。TMPo半衰期:Tr2=0.693Ke=0.5CoKe(Co为初始深度;Ko为。级消除速率)。表现分布容积:大于1时表示药物组织浓度高于血浆浓度,医学.全.在线.网.站.提供分布广,如吗啡、利多卡因等;小于1时表示药物组织浓度小于血浆浓度,广布小,如水扬酸、保素拉等、生物利用度:药物以定的剂量从给药部位吸收进入全身循环的程度。是决定药物量效关系的首要参数。庆大霉素:可引起神经
4、性耳聋。药物的不良反应:副作用、毒性作用、变态反应、继发性反应、后遗效应、特异质反应。配伍禁忌:配伍时,药物出现中和、水解、破坏反应;如静滴酸性药物中如加磺胺口密嚏的析出晶体。颉作用:两药合用总效应小于它们单用效应的代数和。冶疗指数=1.050/E050二半数致死深度/半数有效深度(大于3时才有价值)。汞、碑中毒时:用二硫基丙醇解毒(形成无毒络合物)。抗炎镇痛药可抑制前列腺素合成;阿托品:小剂量催眠,大剂量为镇静麻醉作用;人工盐:小剂量健胃,大剂量为下泻作用;Mg5O4:内服下泻作用,静注可抑制中枢;肾上腺素:须注射,骨服无效;氨基苗类:链霉素,内服难吸收,须注射给药。牛的麻醉:给药顺序为(1
5、)制酵药(防瘤胃鼓胀)一(2)阿托品(抑制唾液分泌)一(3)赛拉l(麻醉)。利多卡因:只有静脉注射时,才对控制心率不齐有效、兽药残留产生的主要原因:没有遵守休药的规定。化学合成抗菌药:最小抑菌度(MlC):能够抑制培养基内细菌生长的最小浓度。最小杀菌度(MBC):能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。抗菌药后效应(PAE):细菌和抗菌药短暂接接触后,将药物完全除去,细菌的生长仍能受到持续抑制。广谱抗菌药:(有)如四环素、酰胺醇。抑菌药:如:磺胺、四环素、酰胺醇。杀菌药:如B-内酰胺类、氨基糖苗类、嗖诺酮类。抗G+菌的药:如:青霉素、链霉素、医学全在线第一代头抱等。抗G菌的药:如链霉素、噬诺酮类。
6、支原体感染用药:恩诺沙星、四环素类、泰乐等。青霉素、头胞类:易引起犬、马过敏反应。四环素静注可引起马严重反应,甚至死亡。联合用药:如磺胺药与TMP;阿莫西林十克拉维酸;金霉素+泰乐(4:1);林可十大观;繁殖期快速杀菌:青霉素、头抱类;静止期快速杀菌药:链霉素、多黏菌素;速效抑菌:四环素、酰胺酵类、泰乐;长效抑菌:磺胺类;肠道易吸收的磺胺药:磺胺睡嘤ST、磺胺口密嚏SD、磺胺二甲哪嚏DM2、医学全.在线.网.站提供磺胺甲恶碇(6甲)SMM、磺胺唾琳SQ;肠道难吸收的磺胺药:磺胺眯SMx琥珀酰胺胺睡嘤SST.外用磺胺药:醋酸磺胺米隆SMU磺胺口密咤银SDAGo磺胺药的应用:(1)静注地快,可使雏
7、鸡大批死亡;(2)肠道感染用磺胺眯SM;(3)泌尿道感染:元甲SMM;(4)创面感染用SDAg;(5)乳腺炎用SM2;(6)忌与维C、CaCl2、青霉素配伍,首次剂量加倍。(7)产蛋期禁用;(8)剂量偏大或药超过一周,则出现结晶尿。二甲节咤(DVD)与SR合用:治疗禽、兔球虫病。WW蛋白管合成受困氨基昔类,氯毒素四环素类大环内酯类抑制细胞壁合成I青霉素,头抱菌素万古霉素,磷霉素杆菌肽影响胞浆膜通透利福霉素:多黏菌素/制霉菌素两性霉素B用康嗖瞳诺酮类药:(1)与Ca2+、Mg2+xFe2+xAI3+螯合,影响吸收;(2)抑制咖啡、茶碱代谢,出现中毒症状;(3)使幼龄动物软骨变性(4)8周全前犬及
8、产蛋鸡禁用。恩诺沙星:对支原体特效;血药浓度大于8倍MlC时,效最佳。环丙沙星:用于鸡大肠杆菌、传染性鼻炎等。达氟沙星:生物利用度高;用于牛巴氏杆菌、支原体等。二氟沙星:内服、肌注完全吸收;用于葡萄球菌、猪传胸等。沙拉沙星:内服吸收的利用低;肌注吸收快,利用度高;医学全在线WWW常用于猪、鸡、大肠杆菌。诺氟沙星:内服、肌注均吸收快;生物利用度低,常用于肠道感染。乙酰甲唾:痢菌净,对密螺旋体有特效。瞳乙醇(奥瞳多司):促生长(猪)。唾烯(醇)酮:主要用于猪的促生长。甲硝理(灭菌灵):治疗滴虫。地类哨喋(二甲硝理):治疗禽组织滴虫病、猪病毒、厌氧菌。抗生素与抗真菌药物:青霉素:属有机酸,易被消化酶
9、破坏;与氨基糖昔使用为协同作用;与红霉素四环素类、酰胺醇类合用则颉抗;过敏时用肾上腺素和糖皮质激素治疗。普鲁卡青霉素:吸收慢,主要用于牛子宫蓄脓,乳腺炎等。氨卡西林:耐酸,不耐-内酰胺酶。为半合成广谱抗生素。阿莫西林:耐酸,不耐B-内酰胺酶。为半合成广谱药。苯嘤西林、氯嘤西林:耐酸,耐B-内酰胺酶;医学全在线对青霉素耐药的金黄色葡萄球功菌感染有特效。为第二代头抱。头抱氨莘(先锋4号):第一代头泡。头抱嚷味:第三代头抱,对G+、G均有特效;马在应激时用可致死。敏感菌有多杀性巴氏杆菌、胸腺肺炎放线菌等;头抱嚏胎:第四代头泡;用于牛、猪呼吸系统病等。第一、二、代头抱对G+作用强。大环内脂类:由链霉菌
10、产生、呈弱碱性;用G+菌及支原体感染。红霉素:用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染;若病原体对红霉素敏感,则首选青霉素;肌注可引起剧痛,静注可引起静脉炎,乳房给药引起炎症反应,可服引起腹泻等;本品禁与酸性药物配伍。吉他霉素:(北大霉素),用于猪鸡饲料添加剂,促出长。泰乐菌素:用于支原体感染;可引起兽医接触性皮炎;产蛋鸡、泌乳奶牛、马属动物禁用。替米考星:宜内服,注射可致牛猪死亡。泰拉霉素:主治溶血巴氏杆菌等引起的牛呼吸病;不可与其他大环内酯类或林可类同用;泌乳牛禁用。大环内酯类:包括红霉素、吉他霉素、泰乐菌素、替米考星、泰拉霉素。截短侧耳素:包括泰乐菌素、沃尼妙林。泰妙菌素:秦妙灵与金霉素按1:4混
11、饲可增强疗效。主治葡萄球菌、链球菌、支原体、猪胸膜肺炎、猪痢疾等。禁与马;禁与聚醛类抗球虫药合用。沃尼妙林:半合成、二菇烯类;以支原体和螺旋体高度敏感,也用于猪增生性肠炎。林可霉素:(洁霉素):与大观霉素合用,对鸡支原体或大肠杆菌有协同作用。本品可引起马的致死性腹泻。主要用于耐药金黄色葡萄球菌、链球菌。厌氧菌。支原体病。氨基糖苗类:为有机碱,在碱性环境中作用增强。损害第八对脑神经、肾脏毒性。有神经肌肉有阻断作用。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观、安普霉素。链霉素:治结核杆菌、牛出败、禽霍乱等。有耳毒性。治疗泌尿道宜与N2HCO3同服。庆大霉素:对肠道菌和绿脓杆菌、耐药金黄色葡萄球菌
12、高效。损害前庭功能,有肾毒性。卡那霉素:内服用于肠道感染,肌注用于呼吸道感染;对绿脓杆菌无效。新霉素:毒性大,不呆注射给药,医.学.全.在线.网.站提供内服治疗肠道感染;子宫注入治疗子宫内膜炎。大观霉素:与林可素合用治疗仔猪腹泻,猪支原体、鸡毒支原。安普霉素:主治幼龄畜禽的大肠杆菌。沙门氏菌感染。四环素类抗菌活性:多西环素金霉素四环素霉素.土霉素:其耐药性产生慢;用于大杆菌、沙门氏菌、牛出败、牛、马、免不宜内服。四环素:对革兰氏阴性杆菌较好。多西环素:强力霉素,内服吸收快,利用率高,马不可静脉注射。金霉素:低剂量用作促生长剂;高剂量用作预防支原体与肠道感染。酰胺醇类:包括氯霉素、氟苯尼考、甲飒
13、霉素。氯霉素:禁用于食品源性动物;易引起骨髓抑制,再生障碍性贫血。氟苯尼考:氟甲飒霉素、广普抑菌,但对绿脓杆菌无效。妊娠期禁用,与B-内酰胺、大环内脂合用产生颉抗。甲飒霉素:主要用于沙门氏菌,大肠杆菌感染。多肽类抗生素:包括黏菌素、杆菌肽、黏菌素:黏杆菌素、多黏菌素E、抗敌素、对绿脓杆菌特效;医学.全在线内服用于杆菌性腹泻;外用于对伤引起的绿脓杆菌感染;与杆菌肽锌1:5合用有协同作用。杆菌肽:用于G+所致皮肤、伤口感染、对G_杆菌无效。抗真菌药:灰黄霉素:抑制皮肤真菌(小泡子菌、表皮癣病)两性霉素:抑制深部真菌(犬组织胞浆菌、球泡子菌)制霉菌素:治疗肠道真菌(犊牛真菌性胃炎)克霉嘤:对皮肤深部真菌均有效。多用于体表真菌。酮康嗖:广谱抗真菌药,用于球泡子菌、隐球菌等。41.各抗生素的杀菌、抑菌机制:(重点)磺胺类:双重阻断叶酸合成;瞳诺酮类:抵制DNA回旋酶合成;瞳恶咻、硝基咪嘤:抑制DNA合成;B-内酰胺(青霉素):抑制细胞壁合成;大环内脂类、泰妙、林可、氨基糖昔、四环类、酰胺醇:抑制细菌蛋白质的合成;黏菌素、杆菌肽:破坏细菌细胞壁。
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