左氧氟沙星、莫西沙星临床应用区别盘点.docx

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1、左氧氟沙星、莫西沙星临床应用区别盘点1、适应证比较共同点：（I）莫西沙星、左氧筑沙星适应证主要包括呼吸道感染（包括急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、皮恢和皮肤组织感染、复杂性腹腔内感染等）.临床用药评价公众号注:用于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作仅在无其他药物治疗时使用。另外，左氧策沙星还可用于泌尿系统感染（包括肾盂肾炎、竟杂性尿路感染等）（2）临床用药评价公众号提醒注意：2023-5-12日，欧盟药品管理局（EMA）安全委员会发布信息，由于疑喳诺酮类抗菌药物存在致残性、长期和潜在不可逆的不良反应，提醒医务人员注意口服、注射、吸入斌唾诺酮类抗菌药物的使用限制措施，

2、氟喳诺酮类不用于以下情况：治疗无需治疗即可好转或不严重的感染（如咽喉感染）：治疗非细菌感染，如细菌（慢性）前列腺炎：预防旅行者腹污或反复发生的下尿路感染（膀胱及以下的尿路感染）：治疗轻度或中度细菌感染，除II：不能使用通常推荐用于这些感染的其他抗菌药物。个性特点：（1）社区获得性肺炎（CAP）：莫西沙星对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的作用强，治疗效果最好（但莫西沙星对铜绿假单胞菌几乎无抗菌活性）。JohnSHoPkinSABXGUide推荐：莫西沙星为门诊及住院CAP的单药抗感染方案，并未推荐左氧筑沙星。但左氧翅沙星对铜绿假单胞菌有抗菌活性，对于高度怀疑为铜绿假单胞菌感染性肺炎，应选择左氧氨沙星。

3、（2）泌尿系统感染：左氯氟沙星大部分从肾脏排泄（87%）,尿中浓度高，并且对铜绿假单胞菌有抗菌活性：而莫西沙星以原型药物排出尿中约20%,故不用于尿路感染的治疗。临床用药评价公众号：需要注意哇诺酮类易于耐药，尿路感染的经验性治疗一般不首选嚏诺丽类药物。（3）腹腔感染：腹腔感染多合并厌氧菌感染，莫西沙星对厌氧菌有抗菌活性，可单独用于治疗合并厌氧菌感染的腹腔感染；而左氧疑沙星治疗腹腔感染则需要联合使用甲硝嗖。2、药动学比较共同点：（1）喳诺酮类药物分布在组织浓度高，特别是肾脏、肝脏、肺及皮肤中分布能有效地达到抑菌或杀菌浓度，部分药物可透入脑音液。（2）呼吸唾诺酮类药物在肺组织中药物浓度较高，抗菌活

4、性强。临床用药评价公众号注：在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度：莫西沙星左转赧沙星。个性特点：（1）左氧氟沙星口服生物利用度高达99%（口服吸收迅速而完全）。左氧叙沙星主要以原形从尿中排出，在肝脏代谢很少。由于左氧轼沙星在尿中浓度高，适合用于尿路感染的患者。但对于肾功能减退患者左氧氟沙星需要减量。2）莫西沙星口服生物利用度为90%（生物利用度也较高）。莫西沙星通过肝肾双通道代谢，仅有20%以原形从尿中排泄。由于莫西沙星在尿中的浓度则较低，不推荐用于尿路感染。但对于肾功能减退患者的感染，莫西沙星则无需调整剂量。莫西沙星与左辄叙沙星药动学比较区别莫西沙星左氧氟沙星生物利用度90%99%（吸收迅速

5、完全）蛋白结合率30-50%2438%排泄途径原型尿液（20%）原军粪便（25%）原型主要在尿中排出（48小时87%）胆汁扑泄60%4%半衰期12-14h老年人7.7h年轻人6-7h肾功能不全患者无需调整剂址（常规剂量0.4gqd）CCr50m1.min:无需涮整剂量（常规剂试0.5-0.75gqd）；CCr2049m1.mi11:每48h750mg或首剂SOOmg.以后每24h250mg:CCr1019m1./min：第一次给药750mg,此后每48h50Omg或首剂500mg.以后每48h250mg血液透析患者无需调整剂量第一次给药750mg,此后每48h50Omg或首剂500mg.以后每

6、48h250mg腹膜透析患者无需调整剂量第一次给药750mg,此后每48h50Omg或首剂500mg.以后每48h250mg3、抗菌谱及抗菌活性比较共同点：（I）左氧械沙星对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌活性，但对厌氧菌和肠球菌作用差。（2）莫西沙星革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分支杆菌、衣原体和支原体作用强，但对铜绿假单胞菌抗菌活性差（临床用药评价公众号：对于高度怀疑铜绿假单胞菌感染或者铜绿假单胞菌感染的肺炎，不应选择莫西沙星）。个性特点：肺炎链球菌活性：莫西沙星左氧筑沙星金黄色箱萄球菌（包括MRSA）活性：莫西沙星左氧氟沙星结核分枝杆菌（

7、包括耐多药结核）、结核分枝杆菌活性：莫西沙星左氧氟沙星铜绿假单胞菌活性：左氧班沙星莫西沙星志贺菌活性：左氧氟沙星莫西沙星小肠耶尔森菌活性：左氧班沙星莫西沙星临床用药评价公众号：需要注意除了抗菌活性，临床应用中还需要注意不良反应和其他注意事项，选择药物需要综合考虑。莫西沙星与左氧氟沙星抗菌谱比较（依据国家抗微生物治疗指南第2版）抗南谱左氧辄沙星莫西沙星MSSA+MRSAO士甲氧西林敬感凝固醇阴性葡苗球菌十+(MSCNS)甲氧西林耐药凝固酶阳性前荀球菌(MRCNS)0士肺炎链球菌+炎肠球菌十+屎肠球菌0士单核细胞蝌生李斯特的+淋病奈瑟菌+脑膜炎奈瑟菌*卡他莫拉菌+流感嗜血杆菌+大肠埃希菌+克需伯菌

8、+铜绿假雅胞菌0嗜麦芽帘食单胞菌+脆弱拟杆菌0+消化链球菌+衣原体+肺炎支原体*+放线菌属无资料+注：+表示敏感率超过60%：士表示敏感的率30%60%;0表示敏感率小于30%4、不良反应比较共同点：氨哇诺酮类抗菌药物均会导致以下不良反应，严重者可致残且具有潜在的不可逆转：肌腱病和肌腱断裂；QT间期延长；过敏反应；中枢神经系统的影响：周围神经病变；艰难梭菌相关性腹泻；血糖紊乱；光敏感性/光毒性；耐药菌的形成。个性特点：超敏反应：莫西沙星（0.141%）左氧於沙星（6041%）。神经毒性（诱发痂痫、外周神经病变）：莫西沙星左氧翅沙星。心脏毒性（QT间期延长）：莫西沙星左氧筑沙星。血糖紊乱：左氧叙

9、沙星莫西沙星。临床用药评价公众号：莫西沙星对血糖无临床意义的影响。骨骼肌肉系统损伤：左氧氨沙星莫西沙星。光敏反应发生率：左氧氟沙星莫西沙星。附：嚏诺酮类风险警示发布年限风险警示资料来源2008年应限制性使用含英西沙星的药品，在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时，只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时，才能使用莫西沙星。加强英西沙星口服制剂产品的警告，包括腹泻、心衰（妇女和老年人）、严或皮肤反应和致死性肝损伤危险等风险，英西沙星与暴发性肝炎风险相关，可能导致患者肝功能衰竭而危及生命：也可能引发大疱性皮肤反应，如史蒂文斯约翰逊综合征（SJS）或中毒性表皮坏死松解症，从而

10、危及生命。EMA拜耳公司2010年药品说明书中增加了莫西沙星会导致罕见的严重肝损伤风险。加拿大卫生部2017年黑框警告：当全身用药时（包括口服和注射），氟咪诺丽类药品可能引起肌膻炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化。氟噬诺丽类药品可能致残，可能发生多种永久性的严重:不良反应，这些严重不良反应可发生在用药后几小时内至几周内,而且可同时发生。对丁急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染和急性非竟杂性膀胱炎，只有在没有其他治疗选择的情况下，才可使用缴喋送酮类。EMANMPA2021年全身使用械唾诺酮类（口服制剂和注射制剂）药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的风险增高，尤其是老年患者。NMP

11、A2023年对于以前曾使用氨嘎诺AR或睦诺酮类抗生素出现严重副作用的患者，应避免使用辄嗓诺酮类药物。对于老年人、肾病患者和接受过器官移植的患者应特别谨慎使用，因为这些忠者肌腱损伤的风险较高。由于皮质类固醉与氨噪诺朋类药物的使用也会增加这种风险，因此应避免联合使用这些药物。EMA5、禁忌证比较共同点：两者均禁用于妊娠期和哺乳期患者及18岁以下患者。有喋诺酮类药物治疗相关肌腱疾病/病症病史的患者禁用。个性特点：莫西沙星禁用情况:先天性或证明有获得性QT间期延长患者：既往发生过有症状的心律失常患者：有临床意义的心动过缓患者;有临床意义的心力衰竭并伴有左心室射血分数降低患者；电解质紊乱，尤其是未纠正的

12、低钾血症患者。此外，患有肝功能损伤（Chi1.d-PUghC级）及转氨所升高5倍正常值上限的患者避免使用莫西沙星（数据有限）。6、药物相互作用比较共同点：（1）避免与胺碘凋、西沙比利、红霉素、翅康嗖、抗精神病药、三环类抗抑郁药联用，因两药均可延长QT间期（合用可能增加心律失常风险）。（2）喳诺酮类抗菌药物避免与II：制体抗炎药合用，两类药物均可抑制Y-敏基丁酸与受体的结合，可能增加中枢神经系统不良反应。（3）喳诺酮类抗菌药物，可与多价金属离子药物（含铝、镁的抗酸药，钙、铁和锌盐）可形成络合物，降低药物的吸收（临床用药评价公众号：建议喳诺丽类提前4小时口服，反之8小时后再口服喳诺酮类）。个性特点

13、：（1）左氧氟沙星为细胞色素P450酶抑制剂（抑制CYP1A2）,而宓茶碱主要经细胞色素P450酶代谢，两者合用可导致宓茶碱代谢减慢，血药浓度升高，最终导致茶碱中毒。（2）莫西沙星对双茶碱的影响较小，必需和双茶碱联用时建议选择莫西沙星。7、国家医保区别莫西沙星与左氧叙沙星国家医保比较（依据2022年国家医保医保类型药物及剂型甲左氧叙沙星口服常释剂型甲左氧辄沙星注射剂乙左氧（沙星葡萄糖注射剂乙左叙知沙星氯化钠注射剂乙莫西沙星口服常解剂型乙莫西沙星注射剂限行明确药敏试脸证据的如下感染：急性窦炎、下呼吸道感染、社区荻得性肺炎、复杂性腹腔感染乙英西沙星疑化钠注射剂临床用药评价公众号注：2022版中莫西沙星氯化钠支付限制取消，临床用药评价公众号提醒关注临床用量变化