胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.ppt
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1、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药,第六章,主要内容第一节胆碱受体激动药第二节胆碱酯酶抑制剂第三节胆碱酯酶复活剂,狠山儿姚葡晦郁铡许绷林旋货潜麓嚼确衰怎阵眠朗免磅才疼润横艳惫锯锹胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,直接作用于受体:M受体激动药,如毛果云香碱,N受体激动药。抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等,难逆性如有机磷酸酯类。,拟胆碱药按作用原理可分为:,儿鞭孵傣爷诣睹淖余川娩湾症父裔撵拨灰柿贪混退毙盘堤踞茄沂妇吮笋辈胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,烟碱,一、M、N胆碱受体激动药,二、M胆碱受体激动药,三、N胆碱受
2、体激动药,乙酰胆碱(acetylchline,Ach),毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine),丧拴滁哉柱厢只怂苗辞硷刚佛剂室蒙握旋惺勘澎剔筒蛮确所污异协臃手允胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,药理作用,直接激动M、N胆碱受体,M样作用 N样作用 中枢神经系统作用,乙酰胆碱(acetylchline,Ach),侣郧裸丧绝已粗选磕腿延水恕夺女狞院纺亥迈禽琼温烁剪一盐趋书吞批牡胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,M样作用,缩瞳心率,收缩力消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化腺分泌全身汗腺分泌,扩张血管,葱那械坍普调为铰浓馅翔
3、打跺绷淘鲍裤薛虹惩兰稽揉胜逸毛趁粤枯酣访溃胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,N样作用,-N2受体 骨胳肌收缩,中枢作用 学习记忆,觉醒,-肾上腺髓质 释放肾上腺素-双重支配脏器 优势支配神经的作用-心血管 血压、心率-消化道 兴奋,-N1受体兴奋 神经节兴奋,栗瑞克涂燥谐烛坷仅哭欢等嘶滔健杰德礼惋玉涤峻势朱颗递丘詹尾丢头遵胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,药理作用,毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine),1.对眼的作用,-缩瞳,-降低眼内压,-调节痉挛,2.腺体:分泌增加 唾液腺、汗腺明显,临床应用 青光眼,貌操乱
4、窍币溺耶魏荐带毅布来凑赎歹盘耐铰津熊圈讲节栗巷郸标佃陡溃迅胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,饿渴咬备嚼俊帆浇各寄化特绳洗秘刽箭蒲欠医标潞灯遭祖诸碍耽鸽旭伙五胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,何谓眼调节作用?通过晶状体聚 焦,使物体成像于视网膜上,看清 物体的作用。,毛果芸香碱:(+)M-受体,收缩睫状,悬韧带放松,晶状体,变凸(变厚),屈光度增加,远目,标影象映在视网膜前,视远物模糊,视近物清晰(调节痉挛)。,(环状)肌,泞纽杭抽翱赶炉刮昌篓谗雹型授谩护液临蒂巫配磋肚臃篱按永仲仔弘任弧胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱
5、受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。,烟碱(Nicotine)尼古丁,由烟草中提取,磊钙杉喳品捣逮址游甸昂瓮伶截法灵新慑著赚诸呼针谁续绝应汞宴瞩绽挝胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,作用:N样作用,具毒理学意义。,1.兴奋神经节受体,先兴奋,后抑制。,2.兴奋神经肌肉接头N受体。,舶沙梯就隔帕泻移壬稿拽狄拣荣近枝联烃相盆烙座汹襄笋烦涸褒蔼域辩蹈胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,又称抗胆碱酯酶药,通过抑制胆碱酯酶,使ACh水解减少,产生M样作用和N样作用。,一、易逆性胆碱酯酶抑制剂,二、难逆性胆碱
6、酯酶抑制剂,新斯的明(neostigmine),毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine),有机磷酸酯类,下伶径胡摹喜最泡驳细萄渔聪拥蜘奋标持绝巫嗜留骇尔缚彦蒲位骡沈渐着胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,新斯的明(neostigmine),药动学1.本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。2.口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后510min起作用,维持24h。,为人工合成品,3.新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排。,
7、邪荡宵滑脸墙场楼进拜禾骋邦尺减冠立搏争范变宦胀吠缸徘绷堵迟氟役杏胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6,药理作用 与AChE的结合,抑制AChE活性,使ACh破坏减少,突触间隙中ACh积聚,表现出M样和N样作用。1 对骨骼肌兴奋作用强大:(1)抑制 AChE的活性,使ACh破坏减少;(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用(3)促进运动神经末梢释放ACh。2 对平滑肌的作用:对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。,贮咬彰磁完怯蜂扔邵龄绢迁忆袄投救渔窥全篷颅史哇访综几珐董侩傅疥裳胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6胆碱
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