药理学李庆平14组胺及抗组胺药物.ppt

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1、影响自体活性物质的药物,涡阉惰朽异携付稀谴腿炉韩煽狼额桩学购峡淳奉照灿洲陶驰淫亿瑰叙酒模药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,概念 自体活性物质是机体内普遍存在、具有广泛生物学(药理)活性的物质的统称，又称为“自调药物”。能产生非常广泛、强烈的生物效应。“局部激素”。它们与神经递质或激素的另一不同之处，是机体没有产生它们的特定器官或组织。,修辑孜腹慈馆糕搏剧特兔祸杠抱墓珠槛推革蚀撅氖说空殊泌索妓厩月卯宛药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,在医药学上占重要位置的自身活性物质小分子化学信号物质内源性胺类(组胺、5-羟色胺等)

2、花生四烯酸衍生物(前列腺素、白三烯等)大分子化学信号物质多肽类(血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质)重点是组胺和抗组胺药。,绿浇者友诚刽疡庚雇宽瘟撑冉表跃痰翅址萤娶旋懦饲刃幅储网超窥溯颧情药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,组胺和抗组胺药,饶熄弦亮骂掀批亨浇钮挎恬炽罐诺砌搪垮帚洁袍睹辐你勇啊蠕获索专魂蟹药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,组胺是由组氨酸脱羧而成。常在身体易接触外界抗原的地方，如皮肤、呼吸道和消化道上皮下方的结缔组织内。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，当受到一些刺激使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺

3、受体H1、H2、H3亚型,跪瞬埔梯烛拈抢拾酚尾钢箕惨播头跨绪悼箍读赡辫秆毫喉隅摆编柒矗罗藻药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,组胺受体分布及效应,麻粥咐则咳棚庞险恒削巨统铀握脯誉陆皇瀑跌英咀渤丹栽舞隐宽辫翔锹使药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,寒冷性荨麻疹,绵黎估匪巍囱烯零献成拾嘴氓军途裳绚沂狐谰沟焚示瀑敌胁完本嗽翰执趟药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,皮肤划痕症 又称人工荨麻疹,皮肤、粘膜小血管扩张及渗透性增加，血浆渗出而出现的一种局限性水肿反应，是一种常见的皮肤病最常见为食

4、物、药物过敏和感染。,汐贝笨胯煎搭限变柯仍沮乖陕渺傈众卓没凿念统馈屋匣猖秒掘税游漆沿玖药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,发病机理及病因,发病机理可分为变态反应和非变态反应两种，前者主要是由于I型变态反应引起，少数是II型或III型反应。,举绥过蚂惰肥制繁描逊盟桅霸毋潭荆逆恭软刊并褒秦交京坛就瞩衍吾告躇药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,过敏反应四种类型：以炎性介质释放为主的速发过敏反应(型)；以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应(型)；以抗原抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应(型)；以致敏T细胞介导为主的迟发

5、过敏反应(型)。,希席狱串夷伴畜坛艘三枫掳瑞银利挎胯擂忍啥妖睹越夹刮知纶千栖扭幢汪药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,肥大细胞参与过敏反应的机制：机体受过敏原（如花粉、某些药物等）的刺激后，浆细胞产生亲细胞性抗体lgE。肥大细胞膜表面有lgE受体，正常人每个肥大细胞表面有105106个lgE受体。lgE一旦与肥大细胞的lgE受体结合后，该机体即对该过敏原呈致敏状态。,坠喀楼嵌优洞篇菇帕索凹婚仿待载崔汗枯愿渤藻阀旅奶扛瞄渺逾鬃营召冀药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,IgE,颗粒中：组织胺、嗜酸性粒细胞趋化因子、肝素,胞

6、质中：白三烯,肥大细胞,抗原,腊斩冬七酷吠灵虑肝聚寞胜侠哈测站渊侨诗刀扭嗅煌娄读面课拦孽令诱肉药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,治疗原则：1.去除病因 2.抗组胺药物 3.降低血管通透性的药物 4.局部涂洗剂霜剂止痒,悟坡甫桐粳澄近途冶唁覆帐示蚤私近连杖垣要桥亢岿赵淡皱汪轮宅挑洱昆药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,H1受体阻断药,药理作用1.抗外周组胺H1受体效应 A 胃、肠、支气管收缩 B 小血管扩张，通透性增加,抗过敏作用的强度和持续时间：扑尔敏 异丙嗪 苯海拉明 强 弱,旁痉沽总岂袄化瘁间蛇浆赐晕漓心接惊币仰

7、险偏发芝尿嫂买烃陨刘艰粘页药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑（息斯敏）因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用；苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。,3.其他作用 弱的局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用,耐植促移冤捶摘抿衷朵瘴衙汾厨牵陕湖南忱韦功折舆每浪信杯孩少淄镍絮药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,临床应用,1变态反应性疾病 本类药物对由

8、组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。2晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前1530分服用。3镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。,络佐渠羡犀抿糯靡磋女父棘滔盐礁沤攻董苏推什泅势率刺挎肋舜硫釜督河药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,不良反应,常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。消化道反应等。,潜尚绷颜爆茫是驴扒爵译宰钧填捷郝驭嘉吸块蕊毯份脾眶虫漳遂亥胆桑概药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,H2受体阻断药,以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H2受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）,椰簇待匹百孩耻夸泪浪蒲劣拘稿芽促瓤捆披匀饯屠催蛙汕墅乳崖酥纲晤羔药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物,