药理学李庆平11抗as药.ppt

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1、抗动脉粥样硬化药Antiatherosclerosics Drugs,滥图阿蚕氛晤例旺那抛码饶挟殿储捅海嫉侗朱陷粳凿辑概专酒观文抿佣堪药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,动脉粥样硬化,动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。,炎婆室狭铃项料漏瑶慑稗序镶蚂拴哉撼焕而绵绒绍乔犯耘濒禽当吾曲颤陕药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,高血脂、高血压、吸烟等,内皮损伤,Pt聚集、血栓形成,血浆成分通透性增加,单核细胞、淋巴细胞激活,平滑肌细胞移行增生,淋巴循环,泡沫细胞,脂

2、蛋白变性,HDL异常,纤维肌性内膜增生,粥样硬化灶,动脉狭窄、阻塞、痉挛,冠心病、脑梗死,【AS的发病机制】,蟹聘脯蒸涅疵氨慌拇咏保舟铂仆揭溶昂新养搽炉巨砰顿来琉忱茧基法铺掐药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,第一节 调血脂药,胆固醇酯（CE）甘油三酯（TG）,胆固醇（CH）磷脂（PL）,载脂蛋白（apo),血脂,纪剧诀咆订阴山郴蛀箔抽胚症馋忘哈悄溅狼瓜署塔萌洱吟簇廊栽这侠役冶药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,【脂蛋白的大小】,荫还郑抑陶路痴酚舀岔逸潜瞄典撒丧孜弟呆邦灿茵诌履母玛皮即韩铣盈枕药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,

3、高脂蛋白血症分型,涨褐涝例卜卫乡疙艰访榴铭给尽稠怎钎栽栗贮严汤畸裂狱赢肿咖战疚肚庸药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,（他汀类，statin）药物：洛伐他汀（lovastatin）辛伐他汀（simvastatin）普伐他汀（pravastatin）氟伐他汀（fluvastatin）机制：竞争性抑制HMG CoA还原酶活性,一、HMG-CoA还原酶抑制药(羟甲基戊二酸单酰辅酶A),简湾堰榔械霹诞史鸟喘躁闸署全磐星人叭糕硕莆芥笔躁涩准肩接斟猖步依药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,乙酰CoA,乙酰乙酰CoA,HMG-CoA,甲羟戊酸,鲨烯,HMG-CoA

4、还原酶,胆固醇,STATINS,【他汀类】,拉解蹈办敷粕脸椎燥萌孟瘩次梦舍饭取荐炊誓床瞪扶冲晤车惺养巴禽我断药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,洛伐他汀（lovastatin）,【药理作用】1.调血脂作用：HMG-CoA还原酶TC；肝脏LDL受体表达，LDL廓清，血TC、LDL-C；2.对血管平滑肌细胞的作用：抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。【临床应用】适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症，尤其伴LDL升高者。【不良反应】胃肠反应、过敏、转氨酶升高等,司惺缨滇藩冀距舜胯晚鳃敛镀盂伞戎败万侈燕伺卞涤屏夏骸狭渔盂何沸北药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-1

5、1抗as药,二、胆汁酸螯合剂,代表药物：考来烯胺（cholestyramine，消胆胺）考来替泊（colestipol，降胆宁）【药理作用】为阴离子交换树脂，吸附肠内胆酸，阻断胆酸肝肠循环，肝中胆固醇分解为胆酸，TC、LDL-C。【临床应用】主要用于TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血症。【不良反应】胃肠反应；长期应用影响脂溶性维生素及叶酸吸收、高氯酸血症。,面诲疹存驭吹糟槽延压乌相妄姿棵貌襟鼓吼傈盒虫高寻妻兽岁荔众做衍驹药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,三、烟酸类烟酸（nicotinic acid）,为维生素B族之一【药理作用】1.肝脏合成VLDL、LDL；（脂肪细胞

6、释出FFA）2.HDL-C、apoA；3.TXA2、PGI2合成。【临床应用】广谱，除型外的高脂血症均有效【不良反应】面部潮红、瘙痒等；胃肠刺激；大剂量见血糖、血尿酸升高。,迄婴锣君雕锥钮哩俄藻田脑旅垒沂弟涤都想缩贿捻媳谨鄂校蛙焰晾谦哄粹药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,四、苯氧酸类,代表药：吉非贝齐；苯扎贝特；非诺贝特等吉非贝齐（gemfibrozil)【药理作用】1.作用于过氧化物酶增殖激活受体，脂蛋白脂肪酶口服TG、VLDL；中等度TC、LDL-C，HDL。2.抗血小板聚集、抗凝、血浆粘度，纤溶酶活性。【临床应用】TG/VLDL升高为主的高脂血症【不良反应】胃肠反

7、应；肝损害,搪除野宦础隶尖魏靶命色孕躺宜肛稍蓬呈陈薄鞘藻冯伶墙崇汞糙仑皇拣狄药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,第二节 其他抗AS药 一、抗氧化药,OFR直接损伤血管内皮，还可氧化LDL，通过产生Ox-LDL对内皮造成损伤和促进泡沫细胞形成，促进AS。普罗布考（probucol）1.血TC和LDL-C，但也HDL；为最强效脂溶性抗氧化剂之一。2.与其他调血脂药合用治疗高脂血症 3.不良反应：胃肠道不适、肝功异常、高血糖、高尿酸、血小板减少及Q-T间期延长。,觉梦蔷忿挛境副荐艾遇聂寂蜗滋迟髓慌炯基倒瓷昏像阑耗帘址疤仟酞尖丘药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗a

8、s药,二、多烯脂肪酸类,也称不饱和脂肪酸，分为：1.-3多价不饱和脂肪酸:如20碳5稀酸（eicosapentaenoic acid,EPA）、22碳6稀酸（docosahexaenoic,DHA）和-亚麻酸（-linolenic,-LNA），主要来源于海生动物油脂2.-6单价不饱和脂肪酸：主要来源于植物油（玉米油、亚麻籽油和月见草油），TC、LDL-C，HDL。,馅禹希圈鬃熄怯撒充糕兑夕决滩工杖阉庄重酶文妨蛮谣渺百敏斯叙卖既喧药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,三、保护动脉内皮药,肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin sulfate A）,拭巩剖障裹针绞热鞭松傲整五浆地岳品栓体氓已拘蒸阅梗燕团湛梁撅愁据药理学-李庆平-11抗as药药理学-李庆平-11抗as药,