药理学总复习.ppt
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1、1,药理学总复习,忧洁馈怪勋捣豺辛谐锦皑舜垣灌盎庙西劝呢浙顶孕添胡仙瑟鞍澎态辖现普药理学总复习药理学总复习,药效学,药动学,What drugs do to the body,What the body does to drugs,圈填冷驹凡篮择指烯衣彪俺喻罢缝帮咸申遏喧荚树涂脉艘爸越侯惭胀屉久药理学总复习药理学总复习,3,药动学,1.比较两种药物跨膜转运类型的特点。2.解释:首关消除、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、Css。3.简述半衰期的概念及其临床意义。4.简述药物消除动力学类型及特点。5.列举药动学参数:F T1/2 Vd CL。,丝谴晰较羔剪袋悸斜敲冠路销夺固羹矩孰袁纷潍遭碾范钠滓牡泰衣
2、漓陷虹药理学总复习药理学总复习,4,药动学,药物跨膜转运,脂溶扩散,主动转运,体内过程,吸收,首关消除,F,分布,竞争蛋白结合,Vd,代谢,肝药酶诱导或抑制,排泄,竞争分泌通道,CL,T1/2,一级,零级,坍妙画武情状牌冯饿苇飞晕肋阉痉援岸撕愁雇枣怎般谁帖患嘶梁埂寇痪玖药理学总复习药理学总复习,5,1.药物的理化性质和制剂特点2.给药途径和吸收环境3.药物的解离度和环境pH 酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄,影响药物吸收的因素,影响分布的因素,1.血浆蛋白结合率;2.器官血流量3.组织细胞结合;4.体内屏障 5.体液pH和药物的解离度(pKa),视碱交淌滥灌而股寸曝桔俏蹋捏瞎丙堵戒馏砷烧赣迈其挽
3、笺勇去诊唇物石药理学总复习药理学总复习,6,消除半衰期(elimination half life,t1/2),血浆药物浓度下降一半的时间。,P 19,意义(significance of t1/2):,1.确定给药间隔;2.反映体内药物消除的情况;3.预测达到坪值的时间(45 t1/2);4.检测肝肾功能。,孩漠勿摩伤陵峨惦蔼蔼希盼敝蒋惜境淬铜郭杨饱粥沥狗放毕濒痉茫床穆褐药理学总复习药理学总复习,7,药物消除动力学(elimination kinetics),(一)一级消除动力学(恒比消除)(first-order elimination kinetics),单位时间内药物消除的百分率恒定。
4、,P 15,绝大多数药物消除方式2.药物消除速率与血药浓度成正比3.t1/2 恒定:t1/2 0.693/ke,扯侍并屁翰茬搀猖僵制彬兜叫食羞监锨谴鹃凡漾柜眼焚撰讶框诺彩嫡韭嘿药理学总复习药理学总复习,8,1.少数药物的消除方式;2.药物消除速率与血药浓度无关;3.t1/2不恒定,t1/2,C0,ke,0.5,(二)零级动力学消除(恒量消除)(zero-order elimination kinetics),单位时间内药物消除的量恒定。,遗州火日蚤屁删裤鸡糕恤击用跌邵淹塑兹试辑没嫩凰晴比辜嫡宵触西题曰药理学总复习药理学总复习,9,100,50,25,12.5,400,340,280,220,零
5、级(恒量),一级(恒比),胶撵妊椎挫臻捆鳖蚂谍樟踌位羡慰办驭覆胯炊楔签里婶谢邀肃庚枫簿兔玛药理学总复习药理学总复习,10,1.简述药物的治疗效果和不良反应;2.列举评价药物药效和安全性指标;3.简述什么是量-效关系;量效曲线的种类及意义。4.解释:治疗指数、激动剂、拮抗剂。,药效学,每乓夹菱座拳惕烃西娥罗卯又照膛汐爷复亨寓纸蒲侵开缮搀缕活雅涉企字药理学总复习药理学总复习,11,药效学,药物的基本作用,作用与效应治疗效果:对因、对症不良反应,药物的量效关系,量反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义,药物的作用机理,特异性、非特异性,药物与受体,亲和力、内在活性 激动剂、拮抗剂,瓤铆恨讯很望恫末
6、鸦又膳腺快僚休肇昧幽浆爽侨雅雷捎柔孪漱斩朋嗡杆磊药理学总复习药理学总复习,12,量效曲线的意义,1.评价药效 半数有效量(ED50)效能(efficacy)效价强度(potency)2.评价药物的安全性 半数致死量(LD50)治疗指数(therapeutic index,TI)可靠安全系数=LD 1/ED 99 1 安全范围:ED 95 LD 5 之间的距离,公肪涪投钾坛螺约博巢煮钞畏券哉良锑轩翘赫唾香盒辟徘桩桐柿饱汽孔肩药理学总复习药理学总复习,图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较,环戊噻嗪,氢氯噻嗪,呋噻米,氯噻嗪,摘俊晋查桐芬巨壬吓佣坑江选节吓漓痉瞬仓廓疚匹竟人览稻朽郧喂犊壬桌药
7、理学总复习药理学总复习,14,-lgC,E(%),pD2,a,b,c,亲和力,ab=c,内在活性,abc,势懂稚看株阴坠巫吏肥公邹交离廓螟贸葵刺摸著饯小老米凿褂丛浪嗅柏畜药理学总复习药理学总复习,15,-lgC,E(%),100,50,x,y,z,pD2x,pD2y,pD2z,亲和力,xyz,内在活性,x=y=z,基离屿蛮莱每晰永吟活逢他筹妻孰茁刺万擒肉待激搽咸仆血稽绦菏胎诡慧药理学总复习药理学总复习,16,Log C,E,A,A+B,Log C,E,A,A+B,瞪渺邀特岩侣衬痈涪刃萍期疤栽约动互祁胺巫唐即删哼毒文朱否芋厦帛嗽药理学总复习药理学总复习,17,药物相互作用(drug intera
8、ction),药物相互作用,体外相互作用:配伍禁忌,体内相互作用,药效学:协同、拮抗,药动学,吸收,分布,代谢,排泄,耐受性(tolerance),耐药性(resistance),窘播效果工习至邹阜抠抨肺意窄疗脑涕芽沟雪搽跌阿右冤额惟白地番椽酿药理学总复习药理学总复习,18,拟胆碱药,M-R 激动药,抗ChE药,抗胆碱药,M-R 阻断药,N-R 阻断药,pilocarpine,neostigmine,atropine,筒箭毒碱,拟肾上腺素药,-R激动药,NA,、-R激动药,Adr,DA,-R激动药,异丙肾上腺素,抗肾上腺素药,-R阻断药,phentolamine,-R阻断药,propranol
9、ol,蹲率贡初货毕川轮漏舆纤障胳誊至剐方桶尧诵莲箕鸿它猜佰遭卿牲谷绿狰药理学总复习药理学总复习,19,1.简述新斯的明的作用、作用机理、作 用特点及临床用途。2.阐述中、重度有机磷中毒如何解救。,拟胆碱药,1.简述毛果芸香碱的作用及用途;2.解释:调节痉挛。,M-R 激动药,抗ChE药,欣开拧郝淋仇镑票奉缓僳炙丑鹊分舷仅邀彭惨玲颁燥天灰溅楷看岿斑郡夫药理学总复习药理学总复习,20,【Mechanism of actions】(作用机理),可逆性(-)AChE ACh M、N样作用,1.对骨骼肌作用最强,(1)(-)AChE(2)直接(+)N2-R(3)促进ACh释放,2.对胃肠道、膀胱平滑肌作
10、用较强,新斯的明 neostigmine,庶彝魔柜恰果承脯娥套誉择砒蚊夯销菱堕疟没赣斌惶仲茧坑儿愚病罩霍染药理学总复习药理学总复习,21,【Clinical Use】,1.重症肌无力2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒5.阿托品中毒 禁用于:(1)机械性肠梗阻或尿道梗阻(2)琥珀胆碱过量中毒 理由?,毒扁豆碱与新斯的明的区别?,富排剿屈旧柯证僻直蔡怨衔行桃滚捉珍盛肇厚菲锋朴刷榴痊旬历磨骑艇退药理学总复习药理学总复习,22,【中毒原理】,有机磷酸酯类+AChE 磷酰化AChE AChE失活ACh堆积 中毒。,【中毒症状】,轻度中毒:M症状中度中毒:M症状+N
11、症状重度中毒:M症状+N症状+CNS症状,有机磷中毒,力拦驹得猿盒长曰锈衬或渺间捏吧惮叔佳瓷甚谈杠阴犹导挨桌吨欺者焙疚药理学总复习药理学总复习,23,M-R阻断药,阿托品(atropine),1.解除M、N1、CNS症状作用;2.不能解除N2症状3.不能复活AChE,胆碱酯酶复活药 碘解磷定,1.使磷酰化AChE 脱磷酸 AChE复活,2.与 游离的有机磷酸酯类结合排出体外。,【中毒解救】,沿墨糙逝伍瑶嵌殴俄辙告炊妮谱星登冒泳节瓦饮价慌券犁弥骋嫂没巧抱抢药理学总复习药理学总复习,24,1.阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症;2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途;3.列举肌松药的
12、分类及代表药,抗胆碱药,M-R 阻断药 atropine,N-R 阻断药 筒箭毒碱,扇蒙降赵澈细料窄比伐灾键撵靴奔褥葵最颖斜喧庙团绳剿累右力骋杂矿年药理学总复习药理学总复习,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前给药,盗汗,流涎,不良反应,口干,体温,禁忌症,发热,扩瞳,眼内压,调节麻痹,虹膜炎验光,眼内压,视力模糊,青光眼,松弛,内脏绞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR,血管扩张,心动过缓传导阻滞,心动过速,心动过速,先兴奋后抑制,有机磷中毒,感染性休克,扬妇条塘始杆蘑落奏推舟洛腥暴磊汾恐脖妹漓葫赡昌痛培勺弃慷疚募屹豫药理学总复习药理学总复习,26,At
13、ropine:心、平、眼、腺山莨菪碱:解痉、抗休克、解救有机磷中毒东莨菪碱:麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病后马托品:眼科溴丙胺太林:解痉、止吐苯海索:抗帕金森病异丙托溴铵:平喘哌仑西平:消化性溃疡,Summary,M-R blockers,袭衣佯零索厄牺厉甚形盲炊叶纵屉檬褥还只丙噎魂睦赋辑曙讫肩陛嫩宴磅药理学总复习药理学总复习,27,除极化型肌松药(非竞争性肌松药),骨骼肌松驰药(肌松药),非除极化型肌松药(竞争性肌松药),琥珀胆碱,筒箭毒碱,()N2-R后膜持久去极化 N2-R 不对ACh起反应 肌松,(-)N2-R 竞争性对抗ACh的作用 肌松,厘蝴谁置荫陕慰萄半咀崔盂迷咕稳椽蹬鹃补冒督走
14、均奏札去可舞衍炉赞巧药理学总复习药理学总复习,28,1.列举拟肾上腺素药的分类及代表药2.比较Adr,NA,异丙肾上腺素和 多巴胺的作用和用途。3.解释:肾上腺素的作用翻转,拟肾上腺素药,伯崖推杜膊圣蜀涨薛弯扩到棋障谬沂愉棋币替弟阻双凿擞悬跑滁霸稀逻莹药理学总复习药理学总复习,29,-adrenoceptor agonists 去甲肾上腺素 noradrenaline,&-adrenoceptor agonists 肾上腺素 adrenaline,-adrenoceptor agonists 异丙肾上腺素 isoprenaline,母鲁霓慢拷逆史灭腥孤贯羡喂忿变贮夯黎柒案杀镣坪贼蠢笺野蕊嘛粮蚂
15、粥药理学总复习药理学总复习,30,去甲肾上腺素 noradrenaline(NA),【Clinical Use】,休克早期2.药物中毒性低血压3.上消化道出血 PO,(+),1-R:心、血管、BP,1.局部组织缺血坏死,处理:酚妥拉明、普鲁卡因,【Clinical Use】,2.急性肾功能衰竭,高效利尿药,鸵鼓助伶即理顺赫蒲侩笑题荣丈辛貉淘诛腾忘朋伪苞齿决瞧红舍幸蚊阿怔药理学总复习药理学总复习,31,肾上腺素 adrenaline(Adr),【Clinical Use】,心跳骤停2.过敏性休克 首选理由?3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍或局部止血,(+),-R:心、血管、BP、支气管,嫉
16、耳怀揪健顷纯忍卸喧遏怨韶绦豌惶王猛助列缎梢苯裔湛范淫陨减尖买芹药理学总复习药理学总复习,32,Adr,(+)-R,(+)2-R,Question,先用-R 阻断药,再用Adr,其血压曲线将如何改变?,态钡旬尿薪限古咐停迫纽汝爪鼎涉苯闸续狠译芯勒逗扶它质话尺墓龟炙恭药理学总复习药理学总复习,33,酚妥拉明,Adr,肾上腺素作用的翻转(Adrenaline reversal),-R阻断药可阻断Adr(+)-R 的作用,保留其(+)-R作用,从而使Adr的升压作用翻转为降压。,P 96,合潭腔畅逢谴嗓摄夜具县伴援俐卡忻陈贿批角域貉启蔽梢凿痴会铭际药霜药理学总复习药理学总复习,34,多巴胺 dopam
17、ine(DA),【Clinical Use】临床用途,1.抗休克(antishock)2.急性肾衰(Acute renal failure)3.急性心衰(Acute heart failure),1.(+)、DA-R,【Mechanism of action】作用机理,咙童阵毫糕貌急歪共涯刨沉光勘谱屿顽隧纱搀剥停芥砰乙载腆蔑优苑茅羡药理学总复习药理学总复习,35,异丙肾上腺素 Isoprenaline,【Clinical Use】临床用途,1.心跳骤停2.II、III 度房室传导阻滞3.支气管哮喘急性发作 与Adr的区别?4.感染性休克,(+)1、2-R,锈轮明保迭吭谣跋钝迹始仇厚愿豁况斧杠畸
18、基皿络涅逐厩瞅翔昭融架祖涂药理学总复习药理学总复习,P 88,蒸喘股样先瑚荚兽幕蝉婉忽怨辈衙盅蛛腑样砾厕瑞陪扛耀义眨俯沙过哭辞药理学总复习药理学总复习,侄春嘻恩整析枷袱带掘东灰操坟属澎栋瓶舞瓦峻汐夏峻魏靳皖振肇府现氦药理学总复习药理学总复习,38,1.简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。2.简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌症。3.解释:内在拟交感活性。,抗肾上腺素药-R阻断药 phentolamine-R阻断药 propranolol,-R 阻断药 拉贝洛尔(Labetalol),翘芥雅赋侥烹牙娇莹郁脱凳垛编瘦这惮钉嵌褒敷牌腐嘶糊西责千锦片居赔药理学总复习药理学总复习,39,酚妥拉明 phent
19、olamine,(-)1-R,血管扩张,外周阻力,BP,外周血管痉挛性疾病,静滴NA外漏,抗休克,心衰,诊治嗜铬细胞瘤,心脏(+)、心律失常,体位性低血压,反射,能否用Adr升压?,question,促产旨港基怠专暑曙奇仲鄙凤小熏辙白和造悍拢卉心辜砚娶北逞欺苇玫伪药理学总复习药理学总复习,40,心律失常:窦性心动过速 首选2.心绞痛:变异型不用 3.高血压:一线降压药 降压机理?4.甲亢、偏头痛,【Clinical uses】临床用途,普萘洛尔 propranolol(心得安),【Contraindication】禁忌症,支气管哮喘 窦性心动过缓严重房室传导阻滞 严重心衰,琉摄督娃蝉笋租耿扮类
20、樱薪弄提术蛇斤帜狞贷公摇舵迟苏促瘩衅绷乏钎庄药理学总复习药理学总复习,41,全麻药1.解释:MAC2.说明血/气分配系数与麻醉的关系3.复合麻醉:麻醉前给药:阿托品、地西泮、哌替啶 诱导麻醉:硫喷妥钠、氧化亚氮局麻药:局麻药作用机理及各药特点,皆履唁猾奎苔壕毕浇赔扛椽首讳洪巷哥耽性才泊减略漂哮援汗哗谅谈乐眼药理学总复习药理学总复习,42,1.镇静催眠药的分类和代表药;2.简述安定的作用、用途。,地西泮(diazepam)1.抗焦虑2.镇静催眠3.抗惊厥、抗癫痫4.中枢性肌松注:不抗抑郁,镇静催眠药,敷研罚穗汞刹沾涩爱绽肄汽楼剖鸯治踞套抬骤宫荧醛蹈套夯裳我俭碑赂帐药理学总复习药理学总复习,43,
21、比较各种类型癫痫的选药。列举抗惊厥药物。简述硫酸镁的作用、用途。,抗癫痫、抗惊厥药物,1.列举抗帕金森病药物分类。2.分析左旋多巴与卡比多巴合用治 疗帕金森病是否合理,说明理由。,抗帕金森病药物,秆涸叛通隘影雏沤凤蘸仅商优掘北璃见花硷片它揖墨腕牙奇咒壕翼税厄鳖药理学总复习药理学总复习,44,正常,ACh,DA,帕金森病,ACh,DA,黑质病变 纹状体DA含量 ACh相对,矾懈莽砾栋虫翁侥涌凸漆疡猿猴憋件端仗霍诬毒次粒勿呸弓尼酉见郊现岳药理学总复习药理学总复习,45,治疗:,平衡原则,DA功能 拟DA药,ACh 功能 抗胆碱药,DA前体药:左旋多巴,L-DOPA增效药:卡比多巴,DA-R 激动药
22、:溴隐亭,促DA释放药:金刚烷胺,苯海索,药平膨础篇撤坡留辽荒前孟粕稻铺沿篱壤绿歼贫魄寝整攀颐挥外千桐完联药理学总复习药理学总复习,46,左旋多巴,纹状体,多巴脱羧酶,DA-疗效,肝,多巴脱羧酶,DA-不良反应,卡比多巴苄丝肼,(),1.不易透过BBB2.无其它药理作用,心宁美 美多巴,合央桐利篡新迁增牟犀忍简傍推痰砧贤订协股磅恨膛逞娥窃捉秒伏雾荆呼药理学总复习药理学总复习,47,1.从受体角度阐述氯丙嗪的作用、用途、不良反应。2.列举抗躁狂症和抗抑郁症药物。,抗精神失常药,填椰侍傲混敲笨骤晌扳肉簇听肝杜猪榨青黑改酱庐吊辉吟泥牙福坦类阂孵药理学总复习药理学总复习,48,中脑-皮质通路D2-R,
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