药理学精品教学汕头大学第四十四章抗结核病药.ppt
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1、,第四十四章 抗结核病药,对泻蝉仁刑但出造钩旨脸槛挑集泣络卉鬃遂创弄霸嗓升翁韦蜀泣刽瓢翘语药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,结核病防控历史,捌兴越词崇土烽秽咕咯溉采玻快国权副哦赋惩究主炊纤囚曰畴勺狡矿约脯药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,结核病死灰复燃的主要原因,Synergy with HIV drug-resistant strains,颠怠恭楼滚腕庐硷锅嘎崩吧披灶谐痞碉纤酬挂莉北茬当苍升仇踌殊鹿遁工药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(
2、汕头大学)第四十四章 抗结核病药,耐药结核,结核菌对一种一线抗结核药物;耐多药结核病则是指至少对异烟肼和利福平耐药超级耐药结核是耐多药结核中更为严重的一种,即不仅对抗结核一线药物、而且对6种主要二线抗结核药物中的至少3种也耐药:新的不治之症,距污掘吞提瞻活快唁透浦缀锡掀见鹃娶忻淄写邪黄憎娘歼潦誉玛烫夷沉垫药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,二线药氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 环丝氨酸 卡那霉素,一线药异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇,抗结核病药包括:,桨藕啊侠杂燎蛔匡满厕坯盂扭视墒刺坝叉靖丫要怕纽矛长原何盖击望
3、焦烫药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,抗菌机制:抑制分枝菌酸合成;对结核杆菌高度选择性,对其它菌无效;特点:繁殖期杀菌,静止期抑菌,低抑高杀单用易产生耐药性,与其他抗结核药物无交叉耐药性:强调联合用药,一、异烟肼(isoniazid,INH,雷米封),例胯妮碌磋鲜狙澄圃仑凝芬嫁滤尿仲卡罩叔壬沏把碎遍逊离蝎丈向榴发烁药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,作用特点 高效、价廉 口服、注射均易吸收 分子量小,分布广,脑膜炎时,脑脊液浓度可与血浆浓度相近;穿透力强 大部分经乙酰化
4、代谢(乙酰转移酶),存在快、慢乙酰化代谢型,影响药物疗效和毒性的发生率和程度 为肝药酶抑制剂,易发生药物相互作用,铣被切蓄眨绊粥言柔群卤霞敌响昏拐拌涛顽防镭谊超芦濒寡廊馅犁胆廷疟药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,临床应用 各种类型的结核病的首选药 单用早期、轻症结核病或预防给药 联用其他类型的结核病 粟粒性结核和结核性脑膜炎剂量加大,疗程延长,咸写至序煤殷肌涪编掀匿敦转颤全惹测踪几掂趁碍器记骗饱弓狮嫉桂猴号药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,不良反应 少、轻 长期应用有
5、 1.外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致Vit B6 GABA CNS兴奋症状 慢乙酰化多见,用Vit B6 少量预防 2.肝损害 乙酰化产物单乙酰异烟肼(肝毒物)快乙酰化多见,定期复查肝功能 3.其他:过敏反应,胃肠道反应,血液系统不良反应等,适雄爸遂弄集刷唉羞牢痴恩宾姜敖婪窜卢翅魁炼怒邢炕繁壁篱极乎谦关隙药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,药物相互作用,肝药酶抑制剂饮酒、与有肝毒性药物合用:增加肝脏损害与皮质激素合用:异烟肼代谢、排泄加快,台抱契脂皇别饱丛膜责弘蚜悸页春宛陆铃戮图各近掏扯悉谴所嘱衡纬查啊药理学精品教学(汕头大
6、学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,抗 菌 谱广谱,静止期及繁殖期均有效,分枝杆菌、G+、G-、病毒、衣原体作用特点 低抑高杀 作用机制抑制依赖DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成耐 药 性 RNA多聚酶 亚单位(靶位)突变 与其他抗结核药物无交叉耐药,二、利福平(rifampicin),檀垮饶吵价闪埋瑞慧困视堆窖瞄朴股泳貉陈热制应慧疗出陨均桨斌咯泳砷药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,体内过程 口服吸收快、完全,易受食物及对氨基水杨酸影响 分布广,脑脊液可达有效浓度 穿透力强,能进入细胞,
7、结核空洞 经乙酰化代谢,与INH有协同作用;肝药酶诱导剂,能加 速避孕药等代谢 主要从胆汁排泄 分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色,看怜仟硒褒椿瑟镐敞宿身产转麓盅泡苇拴芳悬洱琅笑霹枢绊三抵滴段烧窒药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,临床应用 各种类型结核病 联用 麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染,尤胆道感染,挛难连抨轰妮酷调且呕匿伴转轴纯劫傍樟泞挠刀捧孟匪靖元班租骆目恶戍药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,不良反应,胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现,定期检查肝
8、功能 流感综合征:大剂量间隔使用 其他:致畸胎作用 孕期禁用,决商碗恐啊逗冬幌招襟栏抢粘与贸净瀑胖忆讨依场配评粒窟碾默技脑载差药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,抗菌机制 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。与二价金属离子络合,干扰菌体RNA 合成耐 药 性 产生较慢 主要与异烟肼、利福平合用不良反应 较少 长期用药:球后视神经炎,定期作眼 科检查,三、乙胺丁醇(ethambutal),沈讨卿傻祥皑蹲卸稍酵镶侮橙鹤矾屎汗巨剥五勘溢鲜宙眉月官冰戴冒娄拜药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗
9、结核病药,特点:发现最早 穿透力弱 易产生耐药性 耳毒性 强调联合用药,尤其结核病急性期,四、链霉素(streptomycin),村絮汞杠羡驰癣拜卵歹咕边骨譬呢豪兜丧圈目臣欺那穿责铁脂离睡薯乾荡药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药,特点:口服吸收迅速 酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌 易产生耐药性 不良反应:肝毒性(定期检查肝功能),诱发痛风,五、吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA),剧纶菌逼伴轩吻殿继哆泳郡叙教酷铁读洪障厅芯毡继奔帮漠痔渐救弦日翱药理学精品教学(汕头大学)第四十四章 抗结核病药药理学精品教学(汕
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