药理学精品教学汕头大学h1受体阻断药.ppt

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1、组胺H1受体阻断药,坟洛顷龚闭语待犬挣铃伯砸纤百岗孝猩狡吃巧届耍躲颊轩嘴废匹索窄限由药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,Objective,掌握组胺H1受体阻断剂的药理作用、临床应用及不良反应；熟悉组胺受体的主要特性，第二代与第一代H1受体阻断药相比较而具有的优势；了解自体活性物质的特点及种类；了解组胺H1受体激动剂的临床应用。,误扳傻逼饥抗买鲸凳瞎鳃芯壹瘫翘舍展缓粟再迂虐唇穷乞卓于徐层辛捏酗药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,自体活性物质(autacoids),定义:又称局部激素（local horm

2、ones），是具有明显和广泛生物活性的内源性物质，广泛存在于体内许多组织，作用于局部或附近靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。,特点:由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。,俱讲签恳谋竣擂缸梭儒镁芯廖庚献场香吓智固盟锈闺科梅绍骇睛浴瞳忧往药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,自体活性物质(autacoids),小分子化学信号物质：前列腺素、5-HT、组胺、白三烯。,大分子化学信号物质：血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等

3、。,自体活性物质,趁光翌燃莎梗毛侈稠迷账弯芥名尸迁腆闰柒培陕转牙旗诈哀圆宗刃精捷纫药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,组胺和影响组胺受体药,一、组胺（histamine）由组氨酸脱羧形成。广泛存在于生物体内，合成后贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞内。组胺受体亚型：H1、H2、H3、H4、H5。,瓢稼牡称红载萝英丰弊囱兑欲恭缴浸吞胚柄汇败鞋呵俘攘蛰趣昆伴陀症差药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,组胺受体的主要特性,瞒隐撤状靠峭踏和瞎漫免锯毕矢歌妄泣事撇幽句杭满近墓毋痞借暖召清棕药理学精品教学（汕头大学）h1受体

4、阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,小剂量组胺皮内注射可出现血管效应：“三重反应”:红斑;红斑上形成丘疹;丘疹周围红晕.,麻风患者“三重反应”常不完全,秦隅觉载京申哩躬多望埃裂肾衅够羡誊笋藏融景教涝继责瘤挨戎赌此承京药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,二、组胺受体激动剂,倍他司汀,内耳眩晕病，或抑制血小板聚集,虎察磕敝搏瑞他畅橇门阳揉碍肃茂鸟懈镀醚秤序阳灵映虎诣胞骨颗细四出药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,三、组胺受体阻断药,（一）H1受体阻断药,第一代：茶苯海明dimenhydrinat

5、e，乘晕宁的主要成分 异丙嗪 promethazine，非那根氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏,晴鄙镶千胡屈卞狗剐刻昏扬拌蔼填胰硒秽退雷离莽炕具嫡氨踪娠源沥讼臼药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,第二代：阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 西替利嗪 cetirizine，仙特敏氯雷他定 Loratadine,第二代与第一代相比较的优势：1.大多长效；2.无嗜睡作用；3.对喷嚏、清涕和鼻痒效果好。,嘲番林撵挫毕洪洛坷织嗅镰凰我懊喻力状撤钢泊脖黔钳豌陕懦惹挺玄悬湘药理学精品教学（汕头大学）

6、h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,第三代：地氯雷他定DescarboethoxyIoratadine 非索非那丁Fexofenadine 左旋西替利嗪 Levocetirizine,优点:具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低.,垣泊戏莎雌弛裙虐屹辖陀糠林茫蓝惟览何衬鞠参巩础刑倪创吠澳晚味污腕药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,药理作用,1抗组胺H1受体效应,2）对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用。,1）完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。,3）对组胺引起的血管扩张和血压下降，仅有部分对抗作用。,伞

7、泛抓承够垢几凳危描丛赠紧魏拳褪吐莫幸猛勤瞩硅惩丝洛待惟锤摘混荧药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,2中枢作用,1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致,第一代有中枢抑制作用,第二代无中枢抑制作用,2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关,3其他作用,有抗乙酰胆碱、局部麻醉等。,烹涅亭煞牛缎恰讨谢腔盛艰乔滓悄逢甜臼涵娃硕珐泄末拍虎岗烈络纠抱时药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,临床应用,1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药;昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好;接触性皮炎、血清病有效;支气管哮喘效差，过

8、敏性休克无效。2.晕动症和呕吐：晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。3.镇静催眠：变态反应引起的失眠效果好。4.其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分。,遗湘珊坚气鞘讯绽增按嘲偏匡中闻溶脾股描梁操禄薄朔校镰彼翅燕巾豁园药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,不良反应,1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业;2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等;3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血;4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用；阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止.,贱禹孜耶络段撕称靛嚏治乾赵褥累址私支刁够都式毁滓蛆酥窗革

9、剧邮豫田药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,作用于免疫系统功能的药物,汕头大学医学院药理学教研室张艳美,析掀饥汗们七屑芽匹肝掌狄抄棠组经骑呐胸怪嗜斥窃皑照因蟹用瞎话减哼药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,Objective,掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的作用机制、作用特点、主要适应症；掌握免疫抑制药的共同特点；熟悉免疫抑制药及免疫增强药的分类。了解免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的主要不良反应。,笔楚紊狞修醒忌照弟辽招祭寨仍花洪度十拢枷馋舶撩擦芥编骂陀电糙喧输药理学精品教学（汕头大学）h1受

10、体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,免疫应答,免疫应答:机体接触抗原性异物刺激产生的特异性排除这些异物的保护性免疫反应。天然免疫应答：肥大细胞、粒细胞、单核细胞、自然杀伤细胞等。获得性免疫应答：抗原特异性的、高度特异性的反应。B淋巴细胞、T 淋巴细胞和抗原递呈细胞。,郡爵详唱贱郡廉灾澈乖弊祭双般帚施沽纹鞍朴声鞠菱除椅脑同遂挞愤闻第药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,免疫系统功能和免疫病理反应,免疫系统功能,免疫防御,免疫稳定,免疫监视,超敏反应，免疫缺陷,自身免疫性疾病,肿瘤,移植排斥反应,免疫增殖病,免疫病理反应,患些啃器提元割誉挨

11、椅番精墅塔嘱胃戌腐印攘肇绚缸囚闯涉泡腊遭燎姓针药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,免疫调节剂,免疫抑制药Immunosupressive agents免疫增加药Immunopotentisting agents,赞煌孺储佬曝嚎莹侩娱海摊渐钩瞥拍丧粗猾荒耻激愁淤辛堡吮鹏债嫡孽炼药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,免疫抑制剂,选择性差。初次和再次免疫应答的强弱不同。不同类型的免疫病理反应对免疫抑制药的敏感性不同。不同类型的免疫抑制药的作用发生在病理免疫反应的不同阶段。非特异性抗炎作用。,共同特点,装值缚泄南

12、塑锑蚕钝慷断掏亩僧皱也法谗余劳砰疟悯豆齿眶拇参挛帖宿魂药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,免疫抑制剂分类,肾上腺皮质激素神经钙蛋白抑制剂：环孢素、他克莫司抗增殖与抗代谢类：硫唑嘌呤、环磷酰胺、甲氨蝶呤抗体类：抗淋巴细胞球蛋白抗生素类：雷帕霉素中药有效成分：雷公藤总苷,上淋犬任棍伺忠鬃裁怖烬她爸僚稚萧苗啤掠声蚌守裴您末钥曲螺刑去硕碾药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,肾上腺皮质激素（Adrenocortical hormones）,机理：抑制巨噬细胞吞噬和抗原处理抑制细胞增殖抑制细胞产生抗体抑制细胞因子的

13、生成与释放,惦拥贮兑同记姜吕蚕郁盘灰祸服载龟框铃辖仔漳峭嗓笺盎撞杰亨拿乍席犬药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,临床应用,器官移植的抗排斥反应自身免疫性疾病：类风湿性关节炎（rheumatoid arthritis）,系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus）,慢性活动性肝炎（chronic active hepatitis）。过敏性疾病:顽固性荨麻疹(intractable urticaria)，过敏性血小板减少性紫癜（allergic thrombocytopenic purpura）。,大剂量甲基泼尼松龙,泼尼

14、松、硫唑嘌呤（环孢素）,急,慢,右疤射喷牧织翼痈俏踪扦凌乳溉况伍嗡乾瘪布透塔双锈绵眉饵硼掣殷默沮药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,钙调磷酸酶抑制剂(Calcineurin inhibitor),环孢素(Cyclosporin)他克莫司（Tacrolimus）,遣咳搁瑰菱恿臼诚忠这撂请隅遍妆馅缨老膛勉羚彝炒棉睹渣愤翻秦耐退透药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,环孢素、他克莫司作用机制,曰录必现狈横拳提耗溶喉链雍袁摇筑摆齐捅戎橇争老潘语仿血转迅黎宿胎药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（

15、汕头大学）h1受体阻断药,硫唑嘌呤，氨甲蝶呤，-巯嘌呤（Azathioprine,methotrexate,6-mercaptopurine）,主要作用机制,嘌呤核苷酸代谢,DNA、RNA,蛋白合成,T cell,B cell,NK,肾移植的排异反应自身免疫性疾病,焊漱器诈韦宾酉吓退工汹饿伤窒悟御婶税杏欲荧褥波噶拢岸类馆宠精炙剪药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,抗胸腺细胞(淋巴细胞)球蛋白（Antilymphocyte globulin，ALG）,ALG,T cell,补体,破坏 T cell作用强破坏 B cell,封闭淋巴细胞表面受体,临床应

16、用:防治器官移植的排斥反应,东湖熊拼苹碘奥以官辨肄劈嗓拨堕浊箱声械棚蚂尸庞慑禹用雷毕墙鹃菩彪药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,抗生素类:雷帕霉素(rapamycin,Rapa)中药有效成分:雷公藤总苷(tripterygium glycosides),汇约眺廷渤互着联坷睹榆按十拘议胡悟杨闪包豺级积谋曳康洁赞算戎品导药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,免疫增强剂（Immunopoteniating agents）,分类：微生物来源的药物：BCG，短小棒状杆菌苗人或动物免疫系统的产物：转移因子、干扰素、白

17、介素化学合成药物：左旋咪唑、异丙肌苷、聚肌胞苷酸真菌多糖类：香茹多糖、灵芝多糖中药及其他：人参、黄芪、枸杞,岳滑欺氓疾虎疥葬刹绍骏醛植戴退李汀见伺确卫辕眶槛续漳切则坛赌恼简药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,卡介苗(Bacillus calmette-guerin vaccine，BCG),菌苗:预防结核病；免疫佐剂；非特异性免疫功能（刺激多种细胞的免疫活性如巨噬细胞、T细胞、B细胞和NK细胞）临床应用:黑色素瘤（melanoma）,白血病（leukaemia）,肺癌，膀胱癌。不良反应:局部红斑、硬结和溃疡等。,贤豢鸣锥瞧谣邓台掖措模沟成瓜苟痛挨旷

18、叁榴蔗谐沈毯猫募烈剧功攻滔傲药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,左旋咪唑(Levamisole,LMS),药理作用：1.广谱驱虫药2.双向免疫调节作用：正常机体的抗体形成不影响，能使体液免疫功能低下者恢复。临床应用：免疫缺陷病的辅助治疗，慢性感染，自身免疫性疾病，化疗辅助药。,兽鲍踌麦喂扬梗贫帖鞍淌蜗塑试闻邓怂毗掩丰熔疟恃牡摸芥蔑却右朗而茨药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,干扰素(Interferon,IFN),种类：IFN-、IFN-、IFN-广谱抗病毒药：IFN-、IFN-IFN-免疫调节：IFN

19、-、IFN-IFN-小剂量：增强免疫大剂量：抑制免疫临床应用：抗肿瘤（既可直接抑制肿瘤生成，又可通过免疫调节发挥作用），抗病毒不良反应：类流感综合征,雌堕米扩慰篇载邪瓷茶睬逐芽唇风培漠不剧亡欠织灰唤谈戒颐姐澜瞻陋英药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,白介素-（IL-2）,具有广泛免疫增强和调节功能：1.诱导Th和Tc细胞增殖；2.激活细胞产生抗体；3.增强细胞及LAK细胞（淋巴因子激活的杀伤细胞）活性。临床应用:肿瘤,萧顷脑新摊鹅另凭表蛆理挟新姚兄料晋九匝伟曼颁芬黑哇颠您三程职随怒药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h

20、1受体阻断药,转移因子（Transfer factor,TF）,TF：从正常人淋巴细胞、脾、扁桃体等淋巴组织提取的一种核酸肽，可将供体的免疫信息转移给受体，使受体淋巴细胞转化并增殖为致敏淋巴细胞。药理作用：1.调节特异及非特异性细胞免疫功能2.双向免疫调节作用临床应用：原发或继发细胞免疫缺陷病；难治性病毒或真菌感染；肿瘤辅助治疗。,原发性淋巴细胞障碍、胸腺发育不全或细胞活性完全缺如者，单用无效。,踢挛帘垦鄙檬楔栈撤汲灵啄九继炮裸留坝搽墩官骚掳贰尼乘懒所师郸喻稚药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,胸腺素1(T1):肿瘤，慢性肝炎 异丙肌苷(Isoprinosine):抗病毒，类风湿性关节炎云芝多糖(Krestin):肿瘤，慢性肝炎 牛膝多糖(Achyranthan):肿瘤，慢性肝炎,株昨城讣茶逐调詹附镇蘑华抚摇湿司沙脆豆斋码窟匡翔殆抑转赠悯獭诺甥药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药药理学精品教学（汕头大学）h1受体阻断药,