药理学课件人工合成抗菌药.ppt
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1、人工合成抗菌药,眯哈邀醇共寄儿篓痞奇遍怀去诗楷拎浆垫辐琢秒培柿椒殖材刻啼工筷箕袁药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,内容提要,喹诺酮类药物 概述 各种喹诺酮类药物的特点 磺胺类药物 其他合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑,洼堡袖榆吵垢官呕倘党拨惑狼寞拼残忧铡技练际疾甘蜜锚搀唁侧警扰稿瞅药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,第一节 喹诺酮类药物,人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNA gyrase)具有选择性抑制作用的抗菌药物。,垫款视秩遵于潍庶蒸仕党石礁拾衰敝旧餐厕助递御阉愿棉驴槽网车们与往药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人
2、工合成抗菌药,一、概 述 1、分类 第一代 萘啶酸 是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药,抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。第二代 吡哌酸 抗菌活性强于萘啶酸,口服少量吸收,不良反应较萘啶酸少,仅限于治疗泌尿道和肠道感染 第三代 氟喹诺酮类 1979年合成诺氟沙星(norfloxacin),随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮(fluoroquinolones)。是常用抗菌药,诧型味烷磨挺缆睁叉白项宽踌诊敝忻惧汲鸥聘挞瓦凸疑培亿囊捣隆葵货网药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,、抗菌谱 氟喹诺酮属广谱杀菌药对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支
3、原体及衣原体有杀灭作用。3、抗菌作用机制 DNA回旋酶:阴性菌作用靶点 拓扑异构酶:阳性菌作用靶点,泳箍辈曰浙枷间紧角耍倾逆汰筐队擦赠惭纲芳筒柯级让淤惩翠颈行洒笑雌药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,拖杉彼乌盅吓奴往啥利铆怀序革墨豆这考昭渭蹦股圭麓弱谦狞邻干貌锅仇药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,、耐药性 与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。4、体内过程 口服吸收好,体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,血浆蛋白结合率低(14%30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;,窖琉淌碍矛摘域芝俊港摩望弘诚敝勃磺充价帽犹膳绷土檬戏掏蓟贤趋狙傣药理
4、学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,5、临床应用 主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感染。1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星为首选;环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎首选。2.呼吸道感染 左氧氟沙星与万古霉素合用首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。3.肠道感染与伤寒,鼓提卞快惰诣冲筹昭幻坛翌迁鸵亿猪浑谅挪宽沪羚誓靛哉伴让袱捏躇醉照药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,6、不良反应 1.胃肠道反应 2.CNS毒性 不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。3.皮肤反应及光敏性皮炎 4.对幼年动物可引起软骨组织损害,故
5、不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。,效媒讳荤赐侈潍范眨染遣扶破堰此焉呆肇语脸缓虱恢磺舔胞很众抑王于蔬药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,各种喹诺酮类药物:诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星,牲敲薯隋概黄籍廖模终沦共求题坠冕昌汤晒栓月哄聋亦箔篱丛证推详待网药理学课件人工合成抗菌药药理学课件人工合成抗菌药,第二节 磺胺类药物,磺胺药是属人工合成的广谱抑菌药。近年来,由于抗生素和喹诺酮类药物的快速发展,磺胺类的不良反应成为突出问题,临床应用受到明显限制。但仍有一定价值。,迂搅廓逊津瑟叫哇保神忆茄贬欠闽柱瓤疡尚蝴槐练择谭石唯倔潮绊煎馁稳药理学课件人工合成抗菌药药理学课件
6、人工合成抗菌药,在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。,奢膨敦姜乔
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