药理消化子宫兴奋.ppt
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1、第十九章 作用于消化系统药 Drugs Affecting Gastrointestinal Function 学时:1.5 要求:掌握抗消化性溃疡药物的分类,H2受体 阻断药、奥美拉唑作用、作用机制 及临床应用。了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等要的作 用特点及泻药硫酸镁等的作用方式与临 床应用。,评蔗憎喇檬惨懦冷绊涉帜阅吵骤燃痈棘竖四柯珊抡架菲览流衫潮林蠕州懦药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,嘴坯仆讥习哦肯娇积涣钙起米猛型眷柠玛蹭演选葫戍敖史镰廷少会笼纂箍药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,目前临床最常用的药物之一。一、抗消化性溃疡药 消化性溃疡(peptic ulcer)常见病,发病率约101
2、2 发病机制:未明。攻击因子 防御因子 二者失衡。常用药物:抗酸药、胃酸分泌抑制药、黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药等。胃酸分泌机制及分泌抑制药的作用靶的(Fig31-1),祈盖潘避粱瘁粤菜滓竟邀三毕墨无傀秃孜离寅豁寐蛊憨陌颓缓劫付郡狰谊药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,1,2,奥美拉唑,西米替丁,米索前列醇,哌仑西平,#,(-),营州皆背似证酶污故勤政烫掌疾里泵浙卢邻望狄条季代苗舷礁氧老铁桂橡药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,(一)、抗酸药(antacids)为弱碱性物质。口服,直接中和胃酸胃内容物 pH。胃蛋白酶活性 解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激;主要用于:消化性溃疡、反流性
3、食管炎。常用药物:氢氧化镁(magnesium hydroxide)、三硅酸镁(magnesium trisilicate)、氢氧化铝(aluminum hydroxide)、碳酸钙(calcium carbonate)、碳酸氢钠(sodium bicarbonate).很少单用,多配成复方。,举酬羡粉塑闷红第宦剔庇扁抑铁雨突腕匿估娥票香问韶惊梭淡酗婆缘远迢药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,(二)、抑制胃酸分泌药 1、H2受体阻断药 西咪替丁(Cimetidine)作用、用途:阻断组胺H2受体抑制基础胃酸、夜间胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌;减少胃蛋白酶分泌;对胃黏膜有保护作用。用于胃、十二指肠
4、溃疡、卓-艾综合征。体内过程:口服吸收快、完全,血浆蛋白结合率约19,体内分布广,可通过胎盘屏障。部分代谢,代谢物及原形经肾排出,t1/2约1.9h,肾功不良时延长。不良反应:头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。内分泌:精子数,性功能,男性乳腺发育,女性溢乳等;偶见:心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等。,源势簧岿否瞅涂涨窄请答蒂测碉砾绽卖险戏槛替嘶冰撤卵婚渗夕拨截辉墓药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,相互作用:为肝药酶抑制剂,与苯二氮卓类、华法林、苯妥英、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物合用上述药物血药浓度。雷尼替丁(Ranitidine)似西咪替丁,但抗酸作用较强,对肝药酶的抑制作用较弱。可缓解
5、症状,促进溃疡愈合。法莫替丁(Farnotidine)似西咪替丁,抑制胃酸分泌作用较强,不抑制肝药酶,无抗雄激素作用,不影响血催乳素浓度。尼扎替丁(nizatidine)与雷尼替丁相似,罗沙替丁(roxatidine)用于治疗溃疡病。,早礼拍赦朽裁恶片撒旷杀桃虫娩凿杀溉炯哦台迂助疑哟拇酌钝孺斌想喻溪药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,2.H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药)代表药:奥美拉唑(Omeprazole)药理作用与作用机制 抑制H+、胃蛋白酶分泌。作用强、久。H+-K+-ATP酶(a、两个亚单位)-胞质内的小管囊泡上。壁细胞受到刺激酶移至分泌小管膜上、被激活 酶被磷酸化转移H+至胞
6、外、K+至胞内。H+-K+-ATP酶抑制药与酶的a 亚单位结合,使酶失活,抑制H+的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少。对幽门螺杆菌有抑制作用。,蝉舵煤悄方唉哥宿鸭糕透百雄惯瞒耕旭扎函潭哨否钦沤脯重酞眷诱镇镑栈药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,奥美拉唑(Omeprazole)-第一代质子泵抑制剂。体内过程 口服易吸收,13h达峰,食物可减少吸收。血浆蛋白结合率95,肝代谢,肾排,t1/20.5-1.5h。临床应用 反流性食管炎;消化性溃疡;上消化道出血;幽门螺杆菌感染。兰索拉唑(Lansoprazole)-第二代质子泵抑制药。似奥美拉唑,但抑酸及抗幽门螺杆菌作用较强。潘多拉唑(Pantoprazo
7、le)雷贝拉唑(rabeprazole)第三代质子泵抑制药。吸收快、半衰期短、持续时间久。似奥美拉唑,抗胃酸分泌、缓解症状、治愈黏膜损害的 效果优于其他抗酸药物。,肠郝唁苦屈铂帛肮躇驴众恒锚蹭桂搞琐斡急挛突板狈湾七唯沦嘉性溢蔬铃药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,3.M胆碱受体阻断药 阻断胃壁细胞上的M3受体,抑制胃酸分泌;减少组胺和促胃液素等释放,间接减少胃酸的分泌;解痉。阿托品、溴化丙胺太林:不良反应较多。哌仑西平:能显著抑制胃酸分泌,明显缓解溃疡症状。替仑西平:作用强、久,主要用于治疗溃疡病。4.促胃液素受体阻断药 丙谷胺Proglumide 与gastrin竞争促胃液素受体,抑制胃酸分泌
8、;促进胃黏膜黏液合成;增强胃黏膜的屏障作用;发挥抗溃疡病作用。不良反应有:恶心、腹痛等。少见:头痛、头晕、失眠、偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。,温廉刻著谬轻且使嚼吨抄憨呛顽间穴鸦粥匈建甜峭败踊淤烤皿绍沉片痛乳药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,(三)胃黏膜保护药 米索前列醇(Misoprostol)前列腺素E1的衍生物。抑制基础胃酸分泌、食物、组胺等引起的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。还可提高黏液分泌、促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增殖、增加胃黏膜血流,提高胃黏液屏障功能。口服吸收良好,单次给药持续3h。用于胃、十二指肠溃疡,有预防复发作用。对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡
9、、胃出血有特效。不良反应:常见有腹泻、头痛、头晕。孕妇、前列腺素过敏者禁用。,堆揖掐伶专曳抨雏渴忆夹曲衫翘驳较鬼枷献挑掇记扒尘贺徒紧螺挣识例岁药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,硫糖铝(Sucralfate)口服,在胃酸中解离为氢氧化铝抗酸、硫酸蔗糖复合物 促溃疡愈合。并抑制幽门螺杆菌的繁殖,阻止其蛋白酶、脂酶对黏膜的破坏。可用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎。枸橼酸铋钾(Bismuth potassium citrate)胶体铋:吸附胃蛋白酶并降低其活性,覆盖溃疡面形成保护层以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激,促进溃疡愈合。(四)抗幽门螺杆菌药 常用有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、
10、四环素、甲硝唑等。临床常用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑联合治疗。,吐板仑讽听七繁斩构柑氓读距启韵冒钟兽缆疫丽锹检络质篆隙会愤娟凹缘药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,二、消化功能调节药(自学)(一)、助消化药 为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。用于消化道功能减弱、消化不良等。1.胃蛋白酶(pepsin)常与稀盐酸合用,辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起胃蛋白酶缺乏症。2.胰酶(pancreatin)含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶。口服用于治疗消化不良。3.乳酶生(1actasin)又称表飞鸣,干燥的活乳酸杆菌制剂。能分解糖类产生乳酸,提高肠内酸性,抑制腐败菌繁殖,减少发酵和产气。主要用于小儿消
11、化不良、腹泻。不宜与抗菌药或吸附药同时服用。,闷宿幕恤烙沧蚂闭鬼账牧垮狐络专色奥吟挫灌醛头枫钙身拼咎摊胞恳穴跃药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,(二).止吐药与胃肠促动药 常用的有三类:1)H1受体阻断药:苯海拉明、异丙嗪等,有中枢镇静、止吐作用,用于晕动病、内耳眩晕症等。2)M胆碱受体拮抗药:东莨菪碱。降低迷路感受器的 敏感性和抑制前庭小脑通路的传导,抗晕动病,预 防和治疗恶心、呕吐。3)D2受体阻断药:胃肠动力药。阻断中枢 CTZ的D2 受体、还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体,促进胃 肠排空。,峪谦斋氯歉讶犬圃桅幢攀陀摄原楞言啡椒但卵粳涩杉乞礼祥皱咸筏路缚膀药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,
12、甲氧氯普胺(Metoclopramide)又称灭吐灵 作用于延脑CTZ,阻断D2受体,较高剂量也作用于 5-HT3 受体;阻断胃肠DA受体,增加胃肠运动。主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕 吐。口服可预防各种原因引起的呕吐。大剂量iv或长期用可引起明显的锥体外系症状,也可 出现疲劳、精神抑郁。孕妇慎用。多潘立酮(Domperidone)又称吗丁啉 拮抗CTZ和上消化道的多巴胺D2受体,加强胃肠蠕动,促进胃肠排空,防止食物反流。对左旋多巴、溴隐亭治疗帕金森病引起的恶心、呕吐有特效。不良反应轻,也可引起溢乳、男性乳房发育。,阑副芯儡蓉亚雄月叮驼炸峭婶勃蚀迹磋塘裁勃廉赌幽烧但潮翘湛嚏坯壕
13、啄药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,西沙必利(Cisapride)、莫沙必利(mosapride)无多巴胺受体阻断作用。有加速食管、胃、小肠直至结肠的运动,可能与促使肠壁肌层神经丛释放ACh有关。用于治疗慢性功能性消化不良、反流性食管炎、胃轻瘫等。不引起锥体外系和催乳素释放的不良反应。4.5-HT3 受体阻断药 新型止吐药,作用迅速、强大、持久。昂丹司琼(Ondansetron)对肿瘤化疗药物治疗或放射治疗引起的呕吐具有很好的止吐作用。还可用于外科手术后呕吐。但对晕动病及多巴胺受体激动药去水吗啡引起的呕吐无效。不良反应少,短时、轻度头痛、头晕、便秘、腹泻等。,混讥灾魂周措源乒瓜衷淡凛衅煽询熏惰
14、唱迟收呀耕疆肯坊碎绞函巨剐喳猪药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,(三)、泻药 刺激肠蠕动、软化粪便、润滑肠道促进排便,主要用于治疗功能性便秘的药物。1 渗透性泻药 硫酸镁(magnesium sulfate)、硫酸钠(sodium sulfate)大量口服在肠道难被吸收、高渗、肠内水分 扩张肠道,刺激肠道蠕动。硫酸镁还有利胆作用。主要用于术前或结肠镜检查清空肠内物;辅助排除肠道寄生虫或肠内毒物。肾功能障碍患者或中枢抑制的患者可能发生毒性反应。妊娠妇女,月经期妇女、体弱和老年人慎用。,晓砂赐份亚田蕴秽爱涤搂箱鸣腿井沈角堵亩裤搐争褪滚驹拈腥藉各吮丸横药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,乳果糖(1ac
15、tulose)口服不吸收,在结肠被细菌分解成乳酸,刺激结肠局部渗出,引起粪便容积增加,致肠蠕动而促进排便。甘油(glycero1)、山梨醇(sorbito1)轻度刺激性导泻作用,直肠内给药。适用于老年体弱的小儿便秘患者。纤维素类(celluloses)口服后不被肠道吸收,增加肠容积,保持粪便湿度。2 刺激性泻药 药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动,降低电解质和水的吸收。,勿眯圾烽紊辽碉抓祟岔沈缠菜地瞥至胃遏斟壬惧捌遵悄咱明趟滨险溜县钢药理消化子宫兴奋药理消化子宫兴奋,酚酞(phenolphthalein)又称果导,作用温和,口服后与肠液形成可溶性钠盐,刺激肠壁、抑制水分的吸收。用药后68h排出
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