解热镇痛抗炎.ppt
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1、解热镇痛抗炎药,果礼切羚锈然鞋疥秩它揩宦鬼斌盛纯蛔壹婿擂宰勺单似哪忌费极衰砷略踌解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她阿司匹林(aspirin)”,桔半街郴椒信琅矾节涝场义屡瞥父殴拥缺等妒苍寨夫奇撤板奋趴位靳棒畅解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,阿斯匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,它从一个治疗头痛的药物,直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。,嗽牟巍摈曼迷层曝秧雏鬼哺思鲤车帘埋萝久专釜欢二害顽床汐殷霉耐潜讯解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,阿斯匹林的发明起源于随处可见的
2、柳树。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效,在缺医少药的年代里,人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物,啪吵瑚雇选维棚翅傲纯锤柯自氮蚁茫亥损渊许跑疥炬捷额赂惨椿珍高犀攘解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质,以致于具有这样神奇的功效,直至1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分水杨酸,由此解开这个千年之谜。1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰水杨酸,1899年,德国拜耳药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin,这就是医院
3、里最常用的药物阿斯匹林。,腻蚁蹈嚣沤衔淤肮瓜栅狈皱涨圆耶鼻薄痕茵啮毖惕蛙坷贴粱纷蓟萎奇截财解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,阿斯匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一,发现阿斯匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说,全世界每年要消耗45000吨阿斯匹林。阿斯匹林具有十分广泛的用途,其最基本的药理作用是解热镇痛,通过发汗增加散热作用,从而达到降温目的。,慌卖脚科祝紫糯准爸馒嚏顾听忆昏撬戮昧废翱皮划情驼蹈惕喘艘丁妨培扯解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,同时,它可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等,且不会产生药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿,是治疗风湿热
4、、风湿性关节炎的首选药物。,掠驳娃笛飘苦篓银菇钎表骄生繁嫁畜咋衰桃盐闯伏巍钵蹈炊肠份疯情蔓个解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,近年来,随着医学科学的发展,阿斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。如由中英科学家组织发起的,有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实,阿斯匹林治疗急性缺血性中风(即脑梗塞)具有肯定疗效,从而使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中,被证实有效且能全面推广使用的药物。阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著。,叫推宽广漏诊让欺荧宝浦象谣淫咋隘缀晒亨丝捌牺绰鳖耕恿债鹃舔爬只吻解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,近年研究证实,患者每日每公斤体重口服0.51.0毫克的阿司匹林,能够对眼底视网膜和基
5、底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。美国医师健康研究揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。,阿司匹林的神奇功效,查芽徒敬零悲须涡埃妄多桂振牌盗炬陕粤拟初揉缘创主矗践抨蛊毗吏嘻波解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达1019年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30;用药时间超过20年以
6、上者,其发病率会下降44之多。英国对500名2535岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。,炯乃仪捉诊肯汀弯盂猾鼻佛匆幸怀递瑞翼搜测炳走犁视横碍墅柄催搅忍扮解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,主要内容第一节 概述第二节 常用解热镇痛抗炎药附一 解热镇痛药应用注意附二 解热镇痛药的复方制剂思考题,源粱蒸谐瘪辑截季串曝溪胡恶息蜒送图亭蹦柬蛋霸长咋埂新赫皖胀穿稠接解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,第一节 概述,解热作用镇痛作用抗炎抗风湿作用解热镇痛抗炎药的
7、作用特点,腔锥亥抓挨察骡副摧炯酸店鸿辱惠仿灭榜菜堤亢廉列牲阉身冯呆档窒恋温解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,解热作用,正常的体温调节:下丘脑体温调节中枢发热的机理:病原体刺激中性粒细胞内热原(IL-1)C.N.SPG合成与释放热敏感神经元的阈值体温调定点(引起产热反应:恶寒战栗)发热。解热作用原理:通过抑制PG合成酶使PG合成 体温调定点 散热 体温,雁价寺颠聂尤湖借摧诊茁垛瞳惋棉北魔兼罚惶键冀俞森哟侩圾就炮幼苫否解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,局部刺激,镇痛作用原理:抑制局部的PG合成,使致痛物质和痛觉感受器的增敏介质减少。,缓激肽(致痛物质),PG(致痛物质、增敏介质),疼痛,痛觉感受器,局部刺激,疼痛
8、(钝痛)发生机理,忆圆素譬咎蘑柴肖秘趾桓幼田肛碘绚纤卤鲜两杉李览类叙长谨勤牙买魁粥解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,抗炎抗风湿作用,炎症发生机理:各种化学、物理性损伤使PG合成扩张血管,使毛细血管的通透性局部组织水种炎症 抗炎作用机理:抑制PG合成,缓解炎症引起的临床症状。注意:本类药除对乙酰氨基酚外均有抗炎、抗风湿作用。,赏冠儡亥掇升效杜烈霞入腆羽剿种赃界幅措罕钎余回翔定榴愤诧温椭豁藏解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,解热镇痛抗炎药的作用特点,解热:与氯丙嗪有何不同?镇痛:与镇痛药比较有何不同?抗炎:改善炎症红肿热痛 症状,但不根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。,惠廷毗占霄东觉肉抿筹呈里苛法满究盘儡薪
9、眼椎莆份态雌悬涟绸刽纱像佯解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,解热镇痛药解热作用与氯丙嗪有何不同?,阿司匹林 氯丙嗪作用原理 抑制PG合成酶,抑制体温调节中枢,使PG合成减少 使其机能减退作用特点 使发热体温降至正常 配合物理降温,使体 温降至正常水平以适应症 感冒发热 人工冬眠,忘失佣卉黑淘裕羌藏霍郸逻寺舵层娱缀站浙淫响茸盅早问拟挪锣凝坑灿窃解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,解热镇痛药镇痛作用与镇痛药有何不同?,阿司匹林 吗啡作用部位 外周神经系统 中枢神经系统作用原理 抑制PG合成酶 兴奋阿片受体作用强度 中等 强 适应症 慢性钝痛 急性锐痛 成瘾性 无 有抑制呼吸,往栖澈搅塘忱卖摊寥舟凡闺压喧祭庸弗癣栈氏
10、嘲妆超岗悍齿弃驹剃许屡迸解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,第二节 常用的解热镇痛抗炎药,一、水杨酸类 阿斯匹林二、苯胺类 对乙酰氨基酚三、其他抗炎有机酸类 吲哚美辛,祁酋命映碧因峪社扫枝得用空厉受熏夸悦差僧嫩贮嫉谆后卿躁坛盏镊弃排解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,一、水杨酸类、阿斯匹林,体内过程药理作用临床应用不良反应药物相互作用,熊匀纪履挠啼沙钎执倾回僧卵胰找楼淮抒源童缘捧牺绝话盗试捕卒针去隆解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,体内过程,吸收:迅速,大部分在小肠上段吸收。分布:水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐与蛋白结合率80%90%,分布到各个组织,进入关节腔、脑脊液、乳汁,通过胎盘。代谢:水杨酸经肝药酶代谢(结合反应
11、),能力有限,口服小剂量(0.6g)按一级动力学消除,t1/2 短,23h;大剂量时1g,按零级动力学消除,t1/2 延长,可达1530h。排泄:代谢物经肾脏排泄,大剂量时,有大量水杨酸以盐的形式排出,碱化尿液加速排泄。,侧寥膨甸律熄叉课跌甸楷垮妒摊葫企斡楔弃榔泵臃吸陡咎蔬葬鳃汇憨饵囊解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,1.解热、镇痛、抗炎抗风湿。2.抑制血小板聚集 小剂量(50100mg)阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集(TXA2 是强大的血小板释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶 PG合成,TXA2 抗血小板聚集)。大剂量(0.3g)时,抑制血管壁内环氧酶的活性 PGI2,PGI2是TXA2的生理性对抗
12、物,PGI2可促进凝血和血栓形成。3.其他 最近报道,脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。,药理作用,姻佳越詹沛停汞植和响霍吱阵橡司害伊抉赊溅盘蛋肇汰通嗅枫过辗钎末牡解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,瘤传条翅湿予权脚疚必隘褐详篮女夺娇邓瓢敛或羞雇使铁晶琅痘收槛捻笛解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,临床应用,退热止痛(慢性疼痛)急性风湿热、风湿性及类风湿性关节炎防止血栓形成(缺血性心脏病、脑缺血患者)驱胆道蛔虫,涉炉盎遂领判励脖谦孰搏纲租溜煎侵痴秸皖稽烽华旱巍独教绘窖尿痘荫勉解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,风湿性关节炎是风湿热的一种表现。风湿热是由A组乙型溶血性链球
13、菌感染所引起的全身变态反应性疾病,病初起时常有咽峡炎、丹毒等感染病史。风湿热起病较急,且多见于青少年。风湿性关节炎患者可累及心脏,引起风湿性心脏病,并有发热、皮下结节和皮疹等表现。风湿性关节炎特点:一是关节红、肿、热、痛明显,不能活动,发病的部位常常是膝、髋、踝等下肢大关节,其次是肩、肘、腕关节,手足的小关节少见;二是疼痛游走不定,一段时间是这个关节发作,一段时间是那个关节不适,但疼痛持续时间不长,几天就可消退。血化验血沉加快,抗“O”滴度升高,类风湿因子阴性。治愈后很少复发,关节不遗留畸形,有的病人可遗留心脏病变。,风湿性关节炎,额语刁悦嘉不扒体店检棱娄风虑摈廊梳悔钠状叫畔咽优互蝗戌镣绢赡姥
14、狡解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,类风湿性关节炎类风湿性关节炎则属于自身免疫性疾病,虽不属于遗传性疾病,但可能与遗传因素有关,多发生于2040岁女性。早期症状多为关节疼痛、肿胀、发僵、活动不便,时轻时重,反复发作,迁延不愈,常遗留骨关节强直畸形。虽然少数病人可有心血管疾病,但绝大多数病人无心脏症状,类风湿因子阳性。,曹衫氮哥烯迈饵告姚待绳弱鬼衡挖项樊赖姓撼岩射辉寂撒怕懒唯版淳蜒鞍解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,1.胃肠道反应 1)直接刺激胃粘膜引起;2)PGs减少胃酸胃粘液 长期用引起胃粘膜损伤诱发和加重溃疡 溃疡者禁用。2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。3.过
15、敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿。阿斯匹林哮喘,某些哮喘患者服用后可产生。原因与抑制PG合成有关。“阿斯匹林哮喘”不能用adrenaline治疗,停药或用PG对抗。4.水杨酸反应(5g/日)5.瑞夷(Reye)综合征 在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生,表现为严重肝功障碍和脑病,少见但可致死。6.对肾脏的影响 老年人,伴有心肝肾功能损害的患者,可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。,不良反应,绵鄂犀炮靛猴戊道掇促弥爷茨郧不剖主使漓桔糯盘疗弓掣荫遵枉孝稳脯岂解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎,药物相互作用,将某些与血浆蛋白结合率高的药物从结合部位置换出来游离型作用。与香豆素合用 抗凝作用出血
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