解热镇痛抗炎药06.ppt
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1、第二十章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs,塘械震彪镜材座惊帧为骚湿哨炽宗耸全匀酋瞪病招闲悔谈月廊州虽蔷慰袖解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,第一节 概 述,概念:解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。非甾体抗炎药阿司匹林类药前列腺素抑制药,妻滚仲蚀步侈驼烈淋挠迸饺婿蚂缨梆沧迟燃轻穿啃主赞惧仔译员碱肠凋浸解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,一、非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs),阿司匹林具有解
2、热、镇痛作用抗炎、抗风湿作用共同的作用基础 抑制前列腺素(postglandins,PGs)的生物合成这类药物不仅临应床用广泛,且都进入家庭,其临床地位较重要。,二、甾体抗炎药(steroidal anti-inflammatory drugs,SAID)糖皮质激素,由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs),炮悟铲摩涌避弹辑教板土背祷舔柬舒复职吻盆宛猫靠挠朗准姬妆钦屉高艇解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图,戈笑团
3、刺睹摈酵频表屿电真摧卤巫亥嫉渤景镊坚察弄照珠贝腔峦学蜘狰藤解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,作用机理,解热镇痛抗炎药的作用机制可概括为 抑制前列腺素(PG)合成酶,从而抑制PG的生物合成。,环钳妙辕憋砾帮迈阻廉惩赘术浑赣殴文镐借队蓄芒奎锻匠擦敛灶箍米奴中解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,前列腺素(prostaglandin,PG),前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,参与多种体内功能的调节。1.合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,使体温升高。,PGE2,PGF2a,化奋辱品甚胶作俞晚痢贸阎屡漫贺走隐痰弦沿阮逃臆押
4、领彦戍矮节抖蛔祝解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,2.PG具有一定的致痛作用,同时还可显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。3.PG是参与炎症反应的重要物质,如:PGE2可使毛细血管通透性升高;血管扩张,并可对抗缩血管物质的作用,引起局部充血、水肿和疼痛。,榆魁哼拥竹哭眉田懦扑魏兵众硬沮护厌啥跪伴在雾泼嗓涌拴把痕峭拜毋衣解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,非甾体抗炎药的共同药理作用,解热作用镇痛作用抗炎作用,齿件泵他丛影逗莫烷供封霖宇捡题洗肆竭扦贿胺焉扣雇困像菠号峰闯憋浩解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,1、抗炎作用 特点:1、除苯胺类外,均有抗炎、抗风湿作用。2、对风湿性和
5、类风湿性关节炎疗效肯定,但无根治作用,亦不能防止合并症的发生。,屏须饰揉逢女牡举醉护沾翱馈设夷按闻捍起厩獭苑撰茨城述李谅酵巨茵徐解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,作用机制,PG是参与炎症反应的重要活性物质,解热镇痛药的作用机制就是抑制环氧酶(COX-2)的生成,从而抑制PG的合成。用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。,侠凯职杯皿槛魂炯愿适泰哮嘱萤落企帆螺忘柳恳劣男苍川挖赌翅铺顶机疏解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,COX-1和COX-2的特性,美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮,除全烂音见檬水浮迢庚纽拢拓净啡茁资陶庙地赢攒悉镶饮浚啼玻胖卷柏梭解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,COX-2的生成
6、过程,膜磷脂,PLA2,花生四稀酸,COX-2,PGS,损伤性因子及生物因子,激活,诱导,细胞因子合成(IL、TNF),诱导,扩张血管、组织水肿、致炎,NSAIDS,抑制,绞筒笺迄墟膊史撂牙制柱添瓣彻心缮疫甫误骨捻仙荐本便跟赘吓枉队山凳解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,2、镇痛作用特点:,中度镇痛 对严重剧痛及内脏绞痛无效 对慢性钝痛如牙、头、神经、肌肉、月经痛等有良效无药物依赖性,无成瘾性,无呼吸抑制作用部位主要在外周,抑制PG合成和释放,跳纤佩源谐需置箔满岭拖腋番港尹蓑逊江俭储阻浮蔽叫钢遮蜕赖灿呵募金解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,疼痛的产生:,痛刺激(局部组织损伤或发炎),缓激
7、肽组胺5-HT,释放,释放,PGS,增敏,COX,(+),机制,(),吾渺震匿谜铲摇父邱淋曾递锄埋渊沙兹梳瞪胖僻狙挚挪尿炔扣妙起厅哭星解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,3、解热作用 特点:可使发热病人的体温下降,甚至恢复正常,但对正常人的体温无明显影响。不受环境温度的影响。,阵智揭窗简诧期书篮茎檬下逐祷陶扶蝴签经尹问乙妻葫幅偏昏障迟孪匡络解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,发热过程及解热作用的机制(作用部位在中枢),体温调节中枢(体温调定点升高),前列腺素(PG),中性粒细胞或其它细胞,病原体,内毒素及其它,内热原,中枢神经系统(下丘脑),发热(产热增加),产生和释放,进入,(可能是白介
8、素1),解热镇痛抗炎药可以抑制中枢神经系统内PG合成酶,减少PG合成,使体温调定点降至正常,而发挥解热作用(散热增加)。,合成,税期弊篮滥护坪屑浅撮专刃暴扮事趋撰雅齿载偶索迈枕邪源提钨脓蛆寝圈解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类,不感蒸发出汗皮肤血流换衣着环境条件传导辐射,36,37,38,39,35,产热,散热,下丘脑的体温调节中枢(有冷敏神经原和热敏神经原)感受温度的刺激,调节产热过程和散热过程,维持体温的恒定。,正常情况下,忻笔燎给谎光库杯冻盅撩方痉选阐绑僳椽盐颗拯源力葛彼吓泰壬舵巢拼铱解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,发热情况下,
9、寐伴蛆秽姓仆漫医薄鬃奋顿搬元来墟簇泰采憨东钱寞妆娱抵构厄菲熙氨嘿解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,发热是机体的防御反应,热型是诊断疾病的重要依据。应用解热药应注意:1.对热度过高和持久发热者可使用解热药。2.不可用量过大,尤其是对老人和小儿。3.解热药的应用是对症治疗,应结合病因进行治疗。,注 意,惋抉婚冠汪力保绸替管补酿琉舆事昌妖泪汐垣乓牙些邪荐泛周盼窖朗幼漳解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,一、水杨酸类:乙酰水杨酸(阿司匹林)二、苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁三、吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛(消炎痛)四、芳基丙酸类:布洛芬五、芳基乙酸类:双氯芬酸六、烯醇类:吡罗昔康七、吡唑酮类:保
10、泰松、羟基保泰松八、烷酮类:萘丁美酮,【药物分类】,始励樊亏愿磅寅许喜麦崖廉鸽遣髓脓辞扩灾竟钵咖博架王挨格菇一膛瞥腐解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,第二节 非选择性环氧酶抑制药,阿司匹林(aspirin)常用 水杨酸钠(sodium salicylate),一、水杨酸类,柠枣谤沿讶轩或糕箱兰暴慈循茶肉尼履猫秦煤屠慰忍粘阶入鹰先盐泽咬桩解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,阿司匹林 aspirin 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid,【体内过程】1.口服后,自胃和小肠上部吸收。2.在血浆、红细胞及肝内被酯酶水解为水杨酸。3.水杨酸盐分布于全身,水杨酸的血浆蛋白结合率高(8
11、0%-90%)。4.水杨酸在肝脏代谢,肝脏代谢水杨酸的能力有限。5.代谢物经肾脏排泄,排泄速度受尿液pH的影响(在 碱性尿中可排泄85%,在酸性尿中仅排泄5%)。6.消除:小剂量(1g),零级动力学消除,t1/2 15-30h,袁悯经闯腑沏诫新敷粒充星迁供粟肋沮老驻胁氯歧抹肠嗽她甥渤绩技裕内解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,【药理作用及临床应用】1解热镇痛及抗风湿 常用剂量(0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(A.P.C片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。大剂量(3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主
12、观感觉良好,急性风湿热的鉴别诊断,是临床首选药之一。,撰碌凛孽屋称额逛羞婪丙使泪摈量蔷拢梳钦旱峦骇赊毅睫傲匪癣脸墟蓉律解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,2影响血小板功能 小剂量(50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心梗、脑血栓)机制:小剂量 TXA2(血小板)PGI2(血管内皮)大剂量 抑制血管内皮PG合成酶,PGI2 促血小板聚集,抗血小板聚集,碴窄墩捣坎现速社锌请级怠份古鸵闰帮榜体抨蔫铸屎拣僻战稗搭渗忠肩民解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,预防血栓栓塞性疾病 用于预防心肌梗塞、脑血栓形成等。机制:血小板膜磷脂 AA(花生四稀酸)环氧酶(PG合成酶)环内过氧化物 此作用亦是通
13、过抑制 PG合成酶实现的。,(血管壁内,是TXA2的生理对抗物),(血小板内,促进血小板的聚集),高浓度阿司匹林 抑制合成,小剂量阿司匹林 抑制合成,TXA2,PGI2,刑抚绕藏熏秤涟甭板剧峨钡柳竟颂果撬穆溢器掩溜拧帛莽蜡复福窿柔膘幽解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,最近报道,脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。长期规律性服用可使结肠癌发病率降低。儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗(川崎病),3其他,趋篷顷报响徽函谨寂朽墙颐筒鸽稀妈邯挎烫宏别某驹葡扦给疹夯膊灯品奸解热镇痛抗炎药06解热镇痛抗炎药06,【不良反应】,1.胃肠道反应,最常见,
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