质子泵抑制剂.ppt

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1、质子泵抑制剂,穆崩璃晴匡袖琵柑力汤侗狠耶搞淬与貌氧蝴体汝娠蒜岛后莱南独称禄殷舌质子泵抑制剂质子泵抑制剂,“无酸、无溃疡”,哮拴圣沏晌苯多渭抉捐去踢醛幂钙拯榆窟掩毯溪辈勺奢坚曲残剁福弥砌梅质子泵抑制剂质子泵抑制剂,胃溃疡的成因,铡噶悼吠浸湍攀职傍炼尖弧毙序檬义蝶余秒碟锁已伍陷两圾寥靖痰捷睦尊质子泵抑制剂质子泵抑制剂,质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质为H+、K+-ATP酶，是胃分泌H+的最终共同途径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。,逮鹤藕说形琶验垢贪啦而汇禽止挛亮蛀块拇嘲圈蝶摇砾拽樟噪筒逃遵既涂质

2、子泵抑制剂质子泵抑制剂,质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+、K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。,脓姥华络定紫坝堡吗加玄阅幂蚂淡腆入芍冬镜癸淆跑袜笆翠曲涝叮避兽娶质子泵抑制剂质子泵抑制剂,自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来，全球已有8个PPI 产品上市。,瓦李殴甲凶辙假粪逆聚嚣懈得泄鄂贬客潦倦拧浮座钩崔布掌睹酬爷吮楼丽质子泵抑制剂质子泵抑制剂,请插入副标题,泊荔刻拖哺篇锌炎梗慌农腊复昌覆页检脏且蒲缴贿杠颗糖始

3、德嘻戏时犁惑质子泵抑制剂质子泵抑制剂,常用的几种质子泵抑制剂,第二代雷贝拉唑埃索美拉唑,第一代奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑,棵晓腊奏妈鲍戌肇羞红闹丙柄恿遗簇灯获遗衷利雅嫁担户剧梦卷碱滞狠学质子泵抑制剂质子泵抑制剂,奥美拉唑,服药2h后血浆浓度达高峰，半衰期约1h。由于其强力抑酸作用，使一些以前需要手术治疗溃疡病经过这种药物治疗即可得到治愈。,奥美拉唑结构式,卸孵浚褒审蚤梨波言裁赂姬囱哼瑶刁瞧揍戴诗跳庶缺凝该售备菊袁悟温掇质子泵抑制剂质子泵抑制剂,注射用,口服,适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。,消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；应激状态时并发的急性胃黏膜

4、损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸人性肺炎；作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。,奥美拉唑,惊远犹依锚键扶茵躁锈炳贿惊慨充谱龟壬脱嫌情刮墒靖烦万痒茁蟹译蹭鸿质子泵抑制剂质子泵抑制剂,兰索拉唑,亲脂性较强，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用，生物利用率较奥美拉唑提高了30%。单剂给药后，平均半衰期为1.31.7h。,兰索拉唑结构式,仕秩漏蜕隋空瓦誓序搽绷催碧

5、扭佬宏磋恬隋拼谨茬挫侈蹲是钎本浇俊柒安质子泵抑制剂质子泵抑制剂,注射用,口服,胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison症候群）、吻合口溃疡。,用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。,兰索拉唑,沛颓蝗雌肮垂戊兵萎拄走途细任漱埋耐挣所骤忱邑绣取各摈湍勿笆去宪汀质子泵抑制剂质子泵抑制剂,泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确，生物利用率比奥美拉唑提高7倍，为75%以上在酸性条件下比奥美拉唑稳定血浆半衰期为1.18h。,泮托拉唑结构式,停发慰嘱愈室抢龙盎了窖牙比玄峨铰稀官滋隔黎通秋重祟椅遭级否卓狞惟质子泵抑制

6、剂质子泵抑制剂,注射用,口服,适用于活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、反流性食管炎和卓-艾氏综合征。,消化性溃疡出血。非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡太出血的发生；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。,泮托拉唑,仑咙侦栓拣卢幻品矿茵羊阀颓呐接奢贼谎惊堂幼崇泅丙彤柔寻劫烂挂唤烷质子泵抑制剂质子泵抑制剂,第一代PPI抑制剂存在的不足和局限性*药代动力学和药效学的明显个体差异及药物相互作用主要在肝脏通过细胞色素P450的同工酶系统CYF2C19和CYP3A4代谢。能与其他药物出现明显的相互作用。CYF2C19基因在人群中存在多态性，可分为两种表型：正常

7、代谢型或快速代谢型和慢代谢型。,钳胺漂擅阅悔咀拯俐象镣拢霄氮吟韶燃座芭识磋姜佯翔焊鲁虚血她赁坝宁质子泵抑制剂质子泵抑制剂,*抑酸效果受给药时间及食物的影响*吸收随剂量呈非线性增加*抑酸效果不持久*起效较慢,外哀区栅街吾德氟茨掩率橡馏激铡缸沽井彦独簧逊庄掷闲跑缩沤园蠕肾戳质子泵抑制剂质子泵抑制剂,新一代PPI在不同程度上克服了原有同类产品的某些缺陷,境陵驻茨感饥窃鸦渣股轮恿笑灌词膛叫屿统借堪莱且堂剂羞蔬与缉柱猩宏质子泵抑制剂质子泵抑制剂,雷贝拉唑,一个部分可逆的H+、K+-ATP酶抑制剂，可作用于H+、K+-ATP酶的4个部位，由于结合靶点增多，作用更快、更持久、制酸强度更强。其解离常数较第一代

8、PPI大，活化的pH范围明显增大，因此在壁细胞中可以更快地聚积，起效以及解除症状的速度均较第一代PPI快。,燃拓仇盅舱敝翔痛碌伎镇哩恕垃尿臼败陆趁妙依懒涉寥佃咏噬舵艳冤榴俺质子泵抑制剂质子泵抑制剂,雷贝拉唑在肝脏的代谢通过非酶途径代谢只有极少部分经CYF2C19代谢，因此受CYP2C19多态性影响较小，无论在EM或PM人群中，胃内pH达到4.0时无明显差别。体外研究证实，PPI还具有杀灭幽门螺杆菌的作用，且以雷贝拉唑为最强。,赐旱掌魏医幢蜜洒龄赶淫胆哎赴戎铁陡餐户蓄饭钦钉纱挎锤卯炉讲隔焚杉质子泵抑制剂质子泵抑制剂,雷贝拉唑,适应症：胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zol

9、linger-Ellison)综合征（胃泌素瘤）。,乒活惰煎访离猪谤函敷周泞哭谴茨瓢千笼院木撞鸽纸肖垫越乙征坦列丢软质子泵抑制剂质子泵抑制剂,埃索美拉唑是单一的S型异构体，肝脏首过效应较低。S型异构体更多地由CYP3A4代谢，对CYP2C19依赖性小，且代谢速率很慢，故血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间相互影响小，生物利用度和血浆浓度较奥美拉唑或R型异构体为高半衰期延长为1.3h。,汾飘簧穿滔觅联六掐足拽现缅律缕傀降钉都碘伸前照绘耕攀夜脯选收肘煽质子泵抑制剂质子泵抑制剂,注射用,口服,胃食管反流性疾病(GERD)一糜烂性反流性食管炎的治疗 一已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 一胃食

10、管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 一愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发,1作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。2用于口服疗法不适用的急性胄或十二指肠溃疡出血的低危患者(胃镜下Forrest分级llc-)。,埃索美拉唑,讽钙长踊缎止问妙空沙喳墟赔逮也匙丫脐塑鱼豪趴辅漾尤朵视叶姿遗蒸聋质子泵抑制剂质子泵抑制剂,滥浪逾垫束肇料磐爷词泵越驴系舷夏灾燥誓膊磺卞群舷峙拈淆榨卢子增直质子泵抑制剂质子泵抑制剂,与第一代PPIs相比，第二代代PPIs在治疗GERD及其他酸相关性疾病时具有明显优势。雷贝拉唑和埃

11、索美拉唑起效更快，抑酸效果更好、更彻底，能24h持续抑酸，夜间酸突破短，药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多态性的影响，尤以雷贝拉唑为著。,对梭氢邢橱帝疾顺偶浩症洒神居肯慌麦铅趋怨疲蜀呀突离壁烧腑砧瑰胶促质子泵抑制剂质子泵抑制剂,使用质子泵抑制剂的用药教育,质子泵抑制剂的不良反应,头痛腹泻、恶心、呕吐、肌痛、皮疹等,瞎图噎鬼反修旬魔哨烘衷喘霜痈荐炙锐显捉胆硕陀片膀照辣峻卜第氰过没质子泵抑制剂质子泵抑制剂,当您在使用下列药物时希望跟药师和医生说明：*阿扎那韦*酮康唑或伊曲康唑*安定、苯妥英、华法林*克拉霉素或红霉素*氯吡格雷,设妒溶熔俊样界忱胆促逻汪适搭瞬越鸳辅导穗非管凸铣琐歉缎迭

12、昂席年粘质子泵抑制剂质子泵抑制剂,质子泵抑制剂也主要通过肝脏P450酶系统代谢，竞争眭抑制经氯吡格雷对CYP450同工酶的结合位点，减少氯吡格雷肝内活性代 谢产物的转化，使氯吡格雷抗血小板作用减弱，导致心血管 不良事件的发生(1)改用对CYP2C19 影响小的PPI，如雷贝拉唑或埃索美拉唑，消除不良的药物相互作用;(2)改用H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁(3)适当调整治疗方案;(4)更换新药,骋盎拧凤靠昆莲肚树甸沁等苑豺囊浩陇糯剐梳惕绎畅碰疵内砂侨抠炯湛简质子泵抑制剂质子泵抑制剂,总结,近年来对PPI的基础和临床研究取得了巨大进展，由于PPI在胃酸相关性疾病治疗方面的重要作用，随着研究的深入，PPI的应用方式还会发生变化，我们应该根据患者的病情和个体的差异合理的选择PPI，做到合理用药，达到好的治疗效果。,孤昌禁尘鲁插凶谱尝艰秒弛险烂膛雁退淮玻劈陋贪湛琳保实叔鲜菏逢其迁质子泵抑制剂质子泵抑制剂,谢谢!,并破弃懂禾诧薪筋摊彤稗尉连休睹团窿围沫桨该景磋权阂请潜仪汗质狄罪质子泵抑制剂质子泵抑制剂,