第11章肾上腺素受体阻断药.ppt
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1、第11章 肾上腺素受体阻断药adrenoceptor blocking drugs,adrenergic receptor antagonists:are competitive antagonists in their interactions with either-or-adrenergic receptors,then inhibit the interaction of NA,AD,and other sympathomimetic drugs with adrenergic receptors.adrenoceptor antagonists adrenoceptor antago
2、nists and adrenoceptor antagonists,第一节 受体阻断药,肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal):受体阻断药选择性阻断AD激动血管平滑肌受体的作用,而保留AD激动与血管舒张有关的2受体的作用,使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。,1.按对受体的选择性分类 对1和 2无选择性:酚妥拉明 选择性阻断1受体:哌唑嗪 选择性阻断2受体:育亨宾2.按作用持续时间分 短效类 长效类,一、非选择性受体阻断药,酚妥拉明(phentolamine)妥拉唑啉(tolazoline,体内过程Phentolamine:PO 30min血药浓度达峰,F为注射给药的2
3、0,(一)短效药,药理作用竞争性阻断1和2受体1舒张血管,血压下降(舒张静脉、小静脉小动脉)(1)直接松弛血管(一般剂量)(2)阻断受体(较大剂量):对静脉强于动脉。,2兴奋心脏:心率收缩力心输出量 机理:(1)扩张血管反射性兴奋交感释放 NA(2)阻断突触前膜2受体,促进NA释放,(+)受体3拟胆碱:兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用:胃酸分泌;皮肤潮红 tolazoline唾液腺、汗腺分泌增加,酚妥拉明对新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响?(全部、部分、翻转),1.外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛、栓塞性脉管炎2对抗NA对组织的损害:NA静滴外漏稀释后局部浸润注射。3用于嗜铬细胞瘤诊断和
4、其高血压危象治疗及术前给药。4.抗休克:兴奋心脏,扩张血管,可改善微循环 酚妥拉明+NA,对抗受体,保留强心作用 5其他药物无效的充血性心衰和急性心肌梗塞 舒张动脉外周阻力后负荷改善心功能 舒张静脉少回心血量左室舒张末压消除肺水肿pentolamine男性勃起功能障碍 tolazaoline新生儿持续肺动脉高压,临床应用,1常见低血压、腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡2.心悸,心动过速、心律失常、心绞痛 缓慢静脉滴注3.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。,不良反应,酚苄明(苯苄胺,phenoxybenzamine)体内过程1.PO吸收差(20-30%)局部刺激性大,不用i.m和s.c.常静脉注
5、射2.代谢后才与受体以共价键结合,可贮存于脂肪,缓慢释放,排泄慢,起效慢,作用强而持久(一次用药可持续3-4 day),属长效非竟争性受体阻断药。,(二)长效药,药理作用,非竞争性阻断受体1.血管和血压:扩血管与交感张力有关。卧位(交感张力较低),对血压影响小;立位(交感张力较高),使血压下降体位性低血压。2.兴奋心脏,心率 血压降低,反射性兴奋交感 阻断突触前膜2受体,NA释放 抑制uptake1和uptake2,抑制NA的失活3.抗5HT、抗组胺,1.外周血管痉挛性疾病,作用持久,较短效药常用。2.治疗感染性休克 3.嗜铬细胞瘤的治疗(不宜手术者)或术前准备 4.良性前列腺增生:阻断前列腺
6、受体 改善排尿 阻断膀胱底部受体 起效慢 不良反应 常见:体位性低血压、心悸和胃肠道反应、鼻赛、思睡疲乏,Therapeutic Uses,first-dose phenomenon:marked postural hypotension and syncope are sometimes seen 30 to 90 minutes after a patient takes an initial dose,二、选择性1受体阻断剂哌唑嗪(prazosin)、Terazosin1.无促进神经末梢释放NA作用,无明显加快心率的作用2.主要用于良性前列腺增生及高血压(hypertension)三、选
7、择性2受体阻断剂育亨宾(yohimbine,工具药)增加交感神经活性,促进神经末梢释放NA,分类1.按对受体的选择性分:选择性阻断1:阿替洛尔、美托洛尔 阻断1和 2:普萘洛尔(propranolol)阻断(1和 2)和受体:拉贝洛尔 2.按有无内在拟交感活性:有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔 等,芳香基+乙胺基链,第二节 肾上腺受体阻断剂 Adrenoceptor blockers,体内过程,PO吸收,F个体差异大:阿替洛尔、吲哚洛尔 普萘洛尔、美托洛尔肝脏代谢、肾脏排泄,受体阻断作用(1)心血管(与机能状态有关)正常人休息时影响小,心脏交感神经张力增高时:抑制
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