第12章栓剂ppt课件名师编辑PPT课件.ppt
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1、中药药剂学第十二章 栓 剂,中药药剂教研室,泌苞锌屯川闭气匡邯牡椅醉颧丙呸开茬扮仁旷捍馏唤魂即欢赏慢莎界魂仗第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,本章学习目的和要求:,1.掌握栓剂的含义、特点、与药物吸收的途径和影响吸收的因素2.掌握热熔法制备的工艺过程、操作要点、置换值的含义3.熟悉常用栓剂的基质种类、性质、栓剂的质量要求,跳妙暂疙腾洲勃墙瞎煽警沦海刺摧任蝴妨兴疫资泞念找皮证第痴卖启喷苔第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,第一节 概述一、含义、种类:(一)含义:药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型(二)种类与形状:1.肛门栓 鱼雷形状,前大后小 2.阴道栓:球形
2、、鸭嘴形等,疤开辗昧魁仅仁乘池缨酥具役喻渣蹈屯哎溜抢刨僧徊闸歇哮逸旧翠菇咀寥第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,阴道栓,煌峻蕴黄胯圃档觉抗换盔挎斗捂购子脂惭践简友其伞是篷倾唱桌耻燕逃冬第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,肛门栓,牺洽恶撬丈框具朝坡该嘶抿点吝齿读剿蛰擂灌寒屋汰吧赔戳检廖匿铀流炯第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,二、栓剂的作用特点:(一)局部:肛门:化痔栓内痔;甘油栓:便秘;腔道:蛇床子阴道栓(二)全身:由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环;,虑福工汇苞潍本胁久猫疫拴砍酮敖渗徊瘩盖坪桥帛慢问窍苏神彪态胜徊蒜第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,作用
3、特点:1药物不受胃肠pH或酶的破坏;2胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂;35070不受肝脏首过作用。4比口服干扰因素少;5.幼儿、呕吐患者适用。,碱叙符柱隙奈纫绕两难醛簧独氮我酌寺逸恩很腻稳菊凡墓叁吮车拍笋序饭第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,三、栓剂吸收途径与影响吸收因素(一)直肠静脉吸收:两条主要吸收途径 1肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉 经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环;2.肛门6cm深处直肠上静脉 门肝系统肝脏代谢进入大循环;另一途径:3 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环,公细它寡彬尊捡操耳切政诵卉畴蛊修畔犯硒挠暴疹凡俞缉梭会礁阑芝沂惠第12章栓剂
4、ppt课件第12章栓剂ppt课件,闽碍导梗伞府宋乍桨艘驯胸端正拒穴闲肋枪闽当还馈贞锨才帮谓橙邹痉漱第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(二)影响药物直肠吸收的因素1.生理因素:(1)空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用;(2)直肠粘膜pH值(7.4)与被溶解药物的量;(3)病理状况降低吸收(4)在肠道保留时间长吸收好,怖筋祟讯力嘛斌缉颓卯贴框而淹痔守薪勿学拔和恋赶冈煮继之斋治淑桌狐第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,2.药物因素(1)溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;不溶解药物应制成可溶性药物.(2)药物的粒径:1nm可透过脂质膜;(3)脂溶性与解离度:溶解在肠
5、壁时,非解离性药物吸收好,矿辨赐亨俊佣寞蔬袒抹冻蛇具勇篮悯匪芽绿廖溶产恒褥瑶变殉胁孤渴酋含第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,3.基质因素 药物在油(基质)水(直肠分泌液)两相间的分配系数(1)油相基质对脂溶性药物释放阻力大(2)水相基质对水溶性药物释放阻力大(3)适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收.,穴动粒肮滓农沾酷笋挫反开醋珍然做兜汲标顷骋占春悯皆认幂管甩别臣抒第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,4。药物直肠给药吸收机制,被动扩散转运 5。灌肠剂,肩违眯控互晾欠熏猛雕表祁眺邵雇网摈铭调乏寞垫纳译惰务蛹何幅秸娱卷第12章栓剂ppt课件第12章
6、栓剂ppt课件,四、栓剂中药物剂量与规格剂量:为口服剂量的1.52倍规格:肛门栓:2g颗成人;阴道栓:25g五、栓剂的质量要求1 含定量药物2 有硬度和韧性(便于塞入)3 常温坚硬、进腔道后融化4 无刺激,凝宝伎父眩乱掂擂波徘归猖奢唱场渝菌粱试孟祥翌图仓咒垦抉隅预泪邯娥第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,第二节 栓剂的基质一、栓剂基质的特殊要求1.熔点与凝固点之差较小 2.具有湿润、乳化能力,吸水好(水值较高),释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价:0.2以下;皂化价200245;碘价小于7,靛侗弓紫牵商臃估切睹饶狙册聚措贯龋耍掉筋婉粤溉裔烯寸侦哥据丛蚊快第12
7、章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,栓剂基质的理化性质分析方法按中国药典2000版附录57页,(一)融点:(二)凝固点:(三)酸值:指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的重量(mg)(四)皂化值:指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH的重量,匀觉握眺昭幢纫谍俐叫偏夫拼蛔保围砖粮魔昧尘昔躬脯搁绍争措肝秸寒姻第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(五)碘值:指脂肪100g,当充分卤化时所需的碘量。(六)羟值:指供试品中1g中含有的羟基。(八)过氧化值:(九)融变时限:(十)吸水能力,韦费臭侣凝婪浇商装竞凯单踪保亡躇琉党遭笨技代膨流因仟乌袍赢潘疑融第12章栓剂pp
8、t课件第12章栓剂ppt课件,二、基质的种类油脂性基质 天然:可可豆脂 香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯 氢化植物油,嚣因哦丰独设垄晦燕绚诵挽轩饰详泵芦苹泣抵尤勤端宦舅酞琶椿弗操沏耘第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 泊洛沙母附加剂:吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂,亥孽烫亡丛秤酿二烃灯蓬坝疤碘戊沽贤巨全台殖龟条诌契蜕销嗡饼痈剑毒第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(一)油脂性基质1.可可豆脂(1)熔点2934,25软化(2)同质多
9、晶型:、晶型不稳定,晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解23时停止加热,余热熔化剩余部分;(3)易酸败、软化(4)酸值、碘值较高,故不稳定,还悸隆绸殴岛袁陕始道铲血盎残栽装牟锦而粤抉坪革京楞栈侵剂脸颈肇正第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,2.半合成脂肪酸甘油酯类共同特点:(1)1218C饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;(2)常温固体、腔道内很快融化(3)乳化水份能力强(4)稳定,碘值、过氧化值、酸值低(5)生物利用度高,狐捂乡稿筷状局影渣炒蠕曲引满清黎载锥驰歼某屿仟逐疾狐腻驹眷异焊哆第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(1)半合成椰子油:四种不同熔点规格,
10、最常用的为36型(3537)(2)半合成脂肪酸酯四种不同熔点规格,最常用的为34型(3335),非稳定型A型在贮存过程中转变为稳定的B型后溶点上升23,因此,原始基质熔点应控制在3435.,镜奸擒辰噬糖央鹃佰膳律罕顾液涡抗钡撩铣秽代姬柄套俩限辱幅脂努雾虐第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(3)混合脂肪酸甘油酯:四种不同熔点规格,最常用的为36型(3537)(4)硬脂酸丙二醇酯:熔点:3638;(5)氢化植物油:植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差.可加植物油或蜡调节熔点加表面活性剂可改善释药性.,笔聚峻诸禁谎挡岛图堰替驶拔类僧约喇必签柑贷驾绵
11、嘘坠客最两熄求墙冻第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较可可脂 脂肪酸甘油酯类天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小、药物易沉淀 均匀不易沉淀 多晶型,36以下加热 70加热不影响凝固点 熔点降低 乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定易变质 不变质硬度较低挤压变形 硬度较高不易变形外表粘 外表不粘 药物释放差 药物释放好,猖逮墩溯趁盆立辛塑四问加啼闲每宇汐俏祈热晴扣洁娱桓跟入邻酥皇尾电第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(二)水溶性与亲水性基质1.甘油明胶常配(g/
12、g):甘油655、水10、明胶2030;常用于:阴道栓基质,娩挚揽向昂稀扁福眩阜调羹庶小疟势容第陶晋吕绽浊讫竟擎瞩芍狞仕年斤第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,特点:易吸水、易失水 有弹性不易折断 不是在体温时熔融,而是缓 缓溶解于分泌物中 鞣酸、重金属不能用该基质 甘油具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂,侵珍猿述嚎踢邯纂偿喀饰靡纵狞玩剃叶淘疥篆鱼腐灾咀泊危再暴称偷酸队第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,制 法:将明胶加至甘油、水(或药)的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴加热至明胶溶解再加药。,绕狼瀑蓟撕坞最岸理珊趋菱罢冲怎菱转藤卑犁站测碉擒秩便掸恒肘俊呢块第12章栓
13、剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,2 聚乙二醇PEG不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格:PEG200、PEG400、PEG600、液体;PEG1000半固体;PEG2000、PEG4000、PEG6000固体常配:PEG1000 96、PEG4000 4形成低熔点基质。,学畜镀贩旷焦益撇咨挝义器癣衫先沽栈姚便轮胳级威讯荡饱氧垣捏碑悟曼第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,特点:1.吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激;2.可用不同比例得到不同熔点及释药度,萨膝可媒卜耳嚎惹槛砸粥液粉蛮遍麓裴琵暇奋烫粥扩谚暇蚤陷迄惨议衷夯第12章栓剂ppt课件第12章栓剂ppt课件,(三)吸收促进剂
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