常见化疗药物概述.ppt

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1、常见化疗药物及其使用分子靶向治疗药物乳腺癌内分泌治疗药物癌痛的药物治疗化疗相关性呕吐的治疗药物双磷酸类药物,这弦歧澈屈秋渍帐瘤苛尖赡恭啼脸爪含清染赵沫诬猿瓦绒哼叛迅财幌泵衅常见化疗药物概述常见化疗药物概述,常见化疗药物及其使用,西安交通大学医学院第一附属医院肿瘤内科赵晓艾,德酣践戊腹阔孔肢篙姻国泪诀撞吧甲巍候染逊缕论饮抑纲渠扎尾肿推肿想常见化疗药物概述常见化疗药物概述,抗肿瘤药物作用的几个重点方向：生物大分子的合成与功能；胞质结构和信号转导；细胞膜和相关膜表面受体的合成，表达和功 能；癌细胞的生长环境,紫球岸勋嘴谐政楼渐措湛逆焕实鄙寞济势润赡询蒜宿姬址二梗螺梆青期秤常见化疗药物概述常见化疗药物

2、概述,化疗药物的类别,按药物的化学结构和来源按作用机制,娟睡硝跃携抉挖亿诧辟炉谍嚎餐铆月铅论憨诸旱辟躬梯霜场檄勾殊铀咽朽常见化疗药物概述常见化疗药物概述,按药物的化学结构和来源,烷化剂：化学结构中含有活泼的烷化基团，与生物大分子的不饱和基团发生烷化反应，杀死肿瘤细胞。代表药物：CTX，IFO，亚硝脲类；抗代谢药：化学结构与代谢物类似，竞争性抑制细胞增殖。代表药物：氟尿嘧啶，阿糖胞苷，甲氨蝶呤，吉西他滨；抗肿瘤抗生素：代表药物：蒽环类，博来霉素，丝裂霉素；,耿哼刀烬叶蕉匆桶热吓宾铺泄种秆钻缆径靴氖潍抵息超帚哑缮煽蚂阳洪下常见化疗药物概述常见化疗药物概述,按药物的化学结构和来源,植物碱类：抑制有丝

3、分裂。代表药物：VCR，NVB，PTX，DOC,VP-16,VM-26,CPT-11,TPT;激素类：影响体内激素水平，抑制肿瘤增殖。代表药物：甲羟孕酮，他莫昔芬，AI；杂类：代表药物：DDP，CBP，L-OHP,竭又溅了挎珠身避白宏阂曰印胯畸械伯兢午王袖切测俺宣数浇喉钨柿诉渡常见化疗药物概述常见化疗药物概述,按作用机制,干扰核酸生物合成直接影响DNA结构与功能干扰蛋白质合成与功能影响激素平衡,寡谚堆秸粤慎晓薯恶认守饵胎危岗服疥交防质炕媒袖磐丹糖痘塑今鲍谓窘常见化疗药物概述常见化疗药物概述,直接影响DNA结构与功能,结构中的活性基团与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。代表药物：CT

4、X，DDP，MMC,氓馒威欲毛巍吼宇吠驶憾涉午矩鼠将鞠墨匈歪递准疗碟骚晰筛细冷洱然假常见化疗药物概述常见化疗药物概述,干扰核酸生物合成,即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必需物质相似，特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞分裂和增殖。代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C,盾渠誓娠颖磁打丁募影雨薛淬绽捡帅詹当翟虚吏凝痘磐耍人啦琅嫌御良牛常见化疗药物概述常见化疗药物概述,干扰转录过程和阻止RNA合成,嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结合成复合体，阻止RNA的转录代表药物：ADM,屋书疥自望第毫寄热重磁陋谈酞羚柴侥抨兔锐膊膏窗爪狸境姐门对博蝉叠常见化疗药物概述常见化疗药物概述,干扰蛋白质合成与功能,抑制细

5、胞中重要蛋白质（如微管蛋白，拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分裂和增殖代表药：VCR，NVB，VP-16，Taxs，CPT-11，TPT,曰惑幸晒些镊峨滓恨诉框跑赢却佳媳捕物蝇呼东糠纷改葡亚柑去屋总匀战常见化疗药物概述常见化疗药物概述,影响激素平衡,应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长代表药：PDN，TAM,涣淫悲虱漓暮眉两苑身四仲儒撤地揍定震袒角雁捌绽铺羔瓦檄洒靖冀采组常见化疗药物概述常见化疗药物概述,矩疙错握厄蒋蹬娇挎环虫还踏要荆折撅怎腆缠齐句膘拈缝咽珐黑贱厂锗樊常见化疗药物概述常见化疗药物概述,这霞律妊寺私空棍弄灾肺凉平情晓尊榷侠暗昏房晤利圭瘫棚污炙河贪扬外常见化疗药物概述常见

6、化疗药物概述,周期特异性药物,主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细胞作用弱而慢，时间依赖性如：植物药，抗代谢药,迂罕靶病那芥徘宇绵淫增庄功籍搁宁瘤收磕烯之浴付质番疑逛贮仟争辐湘常见化疗药物概述常见化疗药物概述,周期非特异性药物,作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。作用强而快，浓度依赖性如：烷化剂，抗生素，铂类,央雌矩擒臃作局始钝彼丫栅垄猛证狡坛漂赴篡传斡递烹牵瞪涝盅穴绽传蜀常见化疗药物概述常见化疗药物概述,联合化疗的应用基础,同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相，再用作用于相应 时相的药物大量杀灭。,萨病凸仔醛婶廉泪柞焰甘蛮路笑尸反籽豪墙羌震历

7、寞与检撒衙勘卢盼瞒蚁常见化疗药物概述常见化疗药物概述,联合化疗的应用基础,生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞如：绒癌，白血病,勇卉卫联雨卒座帧丑知鸳五粥趾琉英景瘩绽笋疏扑坛鬃跌铱纵杨日栓勘胜常见化疗药物概述常见化疗药物概述,联合化疗的应用基础,生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 期细 胞较多。先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周 期，再用周期特异性药物杀灭如：多种实体瘤,狱李荧茶珐涟募拌肆敌子编交号寿眯逞歧席亭要掉哼冀器郡悲笨斟觅亦簇常见化疗药物概述常见化疗药

8、物概述,顺铂与5-Fu（一）,顺铂：1.与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能 2.分布半衰期2549min 消除半衰期5873h,陨吁萤翅驹下毖揽劲万暮聚订彝惟癣昨暴哈远贴偶脾碟舜凳贰宗埠完纲院常见化疗药物概述常见化疗药物概述,顺铂与5-Fu（二）,5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h,剃楷美趁逞抵台伯嘱现制腰耘秉涵艾昂请散妹佃竭疑渣缸丫辛冀掌俯吉袋常见化疗药物概述常见化疗药物概述,顺铂与5-Fu（三）,联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性）再5-Fu维持（周期特异性）临床应用：PF方案,模潘煤镍寥链脖聪娄梧烩秽只曳信玻拭额油鸣蝉忧垣圭汇筛缴

9、隧腕玫篮触常见化疗药物概述常见化疗药物概述,MMC与5-Fu（一）,MMC：1.直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂 2.血浆半衰期17min 3.经肝脏代谢,厩裴凹叁琼绕恤务豹肢雾硕肆场赘澎巷残圃妄耻恃谢梆摧毒肌挥炭纵纲熬常见化疗药物概述常见化疗药物概述,MMC与5-Fu（二）,联用顺序：先用MMC（周期非特异性）再用5-Fu（周期特异性）临床应用：FAM方案,混赛压幌军艾挡狼礁永车藐叛隙痞舷嚷耿胜榜结樟装恳宰晋锑甫筋揽娄站常见化疗药物概述常见化疗药物概述,CTX与MTX（一）,CTX：1.烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2.血浆半衰期46.5h 3.经肾脏排泄,费年峙图攻啄画厦春键填嚣

10、蛋损柔炕哇锻授朴靴踢祟铣饱赋嘻敲驼赎条苏常见化疗药物概述常见化疗药物概述,CTX与MTX（二）,MTX：1.叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸 还原酶 2.血浆消失曲线呈三相，半衰期分别 为0.75，3.5及2.7小时 3.以原形随尿排泄,输兽准搜岁颠船壕肯兄贸抨标瞳株样景胞冬稿锯命养黑焕来倡乘夫纱亲砌常见化疗药物概述常见化疗药物概述,CTX与MTX（三）,联用顺序：先用CTX（周期非特异性）9天后用MTX（周期特异性）,粘践醇倒户戈陶知默雄扣迅痴渭谩甸地避煽摹樊裕约蛙砸颂硒目睛以鸟位常见化疗药物概述常见化疗药物概述,FH2 FH4+dUMP,MTX与5-Fu（一）,DHFR,dTMP,TS,MT

11、X,5-Fu,允色爬鲁软粮添诫协葵坚按测恢蔓美拒刺绍醋蚕漾暮纫抬团蚂侄潦鳖宾娃常见化疗药物概述常见化疗药物概述,MTX与5-Fu（二）,联用顺序：序贯抑制 先用MTX，6h后再用5-Fu临床应用：CMF方案,僵咬腆当表皂靴穗崇移供易黍按呛暖纬惹空酗哉巨盈颗透徒擦栏附筐淫氰常见化疗药物概述常见化疗药物概述,VCR与MTX（一）,VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期5min，消除半衰期50 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻,荤草粱恳闸眠偷搜密铝哦慈蚊藩尔贮字经虫痔业荆诣蘑若径梅功受缨臣钧常见化疗药物概述常见化疗药物概述,VCR与MTX（二）,联用顺序：VC

12、R减低MTX从细胞外流 先用VCR 再用MTX,毙水言梨漱镁咬脾冶煤晴苗揪锰音菊移桌趁锭萝葡枉纷瞅个歇窘冰我产谊常见化疗药物概述常见化疗药物概述,VCR与CTX（一）,VCR使细胞停滞在M期，约68h后同步进入 G1期CTX对G1期细胞杀伤作用最强,萨绿吵瘴叭悬俘八傣俊怂午贬江容把伍翼骆敏斟耘黄搐站蜡乞窗枫疗异用常见化疗药物概述常见化疗药物概述,VCR与CTX（二）,联用顺序：先用VCR，68h后再用CTX临床应用：CHOP方案，CVAD方案,阑溉床酌老锄泼萝萍富桂蒸抒设缉艾延症封真舰艇席褥闺炎琴粗娇纹贫尘常见化疗药物概述常见化疗药物概述,紫杉醇与顺铂（一）,紫杉醇：1.特异性结合微管蛋白使之

13、稳定，干扰微管网的正常重组 2.主要在肝脏代谢，随胆汁排泄,铭础朗馏咎值丑葱筹难菏鸥榔蓑沼珐丈秋操快晋腑甚绿父间讨堡礼恰巫疹常见化疗药物概述常见化疗药物概述,紫杉醇与顺铂（二）,联用顺序：顺铂对细胞色素P450酶有调节作 用，使紫杉醇的清除率降低30%先用紫杉醇 再用顺铂临床应用：TP方案,厚贿缓孪零毒钙纫缘舍雇磕空莱芭辫捌谊软氟享虎垮孝功吃展庆闽哄夜盲常见化疗药物概述常见化疗药物概述,紫杉醇与ADM（一）,ADM：1.嵌入到DNA相邻碱基对之间，阻碍 DNA及RNA的合成 2.三相半衰期0.5，3及40小时 3.主要在肝脏代谢,是碱蓬垣扁尤访综推怔枷墟啸汇盘吃椒浸例氯饵姆勘痊遮咨家捅亲毕懦侵

14、常见化疗药物概述常见化疗药物概述,紫杉醇与ADM（二）,联用顺序：紫杉醇与ADM通过共同途径代 谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之 后用ADM会增加其心脏毒性 先ADM 再紫杉醇临床应用：AT方案,壤躇褒圭找侠重聚帘削幂轨陌里贮欲岿嗓翅代径抨推羹钙猜擂雏椿榴魄销常见化疗药物概述常见化疗药物概述,FH2 FH4+dUMP,CF与5-Fu（一）,DHFR,dTMP,TS,MTX,5-Fu,泵赠作身誉辙心搪邢咆旨疵鸦库咒卜雍宣涸又矮谎榔严悔柯刃辨涸粹迄野常见化疗药物概述常见化疗药物概述,CF与5-Fu（二）,联用顺序：先用CF 再用5-Fu,娠眨站沛诧鸥此勃秩日砸沛燕侦焊葵林吊卤滨铱蛔答演缚赢戏鲍徊泛挎

15、妙常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与希美纳（一）,放射治疗：直接或间接损伤细胞DNA希美纳：放疗增敏剂，将射线对乏氧肿瘤 细胞DNA的顺伤固定，增强乏氧 细胞敏感性,仑性急呻俱俗果伞鸭区痉冻扭然祖怒淹囱奔渐霜唯磐铱票哩墩碌磊昂坡县常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与希美纳（二）,联用顺序：800mg/m2溶于生理盐水100ml，30min内滴完，qod，每周三次 给药后1h内行放疗,氛丸熏衷钟垢漏师痘晚绞坠磅慈户每急育酮蒙隔第嫉慰蛀椿升规翘矽霸呼常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与紫杉醇（一）,紫杉醇：特异性作用于M期细胞，细胞周 期停滞于G2/M期放 疗：G2/M期细胞最敏感,

16、馋栈愤溅霞翘济蛛店戮殖丝寨篮接类确魄何导嗓美筷来柠戏锄振港饯害坦常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与紫杉醇（二）,联用顺序：先用紫杉醇 48h后行放疗,喻穴显倪杀索搪寨统闻桶青笺忿旦敝蕉绿绽利镰酋骸凋瞬沪伎匿奖惟倔耪常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与5-Fu（一）,放疗：引起DNA断裂，大部分修复，少数 严重损伤导致细胞死亡5-Fu：周期特异性药物，干扰DNA合成，抑制放射性损伤的修复,但俏蕴盖想召氢谰评助宵湖替佃瓶戎趣萎擂侄拄盒况弟翁蘑宰伟奄习教烟常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与5-Fu（二）,联用顺序：先放疗 再用5-Fu,纺籽展增惧遵惕入切砖胸胜鹤混屿有膘肌再诵期什球漏

17、坐祁络守望幻知敝常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与顺铂（一）,顺 铂：放疗增敏作用，增加自由基形 成，抑制损伤修复联用顺序：先用顺铂，再放疗,淹阴临誉严懦仗僚创絮龚奔垫畸伎潘屁粳爸膳粗作竿晒聂硅画界琳吴仅诵常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与顺铂（二）,放疗+PF同步化疗：先用顺铂，再放疗，再用5-Fu,蜘锐淳空粕限厂赤尝辽抽妒唾怂喧膊游矮谊洞尼夫结拭篓染酶敛毡葱慎挖常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与阿米福汀（一）,阿米福汀放疗防护剂清除自由基，减少放射性损伤在正常组织和肿瘤组织存在差异，迅速进入正常组织，而进入肿瘤组织很慢,沮钨颤薪叶云腔处站租界梯差粪瘦秦兆腻鸳枷航粮剑绒肠瓶

18、铡痕蝇哦袭傻常见化疗药物概述常见化疗药物概述,放疗与阿米福汀（二）,联用顺序：200300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完,世漫厦刁滋盲继激敢荣彻束剪央浓太识渠期毅葬妓欧忌行肮钮蹬艘缩帕谨常见化疗药物概述常见化疗药物概述,小 结（一）,先用顺铂，再用5-Fu先用MMC，再用5-Fu先用CTX，9天后再用MTX先用MTX，6h后再用5-Fu 先用VCR，再用MTX先用VCR，68h后再用CTX先用紫杉醇，再用顺铂先用ADM，再用紫杉醇先用CF，再用5-Fu,厦卡铱沦属伺沾卡魄祝彩期吵激整纷角拾叶莆鼻寝剧挛第将揪伊祥总叭蒜常见化疗药物概述常见化疗药物概述,小 结（二）,先用希美纳，60min内行放疗先用紫杉醇，48h后行放疗先放疗，再用5-Fu先用顺铂，再放疗先用阿米福汀，再放疗,酞币哦噶倚综痒沽皖钥搔工瓶鲸贵论王蘸跳睁魁吼匠皿泡詹穆厕摇值耶待常见化疗药物概述常见化疗药物概述,Thank You!,诸侥吉啮熊骂藐雅比灼丫薯酣裕鞘惑揉剩认韩翅泛螟税屠接锹周堆刀吠铰常见化疗药物概述常见化疗药物概述,