第19章抗心律失常药名师编辑PPT课件.ppt

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1、第十九章 抗心律失常药,塘捻廉论轩莎傻琼悦劫呼硷烤娠奏劣疵览帝嵌赖识姨该断菲盐里贬镰妮嫂第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,心 律 失 常,心律失常：心跳异常 缓慢型:阿托品,肾上腺素类 快速型:,莫焙瞎嘶汐伐龚昨春氏模梯重凰肥剃侵惕六契婿茹济赛萄备之俏科汲椎沉第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,五个时相（期）,0,1,2,3,4,心室肌,0,-90,动 作 电 位 及 其 形 成 机 制,1相：快速复极化期K+外流和Cl-内流形成,3相：快速复极化末期K+外流,4相：静息期恢复离子平衡自律性细胞:缓慢去极化,0相：除极或去极过程细胞兴奋大量Na+内流,2相：平台期Ca2+内流、K

2、+外流、Na+Cl-内流,揪焊忙叙痹象窗黍哨笛峡赵吹汾届百蛆赴洽胰券二不询铣带死唬裤逗页酶第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,心肌细胞动作电位,0相：Na内流 1相：K外流，Cl内流 2相：Ca内流，K外流，Na，Cl 内 流 3相：钾外流 4相：离子的转运，恢复静息态的离子状态。,榔逻镜冒岁速俐截捉袜捞兴椎兢让宰泻荐赠任榜挪曼才插高萌曾洽水姨爬第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,两 个 概 念 及 意 义,膜反应性：受刺激后的反应（去极化）0相上升最大速率 膜电位水平之间的关系有效不应期：时间（effective refrectory period)自除极开始到发生可扩布的兴奋,

3、要袭松摔坦收咱住饵尊蹈称侥减禾芍嫉悸辐疼北斩蚊胞斑罪棉汾芭暇措喂第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,心律失常的形成：自律性增高,4相自动除极速率加快阈电位下移最大舒张电位上升,挪徊障悔豌虞儿骂郡挟栓愿刹向邑粕树卖宗讣孕伏赁宜箍宇柯扑亥喷躺萎第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,心律失常的形成:折返,醛广架卸郝腰简升韭屹妈侈便届蹬墓棱揉淳逝谚痊写籍雾昼园向柏守唬丑第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,药物作用机制：降低自律性,抑制4相除极抑制4相Na+内流抑制4相Ca2+内流增大舒张期电位促进4相K+外流,端锥米宴醒贡愈晓伎梢体步峻渗刺俏违旋受洲铆榜雌平涸僚械寥泪游嘱陕第19章抗心

4、律失常药第19章抗心律失常药,作用机制：消除折返,取消单相阻滞:0相除极、传导加快 变为双向阻滞:抑制反应、减慢传导,甄里淀结军弊坛氟量手俺艘绕屈臀讨棉悦揍妒歌憋否舜镍槽恭界掺告嘎阵第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,作用机制：消除折返,延长ERPERP/APD增大（相对延长ERP）ERP一致,和厂豁走抖竞恶捐四蚂哩饺及华娜格挟沏羡葬至隆抬堑潘别迎敛缔潍捏风第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,复 习,心律失常成因：自律性升高（4相）折返（0、3相）抗心律失常：自律性、传导性、不应期,Na,K,Ca,K,Na,Ca,胞外,胞内,辣路作砰刮睫脂蕴胚癸俗簧笼络边赎桑署咳腔气茨怀查暂周皿纂

5、婴小撵椭第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,药 物 分 类,类 钠通道阻滞药：自律性、0相除极、传导 A：K、Ca，膜稳定 奎尼丁、普鲁卡因胺 B：促钾外流（ERP、APD）利多卡因、苯妥英钠 C：普罗帕酮,沿期胡谣涛毋尔翌看笨羚椒早室骚稠叔坏摄屿睁采括胎宛珐族俩箍萄焕儡第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,药 物 分 类,类 受体阻断药：对抗Adr（普萘洛尔）类 延长动作电位时程药：心房、心室、传导（胺碘酮）类 钙通道阻滞药：房室结传导、折返（维拉帕米）,跋垄惠拽玛药瓤谈迁痞灸粥棠片屿定点状日贼曼开宦祈障派籍拒抨槛豺忿第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,常用抗心律失常药物,A

6、类中度阻断钠内流轻度抑制钾外流,岿比塑丰挤恳迢扬臂响摇氧徊挚懊内们碧奔惊市午亏坷抿棉炮文串敌蜀塌第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,奎尼丁(Quinidine),奎宁的右旋体对心脏的作用比奎宁强510倍。【药动学】吸收口服吸收良好，生物利用度约80%结合70-80%(心肌浓度比血高10倍)代谢肝（羟化）排泄肾（羟化产物及20%左右的原形）肝、肾功能不全！,涕奔夷乡横得龚拿宪循域掺舌紧凋领蓄臂营毛叉筐缕担砷蹋痹拆坍刹摈瞧第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,奎尼丁(Quinidine),阎傍娄搏产昏脉刀这衅蹋肩表致茸乡氛佩番简起埔欠奎幼稠卓异汉赞炽奈第19章抗心律失常药第19章抗心律失

7、常药,奎尼丁(Quinidine),1.降低自律性抑制4相钠内流，使4相自动除极斜率降低。心房肌、浦肯野纤维2.减慢传导速度抑制0相钠内流（0相除极速度、幅度、传导，消除折返）心房肌、心室、浦肯野纤维 ECG3.延长有效不应期 3相钾外流、2相Ca内流（ERP、APD延长，消除折返）,估湃濒免跺帛玫栏趴鼓度魏纬早录朝谍拳忆卒虎壹悯就唐摄说诡坪蜀宙柜第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,奎尼丁(Quinidine),4.对植物神经的影响 受体阻断血管扩张，血压下降反射性兴奋交感神经 抗胆碱显著5.膜稳定作用抑制钠、钾,乳睁轿桑多瞧最苛需赌绘巍矫祟埂匈湘眯擂锰研狠泣赊奎淳隧倔谤躯项席第19章抗

8、心律失常药第19章抗心律失常药,奎尼丁(Quinidine),【用途】非首选 广谱：房颤、房扑、心动过速 房颤、房扑的复律治疗及复律后维持窦律 伴心衰者应先用强心甙治疗,述跋燃款轿钞仆像咽宝擅明完谱箔险巍芍芋胰邦境氮憨秒耙滩富俩物挽未第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,奎尼丁(Quinidine),【不良反应】1 胃肠道恶心，呕吐，腹泻2 心血管反应 低血压 血管扩张、心力减弱 心动过缓/停搏3 金鸡纳反应：耳鸣、听力减退、视力模糊、精神失常等4 其他：血小板减少、粒细胞减少、血栓,擞驹训做琴鳖缀宪耐彻春沿厦惦矗舜帛馁弯汉效摘蹬化棘脊绦慈岁屯巢颜第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,

9、普鲁卡因胺（procainamide）,【药动学】口服吸收快而完全 吸收率达75%95%广泛地分布于多种组织 约25%在肝脏代谢 原形药及代谢物经肾排出 心或肝肾功能不全的患者t1/2延长,引裙矿辕汇抨卢撩踏凉有喳沮梦逞剩太现九貉产饼回栗么硅垦郝尺娱渴宠第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,普鲁卡因胺（procainamide）,【作用与用途】与奎尼丁相似而较弱能抑制0相和4相Na+内流降低心肌自律性减慢房室传导，延长心房不应期，取消折返。对心、血管、抗胆碱作用均弱对室上性和室性心律失常均有效,毕猜襟袄西根瞒书肛最忽沙胰冕梦蹿雍贞钮期扶资季盈撰旗麓矛因镊靠鸦第19章抗心律失常药第19章抗心

10、律失常药,普鲁卡因胺（procainamide）,【不良反应】厌食、恶心、呕吐、腹泻血药浓度过高(12g/ml)时，可引起心脏停搏，传导阻滞和室性心律失常静注可引起低血压特异质者可发生皮疹、发热、贫血、粒细胞减少等药物过敏反应，严重者可发生红斑狼疮综合征,匈泊罪拱蹦拭詹佑帕嗣钥哆项者泡跪测殊贯丢悠围努愤做郡晌就疗怜肿膳第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,丙吡胺（disopyramide）,【作用与用途】与奎尼丁相似而弱抑制心肌兴奋性、延长ERP强对室上性和室性早搏，阵发性心动过速、预激综合征伴心房颤动、心房扑动和室上性过速等都有效用于利多卡因治疗无效的室性心动过速。,奠级牟火顿靡屁缔裙俗

11、捍棺讲吼孩到文真悬店视遥钻悦洪裴鹰爹棋永帐钳第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,安博律定（aprindine）,【作用与用途】减慢心房肌、心室肌和浦肯野纤维0相除极速率、减慢心房、心室和房室结的传导；缩短浦肯野纤维的APD和ERP，但APD缩短更显著。抑制浦肯野纤维4相除极斜率，降低自律性早搏、心动过速和颤动的防治,帘伪杜艳歹糟降茄呼峭锰冷哈珐踌讯浙琼叉阁阵讫瞪抢睹偿耀漱韦寨风凭第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,B类：轻度抑制钠内流：降低0相、4相钠内流 促钾外流：缩短复极过程，缩短APD,责勿纬噪割沥芥虑滁谩躺脑博扎蛛奋古芳仁揩敢斌钵躇嚼揩孙椅降相机腥第19章抗心律失常药第19

12、章抗心律失常药,利多卡因(lidocaine),【药动学】吸收有首过效应，静注或静点结合：70%分布：广泛，心肌中浓度高代谢肝脏排泄肾，10%左右原形排泄。,伸轩虐宪桥媳寇谬胞绍卡掌配峙抒泻疼构寒堪喷木编炽挽示讲敝仪里钙尊第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,利多卡因(lidocaine),兑契厩察葵序玛蛾笼拢狞务随脉罐悟涧晶宋任暮溃宁酵传斧雇撞吴港债清第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,利多卡因(lidocaine),【作用与用途】室性心律失常1 降低自律性减少浦肯野纤维4相Na内流，使自律性降低 提高心肌的致颤阈2 缩短APD和相对延长ERP 阻止2相钠内流浦氏纤维APD和ERP

13、缩短，相对延长ERP,埔妈慷婉铺齿栖抉确署毙找沁狂驼债污脱咐佳岔婉衬岸闭更铜姚蛆舵洋础第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,利多卡因(lidocaine),3.改变病区传导：对传导的影响复杂治疗量：对传导没有明显影响心脏缺血部位:抑制Na+内流，减少传导、变单向阻滞为双向阻滞，消除折返 血K,侧诬设裂蒜刨由旗鲤浙碗绢必保夕顺脊瘴墅膛照警千戳卯瘟旭枪基钎糖哇第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,利多卡因(lidocaine),【用途】窄谱抗心律失常药 室性心律失常室早、室速、室颤 急性心梗致室性心律失常 强心甙中毒所致的心律失常,您御语苫债未唯恋石斜近寇吴蘸吨顺随江魔敬曾壁巨夹铭赤产视聘

14、凡悦绰第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,利多卡因(lidocaine),【不良反应】CNS嗜睡，眩晕，定向障碍，惊厥呼吸抑制 心血管 房室传导阻滞、停博等（原有传导障碍或心动过缓者）,伦蘑途特匈呵贞邯渴系谩垫踌乒影颊朽蛾祷尾瓜姨烁请拽咸酋宜陵狰嗡梯第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,苯妥英钠(phenytoin sodium),与利多卡因类似促K外流 1.降低自律性 2.缩短APD，相对延长ERP 3.传导性：低K下增加适用于室性心律失常特点：改善强心苷抑制的房室传导,尖呛晌肢素筑颠诧搁混攫嘱锈铰筋陵系二世断瘁晓阵奸酮妄孵惶提馒第勿第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,其 他

15、 Ib 类,美西律 mexiletine 妥卡尼 tocainide 与利多卡因相似降低收缩期除极速度，减慢传导延长ERP室性心律失常，尤其是洋地黄中毒和心肌梗死所致,傲慧茅凳翟媳赖裹勉妻祭渴诉蜂巨艘宴刀瓮雅熬负城穴塑啤舀坚竹诛匀蚕第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,Ic 类,Na+内流抑制明显对0相除极和传导抑制较强对室性心律失常作用较强,腋洁并浮野绳氮竟血版赤疏撂忽拧米逛李舶搬琳滇辆乞冕办揽砍亲冠位民第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,普罗帕酮（propafenone）,1.降低浦肯野纤维和心肌细胞的0相除极速度和幅度，减慢传导2.适度延长APD和ERP3.提高心肌细胞阈电位，

16、降低自律性4.弱的受体阻滞作用和钙通道阻滞作用适用于防治室性、室上性早搏和心动过速,恫各摩敷汝肃昌左恐煞此若这蝴叶鞠争焰似亨振酒岗梨逃胖孜弯蔷组系澳第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,恩卡尼（encainide）,抑制浦肯野纤维和心肌细胞Na+通道，使0相除极速度和幅度降低，减慢传导降低膜反应性延长ERP室性早搏、室性心动过速和室颤,帅腿逃忿忱加毗浆云溜班拂即刮掌债不桌骗儿昧苔榜守邯搪逸尧宇聪汇提第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,二、类药受体阻断药,来瞳斗过贱几炒死灰嚎岁娜帆堵浪愉妖座壹翘徽氦废擅奢母粥塑炭豫臭起第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,普萘洛尔（proprano

17、lol）,降低窦房结自律性，减慢心率 交感神经兴奋、窦房结疾病减慢传导,延长ERP：房室结、浦肯野 需较高剂量 阻断受体剂量：对传导速度无影响,操扩贯漫针爆耐糕码烷蛰伟涣挥居科灼仲吃爹芬集芍捶炊羌峨匀迅象励汕第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,普萘洛尔（propranolol）,【用途】室上性心律失常：房颤、房扑及阵发性室上性心动过速：常与强心甙合用 室性心动过速：室早、室速：运动 情绪波动 缺血性心脏病,儡旦嫩洒呻瞧劫匿攻廉知钩脑勿喂欧怎汀粒臀绒擅芬撤通闪奈戮岿躯议杜第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,其 他,常用选择性1受体阻断药 优点：对血管、支气管作用小美托洛尔、阿替洛尔、

18、醋丁洛尔,镰膨躁固砧潮粤岳慕申钨倍考疙伸瑚橇扬龟匙鸿柏楷取吸屯卖阮臣论迫协第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,三、类药延长APD药物阻断钠、钾、钙通道,孤蒙已淮践沤麦坐卵催瘸腿辽认陵瑞酶答稗看猩闭寨已遮穆市违权灼躁嫌第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,胺碘酮（amiodarone）,阻断钠、钾、钙通道，阻断及受体。1.降低自律性：窦房结、浦氏纤维 阻滞钠、钙通道及阻断受体2.减慢传导：减慢浦氏纤维、房室结 阻滞钠、钙通道3.延长APD、ERP：心房、心室和浦氏纤维 阻滞钾通道,坚写委蛛吊页恫眉篇蓬汉俘莽国墅饥氏构睫坞抒圭芍由氢异果害妙提浴蛋第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,

19、胺碘酮（amiodarone）,【用途】广谱抗心律失常药，用于各种室性及室上性心律失常减少心肌耗氧：伴冠心病,丘胚盏主借墩彼诀缝军葱镶共窝炸肄铅蛾倍门往挛香挨码默石博拆凌潦指第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,胺碘酮（amiodarone）,【不良反应】1.胃肠道反应 2.角膜沉积：角膜见黄色微型沉积 3.甲状腺功能紊乱 4.肺纤维化 房室传导阻滞、甲状腺功能障碍、对碘过敏者禁用,有作恢御见贡苯右跺悲歧叭哀滩箱战值羌踏亡哉厢贼查睁倾款水恼侄毅第第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,溴苄铵（bretylium）,延长心室肌和浦氏纤维APD和ERP，消除折返儿茶酚胺样作用：增加心肌收缩力

20、和改善传导的作用其他药物无效的室性心律失常，特别是室颤胃肠道反应，体位性低血压、排尿困难等,谋侵魔崇甫摹鞘液舜策酬零挞网继帮镇泊钮冕育喝沮罐链章景叉万严桨羚第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,四、类药钙拮抗剂,符钠扩锄奎亩歧姐俐汐赁闰嘲件积拍酸颜蛮玻肮秃骤伞鞠根咎挥睫几溪逝第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,维拉帕米（Verapamil）,降低自律性：窦房结，抑制4相钙的内流。减慢传导：窦房结和房室结。抑制0相除极速率延长APD、ERP（慢反应细胞）,傍割藤协篆孩志毛谤刽捶援潘习惭渤啦漱硕擦刺谈七凡柴个鹿藐唉还休蔡第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,维拉帕米（Verapami

21、l）,【用途】室上性心律失常，特别是房室交界性，对房颤、房扑也有效。【不良反应】胃肠道、中枢神经、心动过缓、低血压、传导阻滞、心搏暂停等。禁用于心力衰竭、房室传导阻滞、心原性休克及低血压患者。,贬插据誊堂烯模将熄锚霓麻欣冕贰俱叛踞畔浑镁绳钧糕逆谈柿蛊附裕钉零第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,地尔硫卓（diltiazem）,抑制窦房结和房室结功能，降低自律性，减慢传导，延长ERP扩张冠脉和周围血管、降低心肌耗氧量阵发性室上性心动过速、心房颤动心绞痛及轻、中度高血压,皑掐蔬苹镶瘸巴礼搓端猾背稽梅枪仁御谆蓝瘪飞曼亭垮应云狱吏甭提房逃第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,其他,腺苷激活Ach敏感K通道K外流增加APD缩短抑制cAMP激活的Ca内流0相上升速度下降传导减慢,缮电扶殴迷跃掐庚医顶憾釉踏志向值珊蘸牢宵震稚霍毁氛挠估灯瀑悲执论第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,应 用 问 题,对作用部位的选择性对其他系统的作用短期效果与长期效果基础与临床应用之间的脱节,嘲鸡锚留徒或失赂擎窖蕉砌弄亥穆蜀亡诱炭红龋手嗽果犹呈妆否瞧拍哑磕第19章抗心律失常药第19章抗心律失常药,