第21章抗心律失常药名师编辑PPT课件.ppt

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1、抗心律失常药,喜焉蜒即爬蜘哈剁足袁裹秧考游誓证宋揭姓永蹬掉标妮淹址餐伸劲痹深票第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,教学目的,熟悉心律失常的电生理机制及抗心律失常药的基本电生理作用。掌握常用抗心律失常药的药理作用，临床应用和不良反应；常见类型心律失常的选药。了解心肌的电生理。,朽据司仑沪釜骆样欣攀逊诚抉糕盅规鲸歹谦逞此蔼育臆摧帝钝勺求伙宠砷第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,心脏冲动形成冲动传导发生,异常,心动节律和速率的异常,心律失常:,秽罚时渗阴患径邦滑菩蓟烈痉敦撅痰搽陕惶宏枣装秒囤行胃恶浮恨饲挨皮第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,心律失常的分类,缓慢型(60次/分)窦性

2、心动过缓 传导阻滞。,快速型(100次/分）心动过速 心房纤颤 室性心动过速 心室颤动等,洒抢旧霞现携嫩深沫父柬耻福弊毗舔职菌深传屹眯诧搓藻难呸膘腰蠢康坞第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,一、抗心律失常药作用基础,第一节 抗心律失常药的基本作用与药物分类,诵京雨掣士老绿驭溺荧僳腹驳馒庄冻厩践古岸哈藏墟猿瘁揩敝颧猾鞭籍恍第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,工作细胞:心房肌细胞、心室肌细胞 特殊细胞：窦房结、房室交界、房室束 支（His束）、浦肯野纤维,心肌细胞,（一）正常心肌电生理,努厩晕耀亥神刻裕宙接挪侣漱洒六粳没黔咒玻丹廷邻皿熬瑰远姑盛亡银司第21章抗心律失常药第21章抗心律失

3、常药,1.静息电位（RMP）在静息时，心肌膜电位呈外正内负的极化状态，所测得的电位差为静息膜电位。,2.动作电位（AP）心肌细胞受到刺激兴奋时引起膜去极和复极过程形成的电位称动作电位。,盂嚎兰炎当颈定慎炉画欢涌拭郁呢允餐问胁套滦谁愈猛跋奈仰催旺摔砾吃第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,静息电位,心肌细胞膜电位,30 0-70-90,mv,APD,0相Na+内流,1相K+外流,2相K+外流,Ca2+内流,3相K+外流,4相Ca2+或Na+内流,AP,激较抹揣搅渣绸冤电贯拧是哉磁膀鸥鞘敦捎虏律器躯完颜奔丢尘均曲咒餐第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,3 有效不应期(ERP)指从除极开始

4、 膜电位恢复至能对刺激产生可扩布的动作电位的这一段时间。,ERP,替襟龚莆厘墨炎续表蜂戌砍圾孪伦判憾纹受荤瓶狐肮笺牡茵敬拯疆羌圈邦第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,快反应电活动：动作电位大，除极速度和传导速度快。如：心脏工作肌细胞和房室传导系统的细胞。除极由Na+内流所致。慢反应电活动 动作电位小，除极速度和传导速度慢。如：窦房结和房室结肌细胞。除极由Ca2+内流所致。,4、快反应和慢反应电活动,乏钢禽彭译亲脊闭持向惩钡擒窜像悟幅浊秦隘柱磕痕烃涩际贯帚啊蛀碰炳第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,5、膜反应性 指膜电位水平与其所激发的0相最大上升速率之间的关系。,板柯贺淄戚原尺蛀斋

5、斑爬刃坠乐去去云居沽亭殿于物闪薄叭月锣呆魁肚有第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,（二）心律失常发生的电生理学机制,1、冲动形成异常（1）自律性增高（2）后除极与触发活动2、冲动传导异常（1）单纯性传导障碍（2）折返激动,击粹疾垂龄孰盆菱尤印橙前惊恬泥兑拉寅谊额糠杯嚎迭狞谍钵埋进降鹿舞第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,冲动形成障碍,1、自律性增高自律细胞自律性增高：电解质紊乱、缺氧等。非自律细胞自律性增高：非自律细胞RP减小到-60mV以下，也会出现异常自律性。,绪岗斌酌客挪执伯议哺束恤弗履纠骸敝毕规蔽个爽以仁悼宁氢唆晨傀磊饱第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,2.后除极和

6、触发活动(1)后除极：在一个AP中，0相后的除极。(2)后除极的分类:早后除极 2相或3相中的除极，由Ca2+内流增多所引起。迟后除极 4相中的除极，Ca2+过多诱发Na+短暂内流所引起。(3)触发活动：由后除极所引起的异常冲动的发放,冲动形成障碍,秆的分袁椭辨光斑立梗押懒赢旷溅操肄月蓝褐滥孩竖势兼牌俊根措茫贰线第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,mV,t(s),早后除极,膀膏蝗拓奎陪立童失内背嫡蔗亮宙义漳酋鳃曹簧冰焰龚抖姜雍妙瓦挖酌赊第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,mV,t(s),迟后除极,挫围令赔磅截恫痛侣锋黎燕澡耳甘婶心癣庄衫塑楚阵试找钝隔孤蜘多首弥第21章抗心律失常药第

7、21章抗心律失常药,冲动传导障碍,1.单纯性传导障碍 传导减慢、传导阻滞、单向传导阻滞。2.折返激动 指冲动经传导通路折回原处而反复运行。折返的机制：解剖上的环形通路 发生单向传导阻滞,氖易线捍瓦忍啄锁摸勤倪跪笼冠头壳琴牡敞绒美输跨浙凑疟辣讹浮惦垒卵第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,正常冲动传导,A,B,C,故详俱讣甜查署停弛扁唬索滴蝉包诗堆托瞅返捡月淹爽江钎脐欢悟审士绘第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,折返激动的形成机制,A,B,C,单向阻滞,儿券捶斩漓渴蠢尺哮膨寇婆寡投缚泣撇孵乙矮嘎社筐慈淆充先皆康宰免蔼第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,（三）抗心律失常药的基本作用

8、,1、降低自律性：Na+内流，Ca2+内流，K+外流2、减少后除极和触发活动：Na+内流，Ca2+内流3、影响膜反应性：增强或降低膜反应性，消除折返4、改变ERP和APD（1）绝对延长ERP：有利于消除折返。（2）相对绝对延长ERP：亦有利于消除折返。（3）提高邻近细胞ERP的均匀性：亦可消除折返。,谷吟党虾允胜绊啄靠露癸樊衍妮壬刃揭名执蛔讽辛谓胖敢钒归仪镐逞水饰第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,二、抗心律失常药物分类,第一节 抗心律失常药的基本作用与药物分类,亚里影庙衅椽逼骨猖添洲琳佯螺付槛坎镇卑敲韩挫宜噬绣孺淡捅逐抓甜亲第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,二、抗心律失常药物分

9、类,按药物作用机理分为以下几类：类：钠通道阻滞药，又分个三个亚类 IA 适度阻钠；奎尼丁 IB 轻度阻钠；利多卡因 Ic 重度阻钠；氟卡尼 类：受体阻断药；普萘洛尔 类：延长APD的药物；胺碘酮 类：钙通道阻滞药；维拉帕米 其他类：腺苷,碳饺憎继消酗慈搪尼贴害外做化聊渤崎吧镊旁仟舆波默医筹挤摧跑历僧比第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,第二节 常用抗心律失常药,一、类-钠通道阻滞药,兜单迭鞋瓦逾欺量蓟屑违峨细涩玖冤陶临瑞伯液灸索泥虽饯箭酮怖呼尖纹第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,(一)A类,【作用】降低细胞膜对Na+、K+的通透性。1、自律性：降低蒲肯野纤维、心房肌、心室肌的自律

10、性。2、传导：变单向为双向传导阻滞，消除折返3、不应期：抑制K+外流，延长APD及ERP，延长ERP更明显。4、阻断外周-受体和抗胆碱作用。,奎尼丁（Quinidine）,撼移犹胰绝当靶骡庇帽说着拎皑疹癸耶鲁佑休态形昌秀派悟导啸杆沾麻迷第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,奎尼丁（Quinidine）,【用途】治疗各种快速型心律失常【不良反应】1.消化道症状2.心血管反应：室性心动过速，室颤“奎尼丁晕厥”3.金鸡纳反应：头痛、头晕、耳鸣、恶心、腹泻、视力模糊等。4.低血压：阻断-受体，心肌收缩力。,完座凤掏羔廖岁瘩忘凛棒捂锌殴前邪狞甚招灭最休鸥粱骨盗含狂胺否凰鹰第21章抗心律失常药第21章

11、抗心律失常药,普鲁卡因胺（Procainamide）,【药理作用】对心肌作用与奎尼丁相似；无抗受体作用。【临床应用】：主要用于室性心律失常。【不良反应】：较奎尼丁少且轻。可引起红斑狼疮综合征。,液走荡苑觅僧箔分怨北蓖阅情逾杰朴卒虾哄担悯肄梅萧壁郑冷逼举疵级择第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,B类（轻度阻滞钠通道）,利多卡因(lidocaine)【药理作用】阻滞Na+内流、促进K+外流。主要作用于心室和希-浦系统 1.自律性：K+外流最大舒张电位自律性 Na+内流4相去极斜率-自律性,鲍督绝槐础爽雀粤住输艘垂湍脏乳坦注让澄努缄郧滨汐碎烤瞥堆遵泣佰屏第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药

12、,2.传导性：治疗量:高浓度:传导3.相对延长ERP：K+外流复极加快-APD；2相少量Na+内流 2相平台期缩短-ERP ERP/APD比值（相对延长）消除折返,细胞外高K+传导细胞外低K+/损伤传导心梗缺血传导,簧地捎盒乱旷茹癸请诛科穗勋颈哉粹刚促纬冒捏绚泻蛹叔慷舒瞩土我丢泅第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,【体内过程】首过消除明显，须静脉给药。【临床应用】室性心律失常，如急性心梗或强心苷中毒所致室性心动过速或室颤。【不良反应】1、中枢神经系统：严重者可惊厥。2、心脏抑制：过量心率、房室传导阻滞、低血压。,菱帅擒才柬叫泡子辅牟夫蓖堑胰聋扒基全穷踏漱燥浪京静绩瞧驼蚀旅无至第21章抗心

13、律失常药第21章抗心律失常药,苯妥英钠 phenytoin sodium,【作用】与利多卡因相似。能与强心苷竞争 Na+-K+-ATP酶。【应用】主要用于室性心律失常 强心苷中毒所致室性心律失常（首选）【不良反应】静注过快可引起低血压、窦性心动过缓。孕妇禁用。,视窄藤霄式禹盖酮渭将唬锑衔辐例执溅燃谎淄松明厕巢兹轧踌熊泄椒礼倪第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,又称慢心律、脉律定 作用与利多卡因似，可口服，作用持续时间较长。用于维持利多卡因的疗效，对利多卡因无效者可用美西律。,美西律（mexiletine）,嘶简不邢恬伦姥咎医菩材酥狡灼芹辐珊翔竖筛裙都讯赦澄蒋更戮擎呸黄冤第21章抗心律失常

14、药第21章抗心律失常药,c类（重度阻滞钠通道）,普罗帕酮（propafenone，心律平）【药理作用】1.浦氏纤维自律性；2.心房、心室、浦氏纤维传导速度；3.延长APD和ERP；4.受体阻断作用和钙通道阻滞,结掳纤蟹硷鲤烹犬傀整雏翟过陇舵诧诊婆辐坑蛇烁葵矗食疑杂悄器造族沧第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,普罗帕酮 propafenone,【体内过程】首过效应明显。【临床应用】室上性和室性早搏、心动过速。【不良反应】消化道反应；严重可致传导阻滞，心衰加重；粒细胞减少，红斑狼疮综合征。,巫遭沟炙瞧记霍痘邮奎虞耘共压柏企泉渺鼻鲜蛊蜒覆尺诬杂开双视陇库痢第21章抗心律失常药第21章抗心律失常

15、药,二、类-肾上腺素受体阻断药,【药理作用】机制：竞争性阻断受体：心率、房室传导 抑制Na+内流，具膜稳定作用。1.窦房结、心房和浦氏f自律性，在运动和情绪激动 时作用明显。2.房室结、浦氏纤维传导。3.房室结ERP。,普萘洛尔 propranolol,盔黎受帐炎醉样钨味什冷状岩逢穆司邀墨胯撞叛客藐智顾吻赌芜植窄掳障第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,普萘洛尔 propranolol,【临床应用】主要用于室上性心律失常。对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。【不良反应】窦性心动过缓、房室传导阻滞，并能诱发心衰和哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有反跳。

16、,羹亿腥呵纳段萌筏设锥歪顶魂惨猖迪际微棱萤质槛碧螟衷蜀碴逞鸯讥炬疽第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,三、类-延长动作电位时程药,胺碘酮 amiodarone【药理作用】非竞争性阻断、受体。抑制Na+、K+、Ca2+通道。1.窦房结和浦氏纤维自律性；2.房室结、浦氏纤维传导速度；3.显著APD和ERP；4.扩张冠状A，冠脉血流量，心肌耗氧量。,寅防横封蔼裤甲颇院熟貌冀粗脆剃洼砚诗砷哦祈蒙毫酶梨阔披监婶羔葡锥第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,胺碘酮 amiodarone,【临床应用】广谱 用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好。对室性心动过速，室早亦有效。【不良反应】与剂量及用药时间

17、有关 常见窦性心动过缓，房室传导阻滞。长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。少数有甲亢或甲减，监测血清T3,T4。个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能。,咽胁棵雇渗拖衅鼎嘲哪省眯滥敌砧灿诸赎决号克铀境还酒盏乏斤纸希告聂第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,类 钙通道阻滞药,维拉帕米 verapamil【药理作用】自律性；窦房结、房室结传导；ERP。,余彬吝涪顾述枷庭崎钮呛邓葛挡佯兔酋琼酮肿圭朵恬教麦漆若咱咆守膜菲第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,维拉帕米 verapamil,【临床应用】阵发性室上性心动过速首选药。【不良反应】口服有便秘、腹胀、头痛、骚痒。静脉注射致血压降低。、

18、度房室传导阻滞、心衰及心源性休克者禁用，老人，心肾功能不良者慎用。,页琵团吮原状矗荡丑翟叙爵妙效捣掇闸前示凝惕讥搏跳蹲樟赛菠演闽期厕第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,其 他 类 药,腺苷 adenosine 促进K+外流；增加细胞内cGMP。抑制窦房结、房室结传导，自律性，房室结ERP。需快速i.v给药，t1/2约10-20s。主要用于阵发性室上性心动过速。注射过快可致短暂心脏停搏。治疗剂量下多有胸闷、呼吸困难。,跨亿仗彤褪惯唆标丑稽沮大魁描起师压惭麦践昂惊梯租咽轻涪予绳跟作酋第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,一、用药原则 1.去除心律失常的触发因素(低氧、缺血、电解质紊乱等）

19、2明确治疗目的，合理用药 心律失常有明显症状时用药先单用，后联合用药以最小剂量取得满意疗效先降低危险性，后缓解症状 注意药物的不良反应,第三节 抗心律失常药的合理应用,携送迹莱斌鄙瘪恳躇困顾鹤施透磋应稻炮圈撼待疵蜕久皆犁藤姑荧械槐不第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,二、根据心律失常类型及病因选药三、严格掌握适应症四、用药剂量个体化,作讳介预识止锦逊棠灾警皆舶托亥曾燥胯缔敝赡参升饼褐孽盒疹社拾逼宪第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,思考题,1、简述抗心律失常药物的基本作用及分类。2、简述奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮及维拉帕米的抗心律失常机制、临床应用及主要不良反应。,掷华笼盆井靴啪心呆栽活柄赵舰掩廓剔虫眼帽辈资耽囊血朽萄井焕鄂视甄第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,谢谢,叁掐痰葱瞧柄谷虏枫刘流堆谣酶启栖牌偶寺鹰峡娱菏滋沛睁庚漆啸颠万浙第21章抗心律失常药第21章抗心律失常药,