第5章传出概论.ppt

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1、传出神经的药理学概论,内 容,掌握：传出神经按递质的分类及其作用受体,如肾上腺素受体（1及2）和（1及2），胆碱受体（1、2、3）和（1、2），多巴胺受体和突触前膜受体。熟悉：传出神经系统药物直接作用于受体和影响递质的生物合成、转运或转化。了解：药物作用方式；传出神经系统药物分类。,传出神经系统的结构与功能,解剖学分类自主神经系统（植物神经系统）（autonomic nervous system）（vegetative nervous system）运动神经系统（somatic motor nervous system）,传出神经系统,The Subgroups of Nervous Syst

2、em,节后纤维,传出神经分类,副交感神经 运动神经,交感神经,Ach NA,自主神经,节前纤维,2023/11/6,6,Function of ANS,突触（synapse）,Discovery of neurotransmitter,Lwis experiment,Otto Lwi 18731961,传出神经系统的递质与受体,传出神经系统的主要神经递质,乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）,传出神经按神经递质分类,胆碱能神经(cholinergic nerve)去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve),节后纤维,传

3、出神经分类,副交感神经 运动神经,交感神经,Ach NA,自主神经,节前纤维,传出神经按神经递质分类,胆碱能神经(cholinergic nerve)所有的（交感与副交感）神经节前纤维所有的副交感神经节后纤维少数交感神经节后纤维(主要分布在汗腺*)运动神经肾上腺髓质去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)大多数交感神经节后纤维,*有人认为部分骨骼肌血管受交感胆碱能神经支配,去甲肾上腺素合成：酪氨酸 羟化酶 多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA 贮存：囊泡释放：Ca2+，胞裂外排消除：重摄取(主要,胺泵)MAO、COMT,递质的合成、贮存、释放与消除,经酪氨酸为原料合成多巴胺，

4、最后在胺泵的作用下，进入囊泡转化为NA，并储存于其中。酪氨酸羟化酶是限速酶在Ca2+的参与下，囊泡移向突触前膜，从神经末梢以量子化方式释放NA通过摄取1和摄取2消除为主。也可在胞浆中或突触间隙中被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）所代谢。,递质的合成、贮存、释放与消除,乙酰胆碱合成：胆碱+AcCoA 胆碱乙酰化酶 ACh贮存：囊泡释放：Ca2+，胞裂外排消除：胆碱酯酶（水解）,在胆碱乙酰化酶的参与下，由乙酰辅酶A与胆碱合成乙酰胆碱。限速因素是胆碱的摄取合成的ACh,储存于神经末梢的囊泡中在Ca2+的参与下，囊泡移向突触前膜，并以量子化方式释放至突触间隙与ACh受体结合产生效

5、应主要的消除方式是被胆碱酯酶（AChE）水解为乙酸根和胆碱,传出神经系统的受体,传出神经系统的受体,胆碱受体M-RM1(神经节、腺体)M2(心肌、平滑肌)M3(平滑肌、腺体)N-RN1(NN)(神经节)N2(NM)(骨骼肌),肾上腺素受体-R 1（突触后膜）2（突触前膜）-R 1（心肌）2（支气管和血管平滑肌）3（脂肪细胞）,传出神经系统的受体（续）,多巴胺受体 D-RD1-R 肾血管D2-R 突触前膜和平滑肌,传出神经受体的生物效应及机制,受体的效应,去甲肾上腺素能神经的生理效应,胆碱能神经的生理效应,胆碱能神经兴奋：神经末梢释放的递质是Ach，使心脏抑制（M1）、空腔器官平滑肌收缩（M3）

6、及骨骼肌收缩（N2）虹膜括约肌和睫状肌收缩（M1）、腺体分泌（M1）。肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，使心脏兴奋（1）、皮肤粘膜内脏血管收缩（1）或冠脉和骨骼肌血管舒张（2）支气管扩张（2）。,传出神经系统药物基本作用和分类,1.作用方式 1)直接作用于受体 2)影响递质合成、代谢、转运和贮存2.分类 拟似药(激动药）拮抗药,拟似药（Agonists）,胆碱受体激动药1.M，N受体激动药 氨甲酰胆碱2.M受体激动药 毛果云香碱3.N受体激动药 烟碱4.抗胆碱酯酶药 新斯的明,肾上腺素受体激动药1.受体激动药 去甲肾上腺素2.、受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱3.受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇,拮抗药（Antagonists）,胆碱受体阻断药1M受体阻断药 阿托品，哌仑西平2N受体阻断药 美加明，琥珀胆碱，筒箭毒碱,肾上腺素受体阻断药1.受体阻断药酚妥拉明，酚苄明，哌唑嗪2.受体阻断药普萘洛尔，吲哚洛尔，阿替洛尔，醋丁洛尔3.、受体阻断药 拉贝洛尔,