拜瑞妥抗凝血.ppt

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1、一种新型抗凝药的问世,拜瑞妥,Roehrig et al.J.Med.Chem.2005,48,5900-5908,全球第一个直接Xa因子抑制剂,高选择性、直接抑制Xa因子，以抑制凝血酶的生成和血栓形成,拜瑞妥产品说明书,Xa,拜瑞妥直接抑制Xa因子,Xa因子：理想的作用靶点,可以更有效抗凝 疗效可预测 治疗窗宽 对正常止血过程无影响 从理论上讲，停药后不引起反弹,单一、直接抑制Xa因子：,Ann Pharmacotherapy.2002,36:1045-1057.Esmon.ISTH 2005.J Thromb Haemost.2004;2:612-618.Vasc.Biol.2007;27

2、;1238-1247.,血栓形成,放大,启动,Kubitza,et al.Clin Pharmacol Ther 2005;78(4):412-21.,拜瑞妥起效迅速，2-4小时达峰值,一日一次，疗效长达24小时,拜瑞妥多次用药后无蓄积,健康人群,生物利用度高（10 mg，接近100）健康年轻受试者体内半衰期5-9小时,老年受试者11-13小时 拜瑞妥具有双重清除方式:1/3的药物以原型经肾脏排出2/3的药物经肝脏代谢无主要的或有活性的循环代谢产物,Kubitza et al.,Eur J Clin Pharmacol 2005;Clin Pharmacol Ther 2005;Blood 2

3、006;Weinz et al.,ISSX 2004,1,2,3,4,5,6,年龄(研究范围18岁94岁),性别,体重(研究范围37173 kg),种族（白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等）,轻至中度的肾功能损害（轻度肾损害:CrCL为5080ml/min；中度肾损害:CrCL为3049 ml/min）,轻度肝损害（Child Pugh A类）,Kubitza et al.,J Clin Pharmacol 2006;Blood 2006;Halabi et al.,Blood 2006;Mueck et al.,Clin Pharmacokinet 2008;拜瑞妥产品说明书,可以固定

4、剂量给药,广泛适用于各类患者,无需调整剂量,无需注射，口服,不受食物影响,无需常规凝血功能监测,特点,拜瑞妥临床特点小结,拜瑞妥产品说明书,无需调整剂量10mg，一日一次,预防TKR或THR术后VTE的疗效优于依诺肝素,安全性高，与依诺肝素相当,起效快（给药2-4小时血药浓度达峰）,生物利用度高（10mg,80-100%),拜瑞妥首个获批的适应症,【适应症】：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。,利伐沙班片说明书,拜瑞妥(利伐沙班)的临床使用方法,拜瑞妥产品说明书,拜瑞妥的未来适应症,全球临床研发计划,内科急症住院患者VTE预防,急性VTE的治疗及其二级预防,AF（房颤患者）脑卒中预防,ACS（急性冠脉综合症）的二级预防,US National Institutes of Health.www.clinicaltrials.gov.Accessed 18 December 2007.Perzborn E,et al.Hmostaseologie.2007;27:282-289.,