第九章抗过敏药与抗炎症药.ppt
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1、第九章 抗过敏药和抗炎症药,皮肤过敏的概念 皮肤过敏发生的条件 预防皮肤过敏的方法,第一节 皮肤过敏常识,一.皮肤过敏的概念,皮肤过敏主要是指当皮肤受到各种刺激如化妆品、花粉、某些食品、污染的空气等,导致皮肤出现的不良反应,表现为皮肤红肿、发痒、脱皮及过敏性皮炎等异常现象。,图1 关于I型超敏反应的发生过程,二.皮肤过敏发生的条件,(一)过敏体质(1)免疫球蛋白E(IgE)偏高 过敏体质者血清IgE比正常人高110倍,提示存在遗传性过敏体质。(2)辅助性T细胞2(Th2)含量较高 Th2细胞能分泌白细胞介素-1,该物质能诱导IgE的合成,使血清IgE升高。(3)机体缺乏组织胺酶 某些过敏体质者
2、却缺乏组胺酶,而表现为明显的过敏症状。(4)某些过敏体质者缺乏消化酶,使蛋白质未充分分解即吸收入血,异种蛋白进入体内引起胃肠道过敏反应。,(二)过敏原诱发过敏反应的物质称为抗原、过敏原)接触性 指一切与皮肤或黏膜直接接触而引起的过敏物质,如紫外线、化妆品、金属制品等。吸入性 花粉、柳絮、螨虫、动物皮屑等。食入性 进入人体后表现出消化道以外症状,如皮肤过敏、哮喘等,有时两者同时或交替出现。注射性 如青霉素等。其他 精神紧张、工作压力等因素影响,三.预防皮肤过敏的方法,(1)隔离过敏原(2)增强皮肤屏障功能(3)清除体内过剩自由基(4)抑制组胺等炎症介质的释放 抗组胺药物(5)消炎止痒 预防皮肤瘙
3、痒的最根本方法就是保持皮肤的含水量和清除组胺。,第二节 常用的抗皮肤过敏药物,一.抗组胺药 组胺是变态反应中由肥大细胞释放出的一种物质,作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感。组胺作用于H2受体,引起胃酸分泌过多,导致消化性溃疡的形成。,抗组胺药是指H1受体拮抗剂,对多种过敏反应有效除了可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道、分泌腺、唾腺、泪腺作用的速发过敏反应外,也常用于防止药物和输血过敏。这类药多有中枢抑制和麻醉作用,所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病。适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等。还用作一般的止痒、止咳、止
4、痛、镇静,作为复方感冒药成分。,常用第一代H1受体拮抗剂有:氯苯那敏、苯海拉明、酮替芬等。本类药物易透过血-脑脊液屏障,导致乏力、困倦、头晕、注意力不集中等。高空作业者,驾驶员需慎用。常用第二代H1受体拮抗剂有:氯雷他定、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑、咪唑斯丁等。本组药物吸收快,不易透过血-脑脊液屏障,对中枢神经系统影响较小,不引起嗜睡。使用方便,每天口服一次即可。,氯苯那敏(Chlorpheniramine,扑尔敏),【药理作用与临床应用】具镇静作用。抗组胺作用强,有效时间约4小时。用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。外用于皮肤过敏性疾病,很安全。亦可与解热、镇痛抗炎药配伍,口服用于治
5、疗感冒、过敏等。全身用药时个别患者可诱发癫痫,癫痫患者禁用。【不良反应】主要有中枢神经系统抑制,表现为乏力、头昏、困倦、嗜睡等。【常用制剂和用法】氯苯那敏软膏:0.5%(含扑尔敏5mg/g、水杨酸甲酯5mg/g、薄荷油5mg/g、樟脑5mg/g),外用。口服:4mg/次,3次/日。,苯海拉明(Diphenhydramine,苯那君),【药理作用与临床应用】抑制过敏发作但作用时间较短,适用皮肤粘膜的过敏性疾病,如荨麻疹、过敏性鼻炎等。可直接作用于咳嗽中枢,有镇咳作用,常与其他感冒药合用,减缓感冒症状。对中枢神经系统有较强的抑制作用,可用于镇静,预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。【不良反应】偶有头晕
6、、头痛、嗜睡、口干、恶心、疲乏;偶可见皮疹、粒细胞减少,长期使用可引起贫血。驾驶员工作时不宜使用。【常用制剂和用法】盐酸苯海拉明有片剂、注射剂、0.2%糖浆、1%霜剂。,酮替芬(Ketotifen,甲哌噻庚酮),【药理作用与临床应用】是一种安全有效而价格低廉的新型强效抗过敏药。具有很强的抗组胺作用,约为氯苯那敏的10倍,且作用时间持续较长。还具有抑制白三烯的作用,能抑制血小板活化因子所致的呼吸道敏感性增强。用于湿疹、荨麻疹、皮炎、皮肤瘙痒症以及过敏性鼻炎等;亦用于各型哮喘的防治,对喘息型支气管炎有较好的疗效。但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。【不良反应】有皮疹、水肿、困倦、乏力、恶心
7、等症状,一般能自行消失。偶有头晕、头痛、走路蹒跚、呕吐、食欲不佳、便秘等。【使用注意】服用口服降血糖药的糖尿病患者慎用。【常用制剂和用法】酮替芬片剂。,氯雷他定(Loratadine,克敏能),【药理作用与临床应用】本药为强力长效和速效抗组胺药,抗炎、抗过敏作用强。高度选择地阻断外周H1受体,对中枢受体亲和力较低,无中枢抑制和抗胆碱等作用。主要机制为:稳定肥大细胞膜,抑制其脱颗粒;阻断组胺诱导的上皮细胞激活。广泛用于各种变态反应性皮肤病,尤其是慢性以及其它过敏性皮肤病,还可用于急性、慢性荨麻疹,过敏性鼻炎等。【不良反应】偶可导致心脏不良反应。避免与抗生素、抗真菌药合用。严重肝肾功能减退者慎用。
8、【常用制剂和用法】氯雷他定片剂,1次/日。,西替利嗪(Cetirizine,仙特敏),【药理作用与临床应用】一般不透过血-脑脊液屏障,临床使用时中枢抑制作用较轻。用于治疗急慢性荨麻疹、湿疹和其他过敏性瘙痒性皮肤病,过敏性鼻炎,异位性皮炎和支气管哮喘等。【不良反应】该药品不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。【常用制剂和用法】西替利嗪片剂:10mg。1片/次,1次/日。若过敏症状夜间明显,宜于晚餐时服用。,阿司咪唑(Astemizole,息斯敏),【药理作用与临床应用】为强力和长效H1受体阻断药,能完全与外周H1受体结合,无困倦及嗜睡等中枢作用,每日一次可控
9、制过敏症状24h。用于过敏性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、皮疹及其他过敏治疗。【不良反应与注意事项】超量服用本品可发生心律失常。过敏反应,如皮疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性休克。长期服用可致体重增加、血尿、眩晕等。禁止与抗生素同时使用;孕妇禁用。【常用制剂和用法】阿司咪唑片剂,1次/日。,抗组胺药应用注意事项,由于第一代及部分第二代抗组胺药有镇静嗜睡作用,故不适用于高空作业人员、司机及机器操作员等须注意力高度集中的人员。因抗胆碱能受体而使瞳孔扩大,慎用于青光眼(禁用赛庚啶)。为避免心脏毒性的发生,在治疗过敏反应性疾病时,应避免超量长期服用,避免与咪唑类抗真菌药、大环内酯类药物合用,慎用于原
10、有心脏病特别是心律不齐的患者和肝功能不良患者。抗组胺药与其他药物一样,也存在个体差异和耐药问题,因此要随时注意观察疗效,对那些用药期间疗效逐渐减弱和疗效反应低于常人的患者,要及时更换别种药物。,二.抗5-羟色胺药,5-羟色胺(5-HT)又名血清素,广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,是一种抑制性神经递质。在外周组织,5-羟色胺是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。,赛庚啶(Cyproheptadine,二苯环庚啶),【药理作用与临床应用】阻断5-羟色胺受体,阻断H1受体,作用较氯苯那敏强,并具有轻度抗胆碱作用,还有刺激食欲的作用。用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎
11、、皮肤瘙痒症、偏头痛、支气管哮喘等。止痒效果好,一般在23日内消失。【不良反应】有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心、体重增加等副作用;机动车驾驶员、年老体衰者慎用;青光眼和前列腺肥大者、早产儿及新生儿禁用。【常用制剂和用法】赛庚啶片剂。0.5%霜剂外搽。,苯噻啶(Pizotifen),【药理作用与临床应用】具有抗5-羟色胺、抗组胺及较弱的抗胆碱作用。用于急慢性荨麻疹,皮肤划痕症;可用于治疗偏头痛,减少、减轻甚至完全缓解偏头痛的发作;还可用于血管神经性水肿。【不良反应】常见嗜睡、乏力、食欲增加、体重增加;偶可引起恶心、头晕、面红、肌肉痛等,常见于服药12周内,继续服用可逐渐消失。机动车驾驶员、高空作
12、业者应遵医嘱慎用。青光眼、前列腺肥大者禁用。【常用制剂和用法】苯噻啶片剂,口服。,三.过敏介质阻释药,色甘酸钠(Sodium cromoglicate,咽泰)【药理作用】本药稳定肥大细胞膜阻止脱颗粒,抑制组胺、5-羟色胺等过敏介质的释放而发挥抗过敏作用。【临床应用】软膏外用于慢性过敏性湿疹及皮肤瘙痒症有显著疗效;亦可用于色素性荨麻疹、疱疹样皮疹。用于各型哮喘的预防。口服用于治疗食物过敏、异位性皮炎。眼液用于花粉症、结膜炎和角膜炎。【不良反应】毒性很低。【常用制剂】色甘酸钠乳膏剂。色甘酸钠滴眼液。色甘酸钠胶囊(片)剂。色甘酸钠气雾剂。,曲尼司特(Tranilast,肉桂氨茴酸),【药理作用】能抑
13、制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒,阻滞组胺、5-羟色胺和白三烯等过敏介质的释放,降低血清中IgE水平,抑制皮肤过敏反应。抑制瘢痕和硬皮病患者成纤维细胞胶原合成,而对正常成纤维细胞无影响【临床应用】用于痤疮、瘢痕疙瘩、银屑病、荨麻疹、过敏性皮炎、局限性硬皮病、肥大细胞增生症、鼻炎等。也可用于支气管哮喘。【不良反应】轻度胃肠道反应。【常用制剂】曲尼司特片剂、胶囊。口服。,第三节 常用抗皮肤炎症的药物,一.炎症概述 二.非甾体类抗炎症药物三.甾体类抗炎症药物,一.炎症概述,(一)什么是炎症?炎症是机体对各种物理、化学、生物等有害刺激所产生的一种以防御为主的病理反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。通常
14、情况下,炎症是有益的,是人体自动的防御反应,但有时候,炎症也是有害的,例如对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症等。,(二)引起炎症的因素,物理因素(如高温、低温、放射线);化学因素(如强酸、强碱、内源性毒性物质);生物因素(如细菌、病毒、真菌);异物(如各种金属、木材碎屑、及手术缝线等);坏死组织(缺血或缺氧等原因可引起组织坏死,是潜在的致炎因子);过敏反应(免疫反应所造成的组织损伤,如过敏反应引起的鼻炎、荨麻疹)。,(三)炎症的病理变化,炎症的病理变化包括:变质局部组织的变性和坏死;渗出局部组织血管内的液体和细胞成分通过血管壁进入组织间、体腔黏膜表面和体表;增生炎症局部的血管内皮细胞、
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- 第九 过敏 炎症
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