药物学基础抗微生物药.ppt
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1、药物学基础(第3版),第十三章 抗微生物药,第十三章 抗微生物药,目 录,第一节 抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念第二节 抗生素第三节 合成抗菌药第四节 抗结核病药第五节 抗真菌药和抗病毒药第六节 医院常用消毒防腐药第七节 抗菌药的合理应用,掌握-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类、抗结核病药、甲硝唑的药物作用、临床应用、不良反应及注意事项 熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义,常用消毒防腐药的应用 了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用特点及应用,抗菌药合理使用原则,第十三章 抗微生物药,学习目标,第一节 抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念,第十三章 抗微生物药,1
2、2/13/2023,学习内容,机体、抗菌药、病原体的相互关系,1,抗微生物药的常用术语,2,13-1 概述,12/13/2023,一、机体、抗菌药、病原体的相互关系,13-1 概述,12/13/2023,1.抗生素:指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生 物作用的物质,如链霉菌属:产生链霉素、红霉素、四环素、灰黄霉素等,2.抗菌谱 抗菌药的抗菌作用范围 分为窄谱和广谱抗菌药,二、常用术语,3.抗菌活性 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力,13-1 概述,12/13/2023,4.抑菌药 如四环素类、大环内酯类 杀菌药 如青霉素类、头孢菌素类5.化疗指数,6.抗菌后效应(PAE)如青霉素类、大环
3、内酯类等,二、常用术语,13-1 概述,12/13/2023,7.耐药性 又称抗药性,13-1 概述,二、常用术语,第二节 抗生素,第十三章 抗微生物药,12/13/2023,学习内容,-内酰胺类,1,大环内酯类,2,氨基糖苷类,4,四环素类和氯霉素,13-2 抗生素,3,5,其他类抗生素,12/13/2023,定义:指化学结构中具有-内酰胺环基团的一类抗生素包括:1.青霉素类抗生素 2.头孢菌素类抗生素 3.非典型的-内酰胺类抗生素,一、-内酰胺类,13-2 抗生素,12/13/2023,青霉素G(苄青霉素),【理化性质】,现配现用,【抗菌作用】,1.对 G+球菌、G+杆菌有强大的杀菌作用2
4、.对 G-球菌高度敏感:如脑膜炎球菌3.对致病螺旋体、放线菌高度敏感4.对病毒、支原体、立克次体、真菌无效 对G-杆菌作用弱,13-2 抗生素,窄谱,一、-内酰胺类,12/13/2023,【临床应用】,1.G+球菌感染:如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败血症、大叶性肺炎、骨髓炎等2.G-球菌感染:如脑膜炎球菌引起的脑膜炎,【耐药性】,金葡菌产生青霉素酶(-内酰胺酶)-内酰胺环被打开,细菌产生耐药性,13-2 抗生素,流行性脑脊髓膜炎,一、-内酰胺类,12/13/2023,【临床应用】,3.G+杆菌感染 如破伤风、白喉、气性坏疽等4.螺旋体感染 如梅毒、回归热5.放线菌感染,13-2 抗生素,气性
5、坏疽,一、-内酰胺类,12/13/2023,【不良反应】,1.过敏反应:最为常见,其中过敏性休克最严重 防治措施:详细询问药物过敏史 皮试 避免饥饿时注射青霉素、避免局部应用 做好抢救准备 立即皮下或肌肉注射0.1%的肾上腺素0.51.0ml,并进行对症处理。,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,【不良反应】,2.赫氏反应:治疗螺旋体感染时,出现症状加重的现象,表现:全身不适、寒战、发热、心跳加快等。3.青霉素脑病:大剂量静脉滴注引起 表现:肌肉痉挛、抽搐、昏迷等,偶致精神失常4.其他:肌注钾盐可致局部刺激等,静注钾盐过快可。致高钾血症等,青霉素与氨基苷类抗生素合用作用增强
6、,但不能放在同一容器内给药。,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,半合成青霉素,1.耐酸青霉素类:青霉素(penicillin V)特点:耐酸,不耐酶,作用弱2.耐酸耐酶青霉素类:苯唑西林、氯唑西林 特点:耐酶,耐酸,对耐药金葡菌有效3.广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林 特点:广谱,耐酸,不耐酶,敏感菌引起的全身感染,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林 特点:不耐酸,不耐酶,广谱(G-杆菌、铜绿假单胞菌)5.抗革兰阴性菌青霉素类 美西林、匹美西林 特点:须注射给药、对G-杆菌有效,但
7、对铜绿假单胞菌无效。,半合成青霉素,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,与青霉素类相比:1.作用机制相同2.对-内酰胺酶稳定性高,不易产生耐药3.抗菌谱广、对厌氧菌有效,抗菌作用强4.过敏反应少,与青霉素类有部分交叉过 敏反应(5%10%),13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,【不良反应】,1.过敏反应:较青霉素低,与青霉素有交叉过敏反应。2.肾损害:第一代大剂量使用可出现蛋白尿、血尿、尿素氮升高,甚至肾衰竭,与氨基糖苷类、多黏菌类、万古霉素合用时肾毒性增加。3.胃肠反应:口服可致恶心、呕吐、腹泻等
8、。4.二重感染:以3、4代为甚。,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,【药物相互作用】,5.双硫仑样反应:又称醉酒样反应、双硫醒样反应。与乙醇合用时产生。故用本类药物期间或停药5天内应禁酒。乙醇 乙醛 乙酸 CO2+H2O6.其他:可致低凝血酶原血症,与头孢孟多、头孢哌酮干扰维生素K的合成有关。头孢孟多、头孢哌酮与抗凝药、阿司匹林类药物合用时增加出血危险。,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,头霉素类 代表药物:头孢美唑、头孢西丁 与第二代头孢菌素相似,对G-杆菌作用强。主要用于腹腔、妇科及盆腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。,13-2 抗生素,一、-内酰胺
9、类,12/13/2023,碳青霉烯类 代表药物:亚胺培南、美罗培南等 特点:抗菌谱广,抗菌作用强,对G-菌、G+菌、厌氧菌 及耐药菌等,均有很好的抗菌活性。亚胺培南+西司他丁泰能 是临床第一个使用的碳青霉烯类药物。氧头孢烯类 拉氧头孢、氟氧头孢与第三代头孢菌素相似。,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,单环-内酰胺类 氨曲南(aztreonam)作用强,与青霉素无交叉过敏反应,可用于青霉素过敏者,主要用于敏感菌的革兰阴性杆菌及铜绿假胞菌的感染。-内酰胺酶抑制药 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等,本身没有或有很弱的抗菌活性,但与-内酰胺类抗生素联合应用则可发挥抑酶增效的作用。如阿
10、莫西林/克拉维酸钾、氨苄西林/舒巴坦、哌拉西林钠/三唑巴坦钠等。,13-2 抗生素,一、-内酰胺类,12/13/2023,第一代:红霉素(erythromycin)麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)第二代:阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)罗他霉素,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,【共同特点】,抗菌作用:抗菌谱较广(与青霉素比较),为速效抑菌药作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑
11、制蛋白质合成耐药性:同类不完全交叉耐药,与-内酰胺类无交叉耐药临床应用:呼吸道感染(替代)、软组织感染不良反应:毒性低,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,【临床应用】,1.主要用于耐青霉素的轻中度金葡菌感染和对青霉素过敏者。2.治疗军团菌病、支原体肺炎、白喉带菌者及弯曲肠杆菌引起的败血症、肠炎等是首选药。,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,【不良反应】,1.局部刺激性:胃肠反应、血栓性静脉炎。2.肝损害:红霉素酯化物。表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸。处理:停药数日可恢复。3.耳毒性:大剂量使用,及时停药可消失。4.不宜使用0.9%氯化钠注射
12、液溶解。5.过敏反应:偶见药热、皮疹、荨麻疹等。,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)抗菌谱与红霉素相似。口服吸收好,t1/2较长。临床主要用于革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织等感染以及衣原体感染,尤其是不能耐受红霉素的病人。,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,罗红霉素(roxithromycin)抗菌谱与红霉素相似,对肺炎支原体、衣原体作用较强。空腹吸收较好。主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织及耳鼻咽喉部位的感染。胃肠反应轻。,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,阿奇霉
13、素(azithromycin)抗菌谱与红霉素相似,但作用较强。每日仅需给药一次。可用于敏感菌所致呼吸道、皮肤和软组织感染。不良反应轻,可见胃肠反应。,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,克拉霉素(clarithromycin)抗菌谱与红霉素相似,但抗菌活性强于红霉素。口服吸收快而完全。主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织及消化道幽门螺杆菌的感染。不良反应主要有胃肠反应、皮肤瘙痒、头痛等,孕妇禁用。,二、大环内酯类,13-2 抗生素,12/13/2023,千手观音,三、氨基糖苷类,13-2 抗生素,12/13/2023,链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素西索米星 新霉素 小诺
14、米星 大观霉素,半人工合成氨基糖苷类 阿米卡星 奈替米星,天然氨基糖苷类,三、氨基糖苷类,13-2 抗生素,12/13/2023,【抗菌特点】,1.抗菌谱:主要抗G-杆菌。对某些G+菌也有良好的杀菌作用。2.作用机制:为静止期杀菌药。多环节抑制菌体蛋白质合成。3.耐药性:易产生耐药性,有部分或完全交叉耐药性。,三、氨基糖苷类,13-2 抗生素,12/13/2023,1.耳毒性:前庭功能损害、耳蜗神经损害2.肾损害 3.过敏反应4.神经肌肉接头的阻滞,三、氨基糖苷类,【不良反应】,13-2 抗生素,皮试,12/13/2023,临床应用:1.严重G-杆菌感染 2.绿脓杆菌感染如心内膜炎 3.原因未
15、明的G-细菌混合感染 4.口服用于肠道感染或术前准备不良反应:肾损害、耳毒性、过敏反应,庆大霉素 gentamicin,三、氨基糖苷类,【常用氨基糖苷类药物】,13-2 抗生素,12/13/2023,【临床应用】1.鼠疫和兔热病的首选药,链霉素 streptomycin,三、氨基糖苷类,13-2 抗生素,鼠疫暴发,12/13/2023,【临床应用】2.与青霉素合用感染性心内膜炎 3.与四环素连用于布氏杆菌感染 4.治疗结核病的一线药【不良反应】多而严重,链霉素 streptomycin,三、氨基糖苷类,13-2 抗生素,急性心内膜炎,12/13/2023,阿米卡星:主要用于铜绿假单胞菌等阴性杆
16、菌及葡萄球 菌所致感染,对结核杆菌也有效。耳毒性大。妥布霉素:主要用于铜绿假单胞菌所致的心内膜炎、烧伤、败血症、骨髓炎等。肾毒性大。新霉素:耳、肾毒性大,因口服吸收少,口服用于肠道感染、肠道消毒及肝昏迷前期以降低血氨。大观霉素:仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病患者。不良反应轻。,三、氨基糖苷类,13-2 抗生素,12/13/2023,【常用药物】四环素 土霉素 金霉素 地美环素 多西环素(强力霉素)米诺环素 美他环素【抗菌作用】G菌、G菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫【临床应用】立克次体 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 肺炎,四、四环素类与氯霉素,13-2 抗生
17、素,12/13/2023,【不良反应】1.局部刺激 2.二重感染:表现 鹅口疮:白色念珠菌感染,氟康唑、制霉菌素等治疗 假膜性肠炎:金葡菌或厌氧难辨梭状芽胞杆菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗,四、四环素类与氯霉素,13-2 抗生素,伪膜性肠炎,鹅口疮,12/13/2023,【不良反应】3.对骨、牙生长的影响 4.其它(肝肾损害、过敏反应),四、四环素类与氯霉素,13-2 抗生素,四环素牙,12/13/2023,多西环素(deoxycycline,强力霉素)抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强,对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应,四、四环素类与氯霉素,13-2 抗生素,光敏
18、性皮炎,12/13/2023,氯霉素(chloramphenicol),体内过程 脑脊液中浓度高抗菌谱 广谱 G+、G-、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体临床应用 伤寒、副伤寒 可首选不良反应 1.抑制骨髓造血系统 2.灰婴综合症 3.其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应,四、四环素类与氯霉素,13-2 抗生素,12/13/2023,林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)抗菌作用:抗G+菌、厌氧菌,抑菌药作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成,不与红霉素合用(作用部位相同)临床用途:急慢性敏感菌引起的骨、关节感染,需、厌氧菌引起的混合感染不良反应:胃肠反
19、应、伪膜性肠炎,林可霉素类,13-2 抗生素,五、其他抗生素,伪膜性肠炎,12/13/2023,万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素(demethylcancomycin)抗菌作用:抗G+菌,为杀菌药作用机制:阻碍细胞壁合成临床应用:青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌 严重感染不良反应:耳毒性、肾毒性、过敏反应等,13-2 抗生素,五、其他抗生素,12/13/2023,1.仅对G-杆菌杀菌作用强,特别是铜绿假单胞菌作用显著,对球菌无效。2.口服难吸收。3.对肾及神经系统毒性大。4.局部用药用于创面感染,注射给药主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的铜绿假单胞菌的感染。,多粘菌素E(抗敌
20、素),13-2 抗生素,五、其他抗生素,第三节 合成抗菌药,第十三章 抗微生物药,12/13/2023,学习内容,喹诺酮类,1,磺胺类与甲氧苄啶,2,硝基咪唑类与呋喃类,3,13-3 合成抗菌药,12/13/2023,分为四代:,第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰第二代(70年代):吡哌酸等第三代(80年代):氟喹诺酮类,如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等,口服易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于尿道或肠道感染第四代(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,为最新氟喹诺酮品种,一、喹诺酮类,13-3 合成抗菌药,12/13/2023,抗菌谱 广谱 G+菌、G-菌、结核杆菌、厌氧菌、
21、衣原体、铜绿假单胞菌等机制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制而抗菌,【抗菌作用与机制】,13-3 合成抗菌药,一、喹诺酮类,12/13/2023,1.泌尿生殖道感染:首选环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星。2.呼吸道感染:左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用首选用于青霉素高度耐药的肺链球菌感染。3.肠道感染与伤寒。4.氧氟沙星、左氧氟沙星常与其他抗结核病药合用于多重耐药结核分枝杆菌的治疗。,【临床应用】,13-3 合成抗菌药,一、喹诺酮类,12/13/2023,【不良反应】,1.胃肠道反应 2.CNS反应 3.软骨损害 4.皮肤和过敏反应 5.肾损害 6.肝损害 7.其他 周围
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